Кардиотонические средства.Классификация сердечных гликозидов по длительности действия.Токсическое действие сердечных гликозидов,помощь при интоксикации. Характеристика:ДИГОКСИН,КОРГЛИКОН.

СН(сердечная недостатосность)-Снижение сократительной ф-иимиокарда.СН ведёт к Сердечно сосудистой недостаточности,т.енеспосбностисис-мы кровообращения доставлять органам и тканям необходимое кол-во крови.

При СН сердце не в состоянии поддерживать нормальное кровообращение,при этом уменьш. Ударный и минимальный объём сердца,скоростькровотока,сниж. АД., происход застой крови в венозной системе и повышается венозное давление,в следствии чего развивается отёк в органах и скапливается жидкость в брюшной полости.В крови повыш. Концентрация газа,чтовызыв одышку и синюшную окраску кожи.

Сердечные гликозиды-вещества растительного происхождения ,кот. Оказ. Высокоизбирающее тонизирующее действие на сердце.Использ для лечения СН.Это сложные соединения которые состоят из несахаристой части(агликон-опред. Взаимодействие гликозида с его рецепторами в мембранах клеток сердца и его специфический эффект.)(Гликон-способствует всасыванию гликозида,проникн. ч/з биологические барьеры.

Классификация СД(по длительности действия):

1.Длительного действия с выраженными кумулятивными свойствами(Пр-ты Наперстянки,Дигитоксин)

2.Средней продолжительности действия с умеренными кумулятивными свойствами(Дигоксин,Циланид,пр-ты Горицвета)

3.Быстрого и непродолжительного д-я со слабовыраженными кумулятивными свойствами(Строфантин,Конваллятоксин,Коргликон)

Механизм развития интоксикаций сердечными гликозидами заключается в том, что токсические концентрации сердечных гликозидов, существенно снижая активность мембранной АТФ-азы, нарушают функцию калий-натриевого насоса. Ингибирование фермента приводит :

а) к нарушению возврата ионов калия в клетку, а также к накоплению в ней ионов натрия, что способсвует повышению возбудимости клетки и развитию аритмий;б) к увеличению входа и нарушению выхода ионов кальция, что реализуется гиподиастолией, ведущей к уменьшению сердечного выброса.

Симптомы интоксикации делят на:I. Кардиальные симтомы интоксикации:1. Брадикардия.2. Атриовентрикулярные блокады (частичная, полная, поперечная).3. Экстрасистолия.

II. Внекардиальные (экстракардиальные) симптомы интоксикации:1. Со стороны ЖКТ: снижение аппетита, тошнота, рвота, боли в животе. Это наиболее ранние симптомы интоксикации со стороны ЖКТ.2. Неврологическая симптоматика (ее связывают с чрезмерной брадикардией, возникающей при передозировке сердечных гликозидов) : адинамия, головокружение, слабость, головная боль, спутанность сознания, афазия, нарушение цветоощущения, галлюцинации, "дрожание предметов" при их рассматривании, падение остроты зрения.

МЕРЫ ПОМОЩИ ПРИ ИНТОКСИКАЦИИ СЕРДЕЧНЫМИ ГЛИКОЗИДАМИ

1. Немедленно отменить препараты сердечных гликозидов с одновременным назначением активированного угля, промыванием желудка, также следует назначить солевые слабительные.

2. Временно отменить лекарственные комбинации. Если состояние больного тяжелое, использовать антиаритмические средства. В условиях стационара можно назначить (4-5%) раствор хлорида калия, внутривенно, капельно, под контролем ЭКГ.

3. Назначить больному дифенин - препарат, стимулирующий микросомальные ферменты печени и оказывающий хороший антиаритмический эффект. В настоящее время это один из лучших препаратов при желудочковой тахикардии, обусловленной дигиталисной интоксикацией. Лидокаин (ксикаин) при интоксикации сердечными гликозидами менее эффективен, чем дифенин. Иногда в целях борьбы с интоксикацией сердечными гликозидами используют бета - адреноблокаторы (например, анаприлин).

Дигоксин(Дилокор,Линикор)

По действию на кровообращение близок к другим сердечным гликозидам. Обладает высокой кардиотонической активностью: в 1 г препарата содержится 3277—4347 КЕД или 1950—2600 ГЕД. Оказывает сильное систолическое инотропное действие, довольно значительно замедляет сердечный ритм. Проявляет также относительно выраженный диуретический эффект. Дигоксин слабее, чем дигитоксин и другие гликозиды наперстянки, связывается с белками сыворотки крови (приближается в этом отношении к строфантину), быстрее выводится из организма и менее способен к кумуляции в нем.
Частично выделяется с желчью и подвергается реабсорбции, выводится в основном почками.После приема внутрь кардиотонический эффект наблюдается обычно через 1—2 ч и достигает максимума в течение 8 ч, при введении в вену — через 20—30 мин и через 3 ч соответственно.Применяют при хронической недостаточности кровообращения I—IIА и IIБ степени, а также при пароксизмальных суправентрикулярных аритмиях (мерцательная аритмия, тахикардия).
Назначают внутрь и внутривенно (струйно или капельно).
Быстрое всасывание и высокая активность дают возможность получить необходимый терапевтический эффект при приеме препарата внутрь. К внутривенным инъекциям прибегают при тяжелых нарушениях кровообращения.
Назначают обычно внутрь по 0,00025 г (0,25 мг) 1— 2 раза в день. Дозу уточняют, учитывая показатели ЭКГ, дыхания, диуреза. Больной должен находиться под тщательным врачебным наблюдением.
Максимальная суточная доза дигоксина для взрослых 0,0015 г (1,5 мг).
Дозы для детей подбирают строго индивидуально; ориентировочно для “насыщения” препарат применяют из расчета 0,05—0,08 мг/кг. Это количество может быть введено за 1—2 дня (быстрая дигитализация), за 3—5 дней (умеренно быстрая) или в течение 6—7 дней (медленное “насыщение”).При пароксизмах суправентрикулярных аритмий или при невозможности приема препарата внутрь вводят внутривенно медленно взрослым в дозах 0,00025—0,0005 г (1— 2 мл 0,025% раствора) в 10 мл 5, 20 или 40% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида в первые дни 1—2 раза в сутки, в дальнейшем — по 1 разу (в течение 4—5 дней), после чего переходят на прием препарата внутрь в поддерживающих дозах. Для капельного вливания 1—2 мл 0,025% раствора разводят в 100 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида и вводят в вену со скоростью 20—40 капель в минуту.
Больным с почечной недостаточностью, а также при одновременном приеме хинидина, амиодарона или пропафенона дозу уменьшают (примерно в 2 раза).
При необходимости введение строфантина допускается не ранее чем через 24 ч после отмены дигоксина.
Побочные эффекты и противопоказания см. Сердечные гликозиды (общая часть).
Коргликон(Ландыша гликозид)

Фармакологическое действие:Коргликон относится к группе сердечных гликозидов и по специфическому эффекту препарат близок к строфантину, но оказывает более длительное действие. Механизм действия Коргликона связан с воздействием на Na+-K+-нacoc, транссарколемную систему обмена Na+ и Са2+, на циклический аденозинмонофосфат - вторичный медиатор, который участвует в энергетическом обеспечении сократительного процесса миофибрилл.
Фармакокинетика:Эффект препарата, после введения в вену, наблюдается через 3-5 минут, достигая максимума в пределах 30 минут. Препарат не связывается с белками плазмы, не метаболизируется в организме. Экскретирует в неизмененном виде, как правило, с мочой. Практически не имеет кумулятивного действия. Период полувыведения из организма (главным образом почками) превышает 28 часа.
Показания к применению:Коргликон назначают при острой и хронической сердечной недостаточности, сердечной декомпенсации, осложненной тахисистолической формой мерцающей аритмии, для лечения приступов пароксизмальной наджелудочковой тахикардии.
Способ применения:вводят внутривенно. Введение осуществляют в течение 5-6 минут по 10-20 мл 5% раствора глюкозы 1-2 раза в сутки. Взрослым вводят в разовой дозе 0,5-1 мл, детям в возрасте от 2 до 5 лет - по 0,2-0,5 мл, от 6 до 12 лет - по 0,5-0,75 мл. При введении 2 раза в сутки интервал между инъекциями равен 8-10 часам.Высшие дозы для взрослых в вену: разовая - 1 мл, суточная - 2 мл.

П/Б: брадикардия, экстрасистолия, диссоциация ритма сердца, нарушение функции проводимости, а также тошнота, рвота, боль в животе, диарея, нарушение цветного зрения.
ПП:Острый миокардит, эндокардит, выраженный кардиосклероз, брадикардия, атриовентрикулярная блокада II-III степени, гипертрофическая кардиомиопатия, нестабильная стенокардия, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, желудочковая тахикардия, тампонада сердца. Возраст ребенка до 2 лет.
ФВ:Ампулы по 1 мл 0,06% раствора в упаковке по 10 штук.
Условия хранения:
Хранят в прохладном, защищенном от света и в недоступном для детей месте.
Условия отпуска из аптек - по рецепту.
24.Антиангинальные средства.Классификация.Пролангированные формы нитроглицерина.Характеристика Нитроглицеринаи его производных препаратов:Тринитролонг,Изосорбидамононитрат.

Средства применяемые при Ишемической болезни сердца(ИБС)-одно из наиболее распространённых заболеваний ССС.Наиболее типичными представителями ИБС явл. Стенокардия и Инфаркт Миокарда.

«Ишемия»-означ. Недостаток кровоснабжения органа кислородом.(местное малокровие)

Классификация клинических форм ИБС:

1. Первичная остановка кровообращения.

2. Стенокардия)

Формы стенокардии: 1) Стенокардия напряжения

а)Впервые возникшая

б)Стабильная

в)Прогрессирующая)

2) Стенокардия покоя(спонтанная)

а)Особая форма стенокардии)

3.Инфаркт Миокарда

формыИМ:1. Острый(определённый,возможный)

2.Перенесённый

4.Сердечная недостаточность

5.Аритмия

ПРОЛОНГИРОВАННЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ НИТРОГЛИЦЕРИНА

Пролонгированные лекарственные формы нитроглицерина широко применяют при хронических формах ИБС, для предупреждения приступов стенокардии, при хронической сердечной недостаточности. Таблетки или капсулы с полимерными носителями (с включением нитроглицерина в микрокапсулы, гранулы) предназначены для перорального применения. Эффект развивается постепенно и сохраняется обычно в течение нескольких часов. По действию эти препараты в основном сходны между собой, и выбор того или другого определяется содержанием в нем нитроглицерина, некоторыми различиями в быстроте наступления и длительности эффекта, индивидуальной переносимостью.

Нитроглицерин

Механизм действия:Улучш. Коллатеральное кровообращение,увиличивает проток крови к ишемизированным зонам миокарда и улучшает снабжение их кислородом.

Применяется: Для купирования острых приступов стенокардии,при ИМ(инф. Миокарда)Иногда примен. При Эмболии центральной артерии сетчатки.

Назначают: Под язык ½-1 таб или 1-2 кап. 1% р-ра.Действиепр-та начин. В превую минуту и длится около 20-25 мин.

П/б: головная боль,головокружение,понижениеАД,Коллапс.

Тринитролонг

Фармокодинамика
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Действие нитроглицерина связано, главным образом, с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение общего периферического сосудистого сопротивления). Способствует перераспределению коронарного кровотока в ишемизированные области миокарда. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ишемической болезнью сердца и стенокардией. Снижает давление в малом круге кровообращения. Пленка тринитролонга способна купировать приступ стенокардии через 1-1,5 минуты. В зависимости от индивидуальных особенностей растворения полимерной пленки и применяемой дозы продолжительность антиангинального и антишемического эффектов составляет в среднем 3-5 часов. Важно, что прерывистый прием препарата в течение суток позволяет избежать возникновения толерантности к нитратам. Кроме того, эффект остается стабильным почти до самого конца рассасывания пленки. 3-месячный курс тринитролонга оказывает более выраженный и стабильный антиангинальный и антиишемический эффект. При этом развитие толерантности к нему не наблюдается. Дозу препарата подбирают индивидуально в зависимости от требуемого времени рассасывания пленки у конкретного больного: пленку с 1 мг - при рассасывании в течение 1-1,5 часов, с 2 мг - 2-3 часов.

Действие:Через 2 мин после наклеивания пленки на десну концентрация в крови составляет в среднем 0,9±0,5 мг/мл, через 10 мин - 0,9±15 мг/мл, сохраняясь на этом уровне в течение 3 ч.

Применение:Применяют для профилактики и купирования приступов стенокардии.

ПП:Повышенная чувствительность к нитратам, шок, коллапс, выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 100, дистолическое артериальное давление 60 мм рт. ст.), одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы 5 (такие как силденафил, варненафил или тадалафил), поскольку они потенцируют гипотензивное действие нитратов, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), наличие у больного воспалительных изменений на слизистой полости рта, особенно верхней десны (гингивит, афтозный стоматит).

П/Б:Со стороны центральной нервной системы: нечеткость зрения, «нитратная» головная боль (особенно в начале курса лечения, при длительной терапии уменьшается), головокружение и чувство слабости, тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация. Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, тахикардия, редко (особенно при передозировке) ортостатический коллапс, цианоз, покраснение кожи лица. Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе. На месте наклеивания пленки возможно появление ощущения холодка и легкого покалывания. Возможны аллергические реакции, гипотермия.

Изосорбидамононитрат

При стенокардии основной механизм действия обусловлен увеличением емкости венозных сосудов, что приводит к уменьшению венозного возврата к сердцу. Благодаря этому снижается конечное диастолическое давление в левом желудочке (преднагрузка) и уменьшается напряжение стенок миокарда, потребность миокарда в кислороде в покое и при нагрузке, улучшается переносимость физической нагрузки у больных со стенокардией. Влияние изосорбидамононитрата на коронарное кровообращение заключается в сосудорасширяющем действии на коллатеральные сосуды и мелкие артерии, происходит также перераспределение кровотока в пользу субэндокардиальной области миокарда. Вызывает расширение сосудов при коронароспазме, вызванномэргометрином или возникшем спонтанно. Кроме того, изосорбидамононитрат обладает дозозависимым сосудорасширяющим действием на периферические артериальные сосуды, благодаря чему снижается системное артериальное сосудистое сопротивление (постнагрузка), что также способствует уменьшению работы сердца и снижению потребности миокарда в кислороде.

ПОКАЗАНИЯ:профилактика приступов стенокардии; хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии), некоторые формы легочной гипертензии и легочного сердца (в составе комбинированной терапии).

ПРИМЕНЕНИЕ:дозу подбирают индивидуально. Назначают в начальной дозе 10–20 мг 2 раза в сутки или 40–60 мг 1 раз в сутки, утром. В зависимости от эффективности с 3–5- го дня лечения дозу можно повысить до 20–40 мг 2 раза в сутки. В случае острой необходимости дозу можно повысить до 120–240 мг 1 раз в сутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:выраженная артериальная гипотензия, коллапс, шок; острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией; геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма; закрытоугольная глаукома, повышенная чувствительность к органическим нитратам.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:возможны головокружение, головная боль, шум в ушах, гиперемия кожи лица, тахикардия, снижение АД, тошнота; редко — рвота.

25.ЛС улучшающие перферическое и мозговое кровообращение.КлассификацияПоказания к применению.Характеристик:Ценнаризин,Ницерголин.

Головной мозг-это единственный орган,кот. Не содержит запасовгликогена,и нервные клетки очень чувствительны к недостатку кислорода.Спустя 5-6 мин. После остановки кровоснабжения начинается гибель Н-клеток.Кроме того мозг расположен в черепной коробке,ограничивающей изменение его объёма.Он страдает не только от дифицитакровоснабжения,но и от изобилия кровенаполненя,т.к это ведёт к повышению ВЧД.

Острые нарушения возник в следствии спазма тромбоза или эмболии сосудов мозга(ишемический инсульт)Напр. На фоне атеросклеротического поражения сосудов.

Др. формой острого нарушения явл. Кровоизоляция в мозг(Геморрагический инсульт)

Хронические нарушения мозгового кровообращения обычно связаны с возрастковымиизменениями,в том числе с атеросклерозом сосудов,артериальной гипертензии ,нарушение метеболического процесса в тканях мозга,при этом наблюд. Постепенное расстройство памяти,нарушение интеллекта

Классификация( при нарушении мозгового кровообращения)

1.Антитромботические(Гепарин,фидроинолизин,активизер,аспирин_

2.Гемостатические средства(Эпсилон-аминокапроновая кислота,амфибрин,аминар,энсамон)

3.Вазодилататоры:а)Нейротропные(Дигидроэрготоксин,Дигидроэргокристин,Дигидроэргокриптин)

Производные алколоидов спорыньи(Ницеголин(Сермион))

Б)Миотропные вазодилататоры-алколоиды барвинка малого(Винпоцетин,Винкалин,блокаторы кальциевых каналов(цинкоризин,фунаризин,нимодифин)

4.Инотропные средства(Пирацетам,Этирацетам,Оксирацетам,Аминалон,Фенибут,Пиридитол,Покомелон,Ацефен,Фенотропин)

5.Белковые гидролизаторы(Церебрализин,Актовегин,Согосерил)

6.Антиоксиданты(Токоферол,аевит,Гингобелоба,Унетиол,Карлитин)

Показания к применению:При невралгических и психических нарушениях,связанных с расстройством мозгового кр/обращения,послепренесённогоинсульта,расстройствахпамяти,головокружении,нарушение речи.

Циннаризин

Фармакологические свойстваЦиннаризин относится к группе средств, улучшающих мозговое кровообращение. Препарат обладает сосудорасширяющим эффектом, не оказывая существенного влияния на артериальное давление; улучшает мозговое, периферическое и коронарное кровообращение; уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата. Эффективен у больных с латентной недостаточностью мозгового кровообращения, начальным атеросклерозом мозга и хроническими заболеваниями сосудов мозга с постинсультными очаговыми симптомами.

ФармакодинамикаЦиннаризин является антагонистом кальция. Он ингибирует поступление в клетки ионов кальция. Снижает тонус гладкой мускулатуры кровеносных сосудов, уменьшает реакции на биогенные сосудосуживающие вещества (адреналин, норадреналин). Обладает умеренной антигистаминной активностью. Повышает устойчивость тканей к гипоксии. Циннаризин обладает низкой токсичностью и значительной терапевтической широтой. Он не вызывает аллергических реакций, патологических изменений в функциях почек, печени и гемопоэзе, а также эмбриотоксического и тератогенного эффектов.

Фармакокинетика Метаболизм циннаризина протекает полностью путем деалкилирования. Процесс метаболизма начинается через 30 минут после приема. Препарат резорбируется в желудке и кишечнике. Циннаризин достигает пиковых плазменных уровней от 1 часа до 3 часов после приема. Связь циннаризина с белками плазмы составляет 91%. Период полувыведения равен 4 часам. Его выведение из организма происходит в основном с калом (60%), а остальное количество выделяется в течение 5 часов с мочой.

Показания к применениюНарушения мозгового кровообращения: атеросклероз сосудов, ишемический инсульт, период долечивания геморрагического инсульта и черепно-мозговых травм, дисциркуляторная энцефалопатия. Препарат показан при - головокружении, шуме в ушах, подавленности и раздражительности, быстрой психической утомляемости, мигрени, сенильный деменции, снижении и потере памяти, мыслительной функции и невозможности концентрации. Используется при лечении и профилактике нарушений периферического кровообращения - болезни Бюргера, болезни Рейно, синдрома Меньера, облитерирующего атеросклероза, облитерирующего тромбангиита, диабетической ангиопатии, акроцианоза, перемежающейся хромоты, трофических и варикозных язв, парестезии конечностей; а также в качестве поддерживающей терапии при симптомах нарушений лабиринта, включая головокружение, шум в ушах (тинитус), нистагм, тошноту и рвоту, при профилактике кинетозов (дорожной болезни).

Противопоказания Повышенная чувствительность к препарату. Во время беременности Циннаризин необходимо назначать только в тех случаях, когда его терапевтическое действие оправдывает возможный риск для плода. Женщинам, принимающим циннаризин, не рекомендуется кормление грудью. Пациентам, страдающим болезнью Паркинсона, назначать циннаризин только в тех случаях, когда его преимущества превышают возможный риск ухудшения состояния.

Способ применения и дозы Таблетки принимают внутрь после еды. При нарушении кровообращения мозга - по 25-50 мг (1-2 таблетки) три раза в день; при нарушении периферического кровообращения - по 50-75 мг (2-3 таблетки) три раза в день; при нарушении равновесия - по 25 мг три раза в день; при кинетозе (дорожной болезни): взрослым - по 25 мг за полчаса перед дорогой. При необходимости принимать по 1 таблетке (25 мг) через 6 часов до максимально рекомендуемой дозы (9 таблеток). Доза для детей - 1/2 дозы, рекомендованной взрослым. При высокой чувствительности к препарату лечение начинают с 1/2 дозы, увеличивая ее постепенно. Курс лечения - от нескольких недель до нескольких месяцев.

Побочное действие При применении циннаризина может возникнуть состояние сонливости, особенно в начале лечения, что следует учитывать при его назначении водителям транспорта и другим лицам, работа которых требует быстрой психической и физической реакции. При высоких дозах циннаризина могут наблюдаться изменения со стороны желудочно-кишечного тракта - боль в эпигастральной области и диспептические явления, поэтому желательно принимать таблетки после еды. В большинстве случаев эти явления быстро проходят. Их можно избежать путем постепенного достижения оптимальной дозы. В некоторых случаях наблюдаются: головная боль, сухость во рту, увеличение массы тела, потливость или аллергические реакции в виде кожной сыпи, очень редко - тремор конечностей и повышенный мышечный тонус.

Форма выпуска Таблетки по 25 мг по 50 штук в упаковке.

Условия хранения Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°С.

Условия отпуска из аптек По рецепту.

НИЦЕРГОЛИН(Артериум,Сермион,Ницериум)

Фармакологическое действие:
Ницерголин в химическом отношении напоминает алкалоиды спорыньи, к которым присоединен остаток никотиновой кислоты, оставшийся после замещения атома брома. Поэтому фармакологическое действие Ницерголина проявляется α-адреноблокирующим эффектом (дигидрированные алкалоиды спорыньи) и спазмолитической активностью (никотиновая кислота). Спазмолитические свойства Ницерголина особенно выражены в отношении сосудистой периферии и мозговых артерий. Ницерголин снижает тонус легочных и мозговых артерий, увеличивая кровоток. Вследствие этого улучшается состояние больных с функциональнымиартериопатиями центральных и периферических сосудов, сокращается восстановительный период после ишемических атак. После применения Ницерголина отмечают улучшение вегетативной регуляции кровотока через гипоталамо-гипофизарную систему и лимбические структуры. Препарат нормализует реологические свойства крови, активен в отношении старческой деменции, улучшая психоневрологический статус пожилых пациентов.
После перорального приема Ницерголин быстро и практически весь абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Одновременный прием пищи существенно не влияет на абсорбцию Ницерголина. В плазме крови 90% препарата находится в связанном состоянии с белками (α гликопротеин – до 90%, альбумин – 10%). Метаболизм Ницерголина происходит в клетках печени, путем эфирного гидролиза и деметилирования. Оба метаболита и Ницерголина выводятся из организма с мочой. Незначительное количество препарата и метаболитов экскретируется с желчью.
Показания к применению:
При острых и хронических нарушениях мозгового кровообращения и их последствиях, мигрени, вертиго, диабетической ретинопатии, ишемиях зрительного нерва, дистрофии роговицы, церебральном атеросклерозе.
При нарушениях периферического кровообращения: диабетическая ангиопатия, болезнь Рейно, облитерирующие васкулиты, атеросклероз сосудов нижних конечностей.
Способ применения:
Таблетки Ницерголина принимают внутрь, перед едой, запивая необходимым количеством воды. Обычная суточная доза составляет 30 мг (три таблетки). Суточную дозу принимают равными частями за 3 раза. Курс лечения определяет врач. Как правило, Ницерголин принимают не менее 2-3 мес, ориентируясь на эффективность терапии.
Побочные действия:
Ницерголинспособен вызывать гипотонические состояния, расстройства сна, головокружения. Отмечались расстройства пищеварения, зуд, гиперемия туловища и лица.
Противопоказания:
Тяжелые нарушения функции печени, выраженные гипотонические состояния, индивидуальная непереносимость никотиновой кислоты и/или Ницерголина.
Беременность:
Ницерголин не проявил тератогенного действия в экспериментальных исследованиях. Однако следует проявить разумную осторожность, назначая Ницерголин при беременности. Предполагаемое терапевтическое действие препарата, обычно не оправдывает риск возможных осложнений со стороны плода.
Форма выпуска:
Таблетки 0,01 г, покрытые оболочкой, в упаковке № 10.
Таблетки 0,01 г, покрытые оболочкой, в упаковке № 30.
Таблетки 0,01 г, покрытые оболочкой, в банке № 30.
Условия хранения:
Ницерголин хранится при комнатной температуре. Место хранения должно быть сухим и недоступным для детей.

26.Антигипертензивные средства.Факторы,обусловливающие уровень артериального давления.Классификация,механизмдействия.Характеристика:Клофелин,Эналаприл,Лозартан.

Антигипертензивныесредства-это ЛС различных химических и ф/г групп общим свойством кот. Явл способность к повышению АД.Основной показатель гипертензии-величина систолического давления 140мм. Ртутного столба и выше и диастолического90 мм. Ртутного столба и выше.Повышение АД может быть первичным без каких-либо нарушений ф-й внутренних органов-это гипертоническая болезнь.

Вторичная(симптоматическая)гипертония возник. В результ. Патологических процессов и как симптом др. заболеваний(нарушение гармональной регуляции)

Различ. 3 стадии ГБ:

1.Латентная(скрытая)обычно 120/80,но больные предрасположены к повыш.АД под влим нервного напряжения или эмоций

2.Лабильная-часто повышено АД(180/100) но легко снижается под влиянием лечения или отдыха

3.Склератическая-склероз сосудов внутр. Органов

Классификация:

1.Нейротропные ср-ва(понижают влияние адренална на сосуд):

А)понижают тонус сосудодвигательного центра продолговатого мозга(центрального д-я)-Клофелин

Б)Ганглиоблокаторы(Пентамин ,Бензогексоний)

В)Симптомалитики(Резерпин,октадин)

Д)Адреноблокаторы(альфа-фентоламин,празозин; бета-анаприлин,атенолол; альфа и бета-лабеталол)

2.Средства влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему

А)Ингибиторы АПФ: (Эналаприл,Каптоприл)

Б)Блокаторы ангиотензивных рецепторов-сартаны(Лозартан,Валсартан)

3.Миотропные ср-ва(спазмолитики)

А)БКК(Нефидипин,Фенидипин)

Б)Активаторы калиевых каналов(Миноксидил)

В)Донаторы окиси азота(Нитропруссид Натрия)

4.Дуретики(Альдостерон,Фуросемид,Гипотиазид)

Клофелин

гипотензивный препарат, применяемый для купирования гипертонических кризов, лечения гипертонической болезни и глаукомы.

Фармакологическое действие

Действующее вещество Клофелина оказывает сильное гипотензивное и седативное действие. Действие Клофелина происходит одновременно с уменьшением периферического сопротивления сосудов, включая сосуды почек, понижением внутриглазного давления и снижением сердечного выброса. Иногда стойкому понижению давления может предшествовать кратковременное (на несколько минут) гипертензивное действие.Клофелин оказывает эффект в весьма малых дозах, действует быстро и долго. Устойчивый эффект проявляется через несколько часов приема, а длительность – до восьми часов. Клофелин может усиливать свое гипотензивное действие и вызывать достаточно сильные побочные эффекты, включая летальный исход, в сочетании с некоторыми лекарственными препаратами и алкоголем, в связи с чем Клофелин без рецепта не отпускается.

Форма выпуска:В виде раствора 0,01%, в ампулах по 1 мл;Таб. и таб.пролонгированного действия по 0,15 мг и 0,075 мг;В виде раствора 0,5%, 0,25% и 0,125% в тюбиках с дозатором, применяемых в качестве глазныхкапель.

Показания к применению при различных формах гипертонической болезни, а также для купирования гипертонических кризов.В офтальмологической практике Клофелин применяют для консервативного лечения больных при первичной открытоугольной глаукоме.

Также применяют для уменьшения проявлений алкогольной или наркотической абстиненции из-за проявляющегося седативного и анальгезирующего эффекта. Препарат уменьшает чувство страха и другие расстройства, вызванные абстиненцией.

Инструкция по применению и доза:применяют подкожно, внутрь, внутривенно и внутримышечно. В офтальмологии – в виде инсталляций непосредственно в глаз. Дозы Клофелина подбирают строго индивидуально.Какантигипертензивное средство обычно назначают в виде таблеток, по 0,075 мг от 2 до 4 раз в день. При недостаточности эффекта разовую дозу Клофелина можно увеличивать через каждые 2 дня на 0,0375 мг до 0,15—0,3 мг на приём, кратностью до 3-4 раз в день.Суточные дозы Клофелина могут колебаться от 0,3 мг до 1,5 мг в зависимости от течения заболевания. Для усиления эффекта часто Клофелин принимают одновременно с салуретиками, метилдофой, резерпином или другие гипотензивными препаратами.У больных пожилого и среднего возраста при проявлениях склероза сосудов мозга, из-за возможной повышенной чувствительности к Клофелину, лечение начинают с минимальной дозы – 0,0375 мг. Продолжительность курса лечения зависит от эффективности лечения и может составлять от нескольких недель до года, а в некоторых случаях и дольшеВ случаях, когда при гипертензивных кризах и повышенном давлении применение внутрь не эффективно, Клофелин применяют подкожно, внутримышечно или внутривенно. При внутривенном введении препарат вводят медленно, в течение 3-5 минут. В этом случае гипотензивный эффект проявляется практически сразу, через 3-5 минут, достигая максимума в течение 15-20 минут.В тяжелых случаях в условиях стационарного лечения вводят раствор Клофелина парентерально 3-4 раза в день, при соблюдении постельного режима не менее 2 часов после введения.Также Клофелин иногда применяют при сердечной недостаточности и для купирования болевого синдрома при остром инфарктемиокарда.При глаукоме препарат применяют в виде инстилляций местно в глаз, 0,5%, 025% или 0,125% раствором до4 раз в день. При эффективности лечения и стабильном состоянии поля зрения Клофелин можно применять длительно, более года. При отсутствии эффекта в течение первых нескольких дней лечения, Клофелин отменяют.

ПротивопоказанияПри применении Клофелина нельзя заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания и быстрой реакции.Противопоказано применение Клофелина с алкоголем. При одновременном применении препарат вызывает резкое снижение давления, сонливость и углубляет нарушения работы сердца. Эти реакции организма на совместное применение Клофелина с алкоголем давно известны и часто применяются в криминальном мире для получения личной выгоды. В ряду отравлений в 90-х годах прошлого столетия, отравления Клофелином занимали лидирующее место в виду доступности, легкости применения и невысокой стоимости препарата. При определенных предпосылках Клофелин с алкоголем может вызывать летальный исход. В связи с этим Клофелин без рецепта в аптеках не отпускается.

Побочные действияПо инструкции Клофелин может вызывать сонливость и слабость, сухость во рту. При приеме больших доз Клофелина возможны запор и резкое падение артериального давления по смене положения тела. Быстрый подъем давления часто наблюдается при резкой отмене препарата.При применении раствора Клофелина в глазной практике также может наблюдаться снижение давления и замедление пульса.

ЭНАЛАПРИЛ

Фармакологическое действие:Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит эналаприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников).В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Кроме того, эналаприлат, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина.

Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.

Фармакокинетика

При приеме внутрь около 60% абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание. Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием эналаприлата, благодаря фармакологической активности которого реализуется гипотензивное действие. Связывание эналаприлата с белками плазмы составляет 50-60%.

T_1/2эналаприлата составляет 11 ч и увеличивается при почечной недостаточности. После приема внутрь 60% дозы выводится почками (20% в виде эналаприла, 40% в виде эналаприлата), 33% выводится через кишечник (6% в виде эналаприла, 27% в виде эналаприлата). После в/в введения эналаприлата 100% выводится почками в неизмененном виде.

При приеме внутрь начальная доза - 2.5-5 мг 1 раз/сут. Средняя доза - 10-20 мг/сут в 2 приема.

При в/в введении - по 1.25 мг каждые 6 ч. Для выявления чрезмерной гипотензии пациентам с дефицитом натрия и дегидратацией, обусловленной предшествующей терапией диуретиками, пациентам, получающим диуретики, а также при почечной недостаточности вводят начальную дозу 625 мг. При неадекватном клиническом ответе эту дозу можно повторить через 1 ч и продолжать лечение в дозе 1.25 мг каждые 6 ч.

Максимальная суточная доза при приеме внутрь составляет 80 мг.

Описан случай развития анафилактической реакции и инфаркта миокарда при применении аллопуринола у пациента, получающего эналаприл.

Беременность и лактация

Противопоказан к применению при беременности. При наступившей беременности прием эналаприла следует немедленно прекратить.

Эналаприл выделяется с грудным молоком. При необходимости его применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания

Побочные действияСо стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, чувство усталости, повышенная утомляемость; очень редко при применении в высоких дозах - расстройства сна, нервозность, депрессия, нарушение равновесия, парестезии, шум в ушах.

Показания

Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания:Ангионевротический отек в анамнезе, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз почечной артерии единственной почки, гиперкалиемия, беременность, повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам

Не нашли, что искали? Воспользуйтесь поиском по сайту: