Вопрос 66. Антибиотики. Группы тетрациклина. Спектр действия. Механизм действия. Побочные действия их профилактика. Характеристика препаратов : Тетрациклин, Доксициклин.

Группа тетрациклинов включает ряд антибиотиков и их полусинтетических производных, родственных по химическому строению, антимикробному спектру и механизму действия. Тетрациклины являются антибиотиками широкого спектра действия. Они эффективны в отношении грамм положительных и грамотрицательных бактерий, спирохет, лептоспир, крупных вирусов. Недостаточно эффективны в отношении кислотоустойчивых бактерий. При парентеральном введении тетрациклины хорошо всасываются, быстро проникают во многие органы и ткани. Через неповрежденный гематоэнцефалический барьер проникают плохо, но при заболеваниях мозга и его оболочек их поступление в спинномозговую жидкость значительно увеличивается. Легко проникает через плацентарный барьер. Выводятся из организма в основном с мочой и калом, частично с желчью. При приеме внутрь выделяются в значительном количестве с фекалиями.

Механизм действия: в основе механизма антибактериального действия препаратов этой группы лежит подавление ими биосинтеза белка микробной клетки на уровне рибосом. В обычно применяемых дозах тетрациклины действуют бактериостатически. При длительном применении препаратов группы тетрациклинов могут возникнуть осложнения, обусловленные развитием кандидоза (поражения кожи и слизистых оболочек, а так же септицемия, вызываемая дрожжевидным грибом). Для лечения кандидоза используют противогрибковые антибиотики. Тетрациклины образуют труднорастворимые комплексы с ионами кальция, железа . Не следует поэтому принимать тетрациклины внутрь одновременно с молоком, с антицидами, а также с препаратами железа.

Побочные действия: понижения аппетита, тошнота, рвота, беременность, не назначают детям до 8 лет.

Тетрациклин.Синонимы: Десхлорбиомицин, Имекс.

Характеризуется широким спектром действия. Активен в отношении большенства грамположетельных и грамотрицательных бактерий, а также спирохет и крупных вирусов. При приеме внутрь всасывается частично, хорошо проникает в органы , ткани и жидкости организма( накапливается в костях, печени, селезенки и зубах) выделяется в неизмененном виде с мочой и желчью. Применяют внутрь (в таблетках) во время или сразу после еды, а такде наружно. Внутрь тетрациклин назначают при обострении хронического бронхита, при внебольничной пневмонии, угревой сыпи, хламидийных инфекциях и при других инфекционных заболеваниях. Местно применяется при инфекционных заболеваниях глаз, ожогах, флегмонах, маститах. Внутрь (запивая водой) назначают взрослым по 1-2г в сутки (в 4 приема), детям старше 8 лет – в суточной дозе 20-25мг/кг ( в 2-4 приема). Курс лечения составляет в среднем 5-7 дней. После исчезновения симптомов болезни тетрациклин продолжают принимать в течение 1-3 дней. Препарат обычно хорошо переносится, но может вызвать побочные явления: понижения аппетита, тошнота, рвота, расстройство кишечника, дисбактериоз.
Ф/В: таблетки по 0,05г (50 000 ЕД), 0,1г (100 000 ЕД), 0,2г (200 000ЕД) и 0,25г(250 000ЕД) (N20); 3% мазь для наружного применения в тубах по 5, 10, 15, 30 и 50г; 1% мазь глазная (10 000ЕД) в тубах по 3, 7и 10г. ХРАНЕНИЕ: сп.Б

Доксициклин.Синонимы: Апо-Докси, Бассадо, Доксал, Докст. Характеризуется широким спектром действия. Быстро и полностью всасывается в ЖКТ. По сравнению с тетрациклином доксициклин имеет более высокую биодоступность, действует длительнее и лучше переносится. При повторном введении возможно кумуляция препарата. Особенно показан при обострении хронического бронхита, инфекциях органов малого таза, при инфекциях вызванных хламидиями, при угревой сыпи, гонорее. Сифилисе. Хроническом простатите, чуме. Сибирской язве, для профилактики тропической малярии. Назначают внутрь и внутривенно взрослым и детям старше 8 лет. При обоих способах введения суточная доза для взрослых в 1-й день лечения 0,2г в 1-2 приема. В последующие дни применяют по 0,1г 1раз в день. При тяжелом течении инфекции суточная доза составляет в 1-й и последующие дни 0,2г. Детям от 8 до 12 лет препарат назначают в дозе 4мг/кг в сутки в 1-й день лечения и 2мг/кг в последующие дни, детям старше 12 лет- в дозе взрослых. Внутрь доксициклин применяют после еды( во избежание раздражения слизистой оболочки желудка ),запивая большим количеством воды. Не следует запивать молоком или одновременно применять препараты, содержащие ионы кальция, магния, алюминия. Внутривенно (капельно) назначают при тяжелых формах гнойно-септических заболеваний, когда необходимо быстро создать высокую концентрацию антибиотика в крови, а так же если прием препарата внутрь затруднен или плохо переносится больным. Раствор готовят непосредственно перед введением, разводя содержимое 1-2 ампул в изотоническом р-ре натрия хлорида. Побочные эффекты: диспепсические явления, сосудистый коллапс, дисбактериоз, аллергии. Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности, лейкопении, беременности, кормлении грудью, детям до 8 лет.

Ф/В: капсулы по 0,05; 0,1 и 0,2 г; таблетки по 0,1 и 0,2г; лиофилизированный порошок (или перистая масса) для инъекционных растворов в ампулах по 0,1 и 0,2г; 2% раствор для инъекций во флаконах по 5мл.

ХРАНЕНИЕ: сп.Б

67. Антибиотики группы левомицетина. Спектр действия, механизм действия, побочные эффекты, профилактика осложнений, противопоказания. Характеристика препаратов: Левомицетин, Левомицетина сульфат.

Эритромицин

Действующее вещество:

Эритромицин* (Erythromycin*)

Состав и форма выпуска:

Показания:

Стрептококковые, стафилококковые и микоплазменные инфекции, ангина, острый синусит, пневмония, болезнь легионеров, эндокардит, энтерит, остеомиелит, хламидиоз, сифилис.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, печеночная недостаточность.

Побочные действия:

Тошнота, рвота, диарея, нарушения функции печени, желтуха, псевдомембранозный колит, аллергические реакции.

Способ применения и дозы:

Внутрь, за 1 ч до еды или через 2 ч после еды, запивая достаточным количеством жидкости. Дозировка определяется индивидуально, обычно взрослым: по 200–400 мг 4 раза в сутки каждые 6 ч, при необходимости дозу увеличивают до 4 г в сутки; детям: 30–40 мг/кг/сут, в 2–4 приема. Курс — 7–10 дней.

Рокситромицин* (Roxithromycin*)

Русское название:

Рокситромицин*

Характеристика:

Полусинтетический антибиотик из группы макролидов для приема внутрь.

Применение:

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к рокситромицину микроорганизмами: инфекции верхних и нижних дыхательных путей и лор-органов (тонзиллит, фарингит, синусит, скарлатина, дифтерия, коклюш, средний отит, пневмония, бактериальные инфекции при ХОБЛ, бронхит острый и обострение хронического, панбронхиолит, бронхоэктатическая болезнь), мочеполовой системы (уретрит, эндометрит, цервицит, вагинит, в т.ч. генитальные инфекции, кроме гонореи), кожи и мягких тканей (рожа, флегмона, фурункулы, фолликулит, импетиго, пиодермия), полости рта (периодонтит), костей (периостит, хронический остеомиелит), мигрирующая эритема, трахома, бруцеллез). Профилактика менингококкового менингита у лиц, находившихся в контакте с заболевшими. Профилактика бактериемии у пациентов с эндокардитом после стоматологических вмешательств.

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим макролидам), грудной возраст (до 2 мес), одновременный прием эрготамина или дигидроэрготамина (см. «Взаимодействие»).
Ограничения к применению:

Выраженные нарушения функции печени.

Применение при беременности и кормлении грудью:

Не следует назначать во время беременности (безопасность рокситромицина для плода у человека не определена). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Побочные действия:

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, анорексия, запор/диарея (очень редко с кровью), боль в животе, метеоризм, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, холестатический гепатит или гепатоцеллюлярный острый гепатит, симптомы панкреатита, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, слабость, недомогание, нарушение зрения, изменение вкуса и/или обоняния, шум в ушах, парестезии.

Аллергические реакции: зуд, сыпь, гиперемия кожи, крапивница, экзема, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок.

Прочие: развитие суперинфекции, кандидоз полости рта и влагалища, эозинофилия, гиперкреатининемия, пигментация ногтей.

Меры предосторожности:

При назначении пациентам с печеночной недостаточностью следует соблюдать осторожность, проводить коррекцию дозы, контролировать функцию печени. При совместном назначении терфенадина, астемизола, цизаприда, пимозида необходимо контролировать показатели ЭКГ.

В связи с возможностью развития головокружения необходима осторожность при управлении автомобилем и работе с техникой.

Азитромицин

Действующее вещество:

в контурной ячейковой упаковке 6 или 10 шт.; в пачке картонной 1 упаковка; или в банках светозащитного стекла или в банках полимерных, или во флаконах полимерных по 6 или 10 шт.; в пачке картонной 1 банка или флакон.

Способ применения и дозы:

Внутрь, за 1 ч до еды или через 2 ч после еды, 1 раз в сутки.

При инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей,

инфекциях кожи и мягких тканей — по 500 мг/сут в течение 3 дней (курсовая доза — 1,5 г).

При неосложненном уретрите и/или цервиците — однократно 1 г (4 капс. по 250 мг).

При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (erythema migrans) — по 1 г (4 капс. по 250 мг) в 1-й день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза — 3 г).

При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, — по 1 г (4 капс. по 250 мг) в сутки в течение 3 дней в составе комбинированной терапии.

Детям назначают из расчета 10 мг/кг 1 раз в сутки в течение 3 дней или в первый день — 10 мг/кг, затем 4 дня — по 5–10 мг/кг/сут в течение 3 дней (курсовая доза — 30 мг/кг).

В случае пропуска приема 1 дозы препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие — с перерывом в 24 ч.

69. История применения химиотерапевтических средств. Основные принципы химеотерапии. Сульфаниламидные препарат. Классификация по скорости всасывания и выведения. Характеристика препаратов: сульфадиметоксин, Фталазол.

История создания первого в мире антибиотика довольно интересна. В 20-х годах прошлого столетия в одной из лондонских больниц работал Александр Флеминг. Он готовил для учебника по бактериологии статью о стрептококках (вид бактерий) и ставил эксперименты. Однажды Флеминг обнаружил, что плесень, случайно попавшая на поверхность среды с культурой стрептококка, как бы растворила ее. Стало очевидным, что плесень вырабатывает какое-то удивительное вещество, с огромной силой действующее на бактерий. Это гипотетическое вещество Флеминг назвал пенициллином ( от латинского penicillium – плесень). В 1929 году он опубликовал свое открытие, а в 1936 году – рассказал о нем на II Международном конгрессе микробиологов. Однако, научная общественность осталась равнодушной, отчасти от того, что Флеминг, по признанию современников, был плохим оратором. Дальнейшая разработка пенициллина была связана с работой, так называемой Оксфордской группы, во главе которой стояли Г. Флори и Э. Чейн.

Промышленный выпуск препарата был налажен только в 1943 году в США, куда Флори передал технологию получения нового лекарства. Причем американский штамм (подвид) плесени был найден на одной из гнилых дынь, выброшенных на помойку.

С открытия роли микроорганизмов в развитии инфекционных заболеваний началась долгая и трудная работа по поиску противомикробных средств. В результате этой многолетней работы медицина сейчас располагает большим арсеналом высокоэффективных лекарств, которые позволяют успешно бороться со многими, ранее неизлечимыми заболеваниями.
Впоследствии родился новый термин « химиотерапия», который предложил один из основоположников иммунологии, немецкий ученый П. Эрлих.

ХИМИОТЕРАПИЯ – ПОДАВЛЕНИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫМ СРЕДСТВОМ ЖИЗНЕДЕЯТЕЛЬНОСТИ ВОЗБУДИТЕЛЕЙ ИНФЕКЦИИ ИЛИ ОПУХОЛЕВЫХ КЛЕТОК БЕЗ ПРИЧИНЕНИЯ ВРЕДА (В ИДЕАЛЕ) КЛЕТКАМ ЧЕЛОВЕКА. ОСНОВНЫЕ ПРАВИЛА Химиотерапии 1. Установить возбудителя заболевания. 2. Определить препараты, к которым возбудитель наиболее чувствителен. 3. При неизвестном возбудителе использовать либо препарат с широким спектром действия, либо комбинацию двух препаратов, суммарный спектр которых включает вероятных возбудителей. 4. Начинать лечение надо как можно раньше. 5. Дозы препаратов должны быть достаточными для того, чтобы обеспечить в клетках и тканях препятствующие размножению (бактериостатические) или уничтожающие бактерии (бактерицидные) концентрации. 6. Продолжительность лечения должна быть достаточной; снижение температуры тела и ослабление других симптомов не являются основанием для прекращения лечения. 7. Значительную роль играет выбор рациональных путей введения препаратов, учитывая, что некоторые из них не полностью всасываются из желудочно-кишечного тракта, плохо проникают из крови в мозг (через гематоэнцефалический барьер). 8. Комбинированное применение антибактериальных средств должно быть обоснованным, т.к. при неправильном сочетании может как ослабляться суммарная активность, так и суммироваться их токсические эффекты. Сульфаниламидные препараты (сульфаниламиды) к ним относятся производные сульфаниловой кислоты, в готовом виде представляют собой белые или слегка желтоватые порошки без запаха и вкуса, плохо растворимые в воде. Их противомикробное действие связано главным образом с тем, что они нарушают процесс получения микробами необходимых для их жизни и развития "ростовых" факторов - фолиевой кислоты и других веществ. Прием сульфаниламидов в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения могут привести к появлению устойчивых штаммов возбудителей, не поддающихся в дальнейшем действию сульфаниламидов. В настоящее время в медицинской практике применяют различные препараты этой группы. Выбор зависит от возбудителя и течения заболевания, фармакологических особенностей препарата, его переносимости. Существенное значение имеет всасываемость препарата из желудочно-кишечного тракта, пути и скорости его выделения, способность проникать в различные органы и ткани. Так, стрептоцид, норсульфазол, этазол, сульфадимезин и др. относительно легко всасываются и быстро накапливаются в крови и органах в бактериостатических концентрациях и поэтому находят применение при лечении различных инфекционных заболеваний, вызванных различными кокками (стрептококки, пневмококки, стафилококки, гонококки, менингококки), вибрионами (холерными), бруцеллами, некоторыми крупными вирусами. Другие препараты, такие, как фталазол, сульгин, трудно всасываются, относительно долго находятся в кишечнике в высоких концентрациях и выделяются преимущественно с калом, поэтому применяются главным образом при инфекционных заболеваниях желудочно-кишечного тракта. Сульфаниламидные препараты можно при необходимости применять в разных сочетаниях - плохо всасывающиеся одновременно с хорошо всасывающимися, комбинировать с антибиотиками. Сульфаниламиды могут вызывать аллергические и другие явления: тошноту, рвоту, дерматиты, невриты и т.д. Вследствие плохой растворимости в воде могут выпадать в почках в виде кристаллов и закупоривать мочевые пути. Поэтому при употреблении сульфаниламидных препаратов рекомендуется обильное питье щелочных жидкостей (сода питьевая, боржоми). Учитывая возможность развития побочных явлений пользоваться препаратами этой группы следует только по предписанию врача Я вот что присылаю , тоже самое и скачивала . Может я не отослала ... Но скачивала. Вот все тоже самое Щас еще 14:40:39 Сульфаниламиды делятся на следующие группы: 1. Препараты, полностью всасывающиеся в желудочно-кишечном тракте и быстро выводящиеся почками: сульфатиазол (норсульфазол), сульфаэтидол (этазол), сульфадимидин (сульфадимезин), сульфакарбамид (уросульфан). 2. Препараты, полностью всасывающиеся в желудочно-кишечном тракте, но медленно выводящиеся почками (долгодействующие): сульфаметоксипиридазин (сульфапиридазин), сульфамонометоксин, сульфадиметоксин, сульфален. 3. Препараты, плохо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта и действующие в просвете кишечника: фталилсульфатиазол (фталазол), сульфагуанидин (сульгин), фталилсульфапиридазин (фтазин), а также сульфаниламиды, конъюгированные с салициловой кислотой - салазосульфапиридин, тесалазин (салазопиридазин), салазодиметоксин. 4. Препараты для местного применения: сульфаниламид (стрептоцид), сульфацетамид (сульфацил-натрий), сульфадиазин серебра (сульфаргин)- последний, растворяясь, высвобождает ионы серебра, обеспечивающие антисептический и противовоспалительный эффект. 5. Комбинированные препараты: котримоксазол (бактрим, бисептол), содержащий триметоприм с сульфаметоксазолом или сульфамонометоксин с триметопримом (сульфатон), являются также противомикробными средствами с широким спектром действия. Классификация сульфаниламидов Группы Представители* Короткого действия (T1/2 <10 ч) «Сульфаниламид» (стрептоцид) Сульфадимидин (сульфадимезин) Сульфакарбамид (уросульфан) Средней длительности действия (T1/2 10-24 ч) Сульфадиазин (сульфазин) Сульфаметоксазол Длительного действия (T1/2 24-48 ч) Сульфамонометоксин Сульфадиметоксин Сверхдлительного действия (T1/2 > 48 ч) Сульфаметоксипиридазин Бактериостатический эффект сульфаниламидов основан на структурном сходстве с парааминобензойной кислотой (ПАБК), которая необходима для жизнедеятельности микроорганизмов. В средах, где имеется много ПАБК (гной, очаг тканевого распада), сульфаниламиды малоэффективны. По этой же причине они слабо действуют в присутствии прокаина (новокаина) и бензокаина (анестезина), гидролизующихся с образованием ПАБК. Сульфадиметоксин — сульфаниламидный препарат длительного действия. В комбинации с метилурацилом, тримекаином и хлорамфениколом (в форме мази) входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. Сульфаниламидный препарат длительного действия. Эффективен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий: действует на пневмококки, стрептококки, стафилококки, кишечную палочку, палочку клебсиеллы (палочку Фридлендера), возбудителей дизентерии; менее активен в отношении протея; активен в отношении вируса трахомы (инфекционного заболевания глаз, которое может привести к слепоте); не действует на штаммы бактерий, устойчивых к другим сульфаниламидным препаратам. Показания: Пневмония (воспаление легких), острые респираторные заболевания (заболевания дыхательных путей), бронхит (воспаление бронхов), ангина, гайморит (воспаление верхнечелюстной пазухи), отит (воспаление полости уха), воспалительные поражения центральной нервной системы, дизентерия, воспалительные заболевания мочевыводящих и желчевыводящих путей, рожистое воспаление, пиодермия (гнойное воспаление кожи), раневая инфекция, трахома, лекарственно-устойчивые формы малярии (совместно с противомалярийными препаратами). Побочное действие: Возможны головная боль, диспепсические расстройства (расстройства пищеварения), кожные высыпания, лекарственная лихорадка (резкое повышение температуры тела при приеме препарата), лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови). Курс лечения 7-10 дней. Противопоказания: Повышенная чувствительность к сульфаниламидным препаратам. Необходима осторожность при заболеваниях кроветворной системы и декомпенсации сердечной деятельности (снижении насосной функции сердца), беременность. Форма выпуска:Таблетки по 0,5 г в упаковке по 10 штук. Синонимы: Мадрибон, Депосул, Мадроксин, Аргибон, Аристин, Депо-Сульфамид, Фуксал, Мадриквид, Сульфастоп, Сулксин, Суперсульфа, Ультрасульфан. Фталазол. Медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта. Основная масса препарата при введении внутрь задерживается в кишечнике, где постепенно происходит отщепление активной (сульфаниламидной) части молекулы. Создающейся при этом высокой концентрацией сульфаниламида в кишечнике в сочетании с активностью препарата в отношении кишечной флоры объясняют его большую эффективность при кишечных инфекциях. Показания к применению: Дизентерия (заболевание кишечника, вызванное простейшими), колиты (воспаление толстой кишки), гастроэнтериты (воспаление слизистых оболочек желудка и тонкой кишки), операции на кишечнике. Способ применения: Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. При острой форме дизентерии взрослым больным назначают внутрь в 1-2-й день по 6 г в сутки (каждые 4 ч по 1 г), в 3-4-й день - по 4 г в сутки (каждые 6 ч по 1 г), в 5-6-й день - по 3 г в сутки (каждые 8 ч по 1 г). На курс лечения всего 25-30 г. После первого цикла лечения (через 5-6 дней) проводят второй цикл: 1-2-й день - по 1 г через 4 ч (ночью через 8 ч), всего 5 г в сутки; 3-4-й день - по 1 г через 4 ч (ночью не дают), всего 4 г в сутки; 5-й день - по 1 г через 4 ч (ночью не дают), всего 3 г в сутки. В течение второго цикла общая доза 21 г; при легком течении болезни доза на второй цикл может быть уменьшена до 18г. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая - 2 г, суточная - 7г. Детям фталазол назначают в меньших дозах: до 3 лет - до 0,2 г/кг в сутки; суточную дозу дают тремя равными частями в течение дня, не нарушая ночного сна. В указанной дозе препарат дают в течение 7 дней. Детям старше 3 лет назначают по 0,4-0,75 г (в зависимости от возраста) на прием 4 раза в сутки. При лечении других инфекций фталазол назначают взрослым в первые 2-3 дня по 1-2 г каждые 4-6 ч, в последующие 2-3 дня - половинные дозы. Детям назначают в 1-й день по 0,1 г/кг в сутки. Препарат дают равными дозами каждые 4 ч с перерывом на ночь. В следующие дни дают по 0,2-0,5 г каждые 6-8 ч. Противопоказания: Повышенная чувствительность к сульфаниламидным препаратам. Форма выпуска: Порошок; таблетки По 0,5 г в упаковке по 10 штук. Условия хранения: Список Б. В защищенном от света месте. Синонимы:Фталилсульфатиазол, Сульфаталидин, Талеудрон, Талидин, Талисульфазол, Талазол, Талазон, Талистатил.

Не нашли, что искали? Воспользуйтесь поиском по сайту: