Транквилизаторы. Классификация. Применение,побочное действие. Характеристика препаратов: Феназепам, Афабазол.

Транквилизаторы (анксиолитики) происходит от лат.— делать спокойным, безмятежным. Основным для этих ЛС явля­ется транквилизирующий эффект, который проявляется в умень­шении внутреннего напряжения, страха, тревоги, беспокой­ства. Они подавляют только отрицательные эмоции, при этом положительные даже активизируются. Для транквилизаторов характерны также седативный, снотворный, миорелаксирующийи противосудорожный эффекты.

Мех.д.:Они возбуждают специфиче­ские «бензодиазепиновые» рецепторы в коре и других отделах мозга, чем обеспечивается стимуляция ГАМК-ергических про­цессов и эффектов торможения.(γ-Аминомасляная кислота (ГАМК) — аминокислота, важнейший тормозной нейромедиатор ЦНС человека и млекопитающих. Аминомасляная кислота является биогенным веществом. Содержится в ЦНС и принимает участие в нейромедиаторных и метаболических процессах в мозге.) В отличие от нейролептиков большинство транквилизаторов не оказывают выраженного антипсихотического эффекта и не вызывают экстрапирамид­ных нарушений.

Транквилизаторыподразделяют:

1)на классические(диазепам, феназепам, хлордиазепоксид, оксазепам, алпразолам, хлоразепат);

2) дневные(медазепам, тофизопам, мебикар).
Анксиолитики классифицируются по химическому строению.

I. Производные бензодиазепина:хлозепид (элениум), сибазондиазепам, реланиум, седуксен, феназепам, нозепам (тазепам, оксазепам), лоразепам, бромазепам, мезапам (медазепам, рудотель), гидазепам, клобазепам, альпразолам (анзолам), тетразепам.

II. Карбаминовые эфиры замещенногопропандиола:мепротан (мепробамат).

III. Производные дифенилметана:амизил.

IV. Транквилизаторы разных химических групп:оксилидин, мебикар, триоксазин, тофизопам (грандоксин).

Транквилизаторы применяют при неврозах и невротиче­ских состояниях, бессоннице, беспокойстве, эпилептическом статусе, во время премедикации перед операцией, при гипер­тонической болезни, гипертонусе скелетных мышц, стрессо­вых ситуациях и др.

Поб.эф.:сонливость, вялость, раздражительность, нарушения движений и реакции, тошнота, нарушение менструального цикла, аллергические реакции в виде сыпи на коже. При длительном применении возникает привыкание, лекарственная зависимость (психическая и физи­ческая). Отменять их необходимо постепенно, во избежание «синдрома отмены». Часто тревога, депрессия, бессонница, тошнота, расстройство восприятия могут отмечаться на протя­жении нескольких недель и даже месяцев после отмены бензодиазепинов.

П/п:при острых заболеваниях печени и почек, беременности. Во время приема этих ЛС необходимо воздерживаться от употребления спирт­ных напитков, так как они усиливают действие препаратов. Транквилизаторы нельзя назначать амбулаторно лицам, про­фессия которых требует особого внимания и быстрой реакции (водителям, летчикам и др.).

Феназепам–по силе транквилизирующего действия превосходит другие транквилизаторы; оказывает выраженное п/судорожное, миорелаксантное, седативное и снотворное действие.

Назначают при различных невротических, неврозоподобных, психопатических и психопатоподобных состояниях, сопровождающихся тревогой, страхом, повышенной раздражимостью. Эффективен при навязчивости, фобии, тревоги и страха. Для купирования алкогольной абстиненции. Может назначаться для премедикации при подготовке к хирургическим операциям.

Применяется: внутрь, в/в, в/м.

Поб.д.: атаксия, сонливость, мышечная слабость, головоуружение,нарушение памяти и концентрации внимания, кожный зуб, тошнота, диарея.

В качестве корректора,уменьшающего или снижающего поб. д. синокарб или флумазенил.

Усиливает эффекты алкоголя, снотворных средств, анальгетиков, нейролептиков, а/депрессантов.

ФВ: таблетки, 0.1% и 0.3% р-ры д/и в амп. по 1 мл.

Афабазол- селективный анксиолитик, не относящийся к классу агонистов бензодиазепиновых рецепторов.

Прим: взрослых при тревожных состояниях: генерализованные тревожные расстройства, неврастения, расстройства адаптации, у больных с различными соматическими заболеваниями (бронхиальная астма, синдром раздраженного кишечника, системная красная волчанка, ишемическая болезнь сердца, гипертоническая болезнь, аритмии), дерматологических, онкологических и др. заболеваниях. При лечении нарушений сна, связанных с тревогой, нейроциркуляторной дистонии, предменструального синдрома, алкогольного абстинентного синдрома, для облегчения синдрома отмены при отказе от курения.

Поб.д.: см. феназепам.

П/П:Беременность, период лактации. Индивидуальная непереносимость препарата.Детский возраст до 18 лет.

Сп.прим. и дозы:Применяется внутрь, после еды.Оптимальные разовые дозы — 10 мг; суточные — 30 мг, распределенные на 3 приема в течение дня. Длительность курсового применения препарата составляет — 2–4 недели.При необходимости суточная доза препарата может быть увеличена до 60 мг, а длительность лечения до 3 месяцев.

Седативные средства,их влияние на процессы возбуждения и торможения в ЦНС. Отравление бромом, помощь при отравлении. Характеристика препаратов: Корвалол и Ново-пассит.

Седативные или успокаивающие средства-вещества, устраняющие повышенную возбуди­мость, раздражительность.

Мех.д.:Они усиливают процессы торможе­ния в коре головного мозга. В отличие от транквилизаторов, эти ЛС не устраняют чувства страха, тревоги, не обладает миорелак­сирующим действием, не вызывают лекарственной зависимости. Снотворного действия они не оказывают, но облегчают наступ­ление естественного сна, нормализуют и углубляют его и способ­ны потенцировать действие типичных снотворных средств.

Прим:для лечения легкой степени неврозов, неврастений, повышенной раздражи­тельности, бессонницы и др.

Представителями седативных средств являются бромиды — натрия бромид и калия бромид. Они могут восстанавливать рав­новесие между процессами торможения и возбуждения, осо­бенно при повышенной возбудимости ЦНС.

Из пищеварительного тракта соли брома всасываются хоро­шо. Выделяются в основном почками, а также потовыми и молочными железами. При длительном применении способны кумулировать и вызывать явление хронического отравления — «бромизма»: ослабление памяти, апатию, общую заторможен­ность, воспаление слизистых оболочек (кашель, насморк, конъ­юнктивит), кожную сыпь. В этих случаях препараты брома немедленно отменяют и назначают обильное питье, солевую диету (большие количества натрия хлорида), диуретики.

Классификация:

1) растительные(настойка валерианы, настойка пустырни­ка, настойка пиона, седалит, ново-пассит, фитосед, персен);

2) бромиды(калия бромид, натрия бромид, бромкамфора);

3) комбинированные(корвалол, валокордин, валоседан, кардолол, адонис-бром).

Корвалол–комбинированный препарат,содержащий этиловый спирт бромизовалериановой кислоты, фенобарбитал, натрий едкий,масло мяты перечной,спиртэтиловый,вода дистиллированной. Оказывает седативное и спазмолитическое действие. В больших дозах легкое снотворное. Легкое седативное и сосудорасширяющее.

Прим: при неврозах с повышенной раздражимостью, нерезко выраженных спазмах коронарных сосудов, тахикардии, бессоннице, на ранних стадиях артериальной гипертонии, при спазмах кишечника.

Назначают:внутрь до еды по 15-30 кап. 2-3 раза в день.

Поб.д:редко сонливость и легкое головокружение.

ФВ:р-р во флаконах-капельницах оран. Стекла по 15 и 20 мл.

Ново-пассит

Ф/л эф: Комбинированный препарат, состоящий из комплекса экстрактов из лекарственных растений и гвайфенезина. Оказывает седативное (успокаивающее) и анксиолитическое (противотревожное) действие. Устраняет страх, психическое напряжение. Расслабляет гладкие мышцы.

Прим:Легкие формы неврастении, сопровождающиеся раздражительностью, тревогой, страхом, усталостью, рассеянностью, нарушением памяти, психическим истощением; легкие формы расстройств сна; головные боли, обусловленные нервным напряжением; мигрень; повышенная нервномышечная возбудимость; климактерический синдром; функциональные заболевания желудочно-кишечного тракта (диспепсический синдром, синдром "раздраженного кишечника"); вегетососудистая дистония; дерматозы (кожные болезни), сопровождающиеся зудом (атопическая экзема, себорейная экзема, крапивница).

Назначают:внутрь по 2,5-10 мл 2-3 раза в день.

Поб.д:Головокружение, вялость, усталость, сонливость, снижение концентрации внимания; тошнота, рвота, изжога, диарея (понос), запор; зуд, экзантема мышечная слабость, судороги.

П/П:Миастения, повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью назначать препарат больным с тяжелыми органическими нарушениями желудочно-кишечного тракта. Не назначать детям до 12 лет.

Не нашли, что искали? Воспользуйтесь поиском по сайту: