СВОЙСТВА И ДОЗЫ РАЗЛИЧНЫХ БЕТА-АДРЕНОБЛОКАТОРОВ
Название
препарата
| Селектив-
ность
| Внутренняя
симпатомиме-
тическая
активность
| Дозы при стенокардии (внутрь)
| Пропранолол
| Нет
| Нет
| 20-80 мг 2-4 раза в сут. или
80-160 мг 1 раз в таб. или капс.
длительного действия
| Метопролол
| Бета-1
| Нет
| 50-200 мг 2 раза в сут или
50-100 мг 1 раз в сут. в таб.
длительного действия
| Атенолол
| Бета-1
| Нет
| 50-200 мг 1-2 раза в сут.
| Надолол
| Нет
| Нет
| 40-320 мг 1 раз в сут.
| Тимолол
| Нет
| Нет
| 10-20 мг 2 раза в сут.
| Ацебутолол
| Бета-1
| Да
| 200-400 мг 2 раза в сут.
| Бетаксолол
| Бета-1
| Нет
| 5-20 мг 1 раз в сут.
| Карведилол
| Нет
| Нет
| 6,25-25 мг 2 раза в сут.
| Небиволол
| Бета-1
| Нет
| 2,5-5 мг 1 раз в сут.
| Бисопролол
| Бета-1
| Нет
| 5-20 мг 1 раз в сут.
| Таблица2А.5.
ОСНОВНЫЕ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ БЕТА-АДРЕНОБЛОКАТОРОВ
Кардиальные
| Некардиальные
| Синусовая брадикардия
(ЧСС менее 50 в мин)
Остановка синусового узла
Атриовентрикулярная блокада
Снижение сократимости левого желудочка
| Бронхоспазм
Ухудшение периферического
кровоснабжения
Усугубление инсулин-индуцируемой
гипогликемии при СД 1 типа
Сексуальная дисфункция
Слабость, сонливость
Депрессия
| Примечание: следует помнить также, что резкая отмена бета-адреноблокаторов после длительного приема может привести к резкому усугублению ишемии миокарда, вплоть до развития инфаркта миокарда.
Экстренная помощь при передозировке бета-адреноблокаторов:
· при брадикардии, брадиаритмии, АВ-блокаде – в\в атропин, глюкагон, изопротеренол, добутамин, норадреналин; по показаниям – электрокардиостимуляция;
· при артериальной гипотонии – в\в вазопрессоры (адреналин, допамин, добутамин), растворы хлорида натрия;
· при бронхоспазме – в\в изопротеренол, аминофиллин (эуфиллин).
б) антагонисты кальция (АК) – один из основных классов препаратов, используемых в лечении ИБС. Механизм действия: неконкурентная блокада вольтажзависимых кальциевых каналов L-типа в кардиомиоцитах и гладкомышечных клетках сосудистой стенки. Эффекты: снижают потребность миокарда в кислороде и улучшают его кровоснабжение (верапамил и дилтиазем); вызывают периферическую вазодилатацию и снижение постнагрузки (возможна рефлекторная тахикардия на фоне снижения АД), дилатацию коронарных артерий, увеличивают сердечный выброс (нифедипин).
Таблица 2А.6.
КЛАССИФИКАЦИЯ АНТАГОНИСТОВ КАЛЬЦИЯ
Дигидропиридины
| Фенилалкиламины
| Бензодиа-
зепины
| I поколение
Нифедипин
| II поколение
Нимодипин
Фелодипин
Исрадипин
Нитрендипин
Никардипин
Нисолдипин
| III поколение
Амлодипин
Лацидипин
Лерканидипин
| I поколение
Верапамил
| II поколение
Галлопамил
Тиапамил
Анипамил
Фалипамил
|
Дилтиазем
| | | | | | | Примечание: АК III поколения отличаются от АК II поколения менее выраженным отрицательным инотропным эффектом, большей продолжительностью действия, большей селективностью в отношении коронарных и мозговых сосудов.
Таблица 2А.7.
ВЛИЯНИЕ АНТАГОНИСТОВ КАЛЬЦИЯ I ПОКОЛЕНИЯ НА ПОТРЕБНОСТЬ
В КИСЛОРОДЕ И КРОВОСНАБЖЕНИЕ МИОКАРДА
| нифедипин
| верапамил
| дилтиазем
| казатели кровоснабжения
миокарда
Тонус коронарных артерий
Интрамиокардиальное
диастолическое давление
Коллатеральное
кровообращение в миокарде
Длительность диастолы
|
↓↓↓
↓↓
↑
0↑(↓↓)
|
↓↓↓
0↓
↑↑↑(↓)
|
↓↓↓
↑
↑↑(↓)
| Показатели потребности
миокарда в кислороде
Преднагрузка
Постнагрузка
(периферическое
сосудистое сопротивление)
Сократимость миокарда
ЧСС
|
↓0
↓↓
↓
0(↑↑)
|
↑0↓
↓
↓↓
↓↓
|
0↓
↓
↓
↓↓
|
Показания к применению АК дигидропиридонового рядя:
· стенокардия у лиц без ИМ в анамнезе;
· стенокардия у лиц с ИМ в анамнезе (обычно с β-АБ); но не рекомендуется назначать фелодипин, исрадипин, нисолдипин, нитрендипин, никардипин из-за выраженной рефлекторной тахикардии;
· стенокардия при сопутствующей АГ;
· безболевая ишемия миокарда;
· вазоспастическая стенокардия (Принцметала);
· стенокардия при сопутствующей брадикардии.
Показания к применению фенилалкиламинов и бензодиазепина:
· стенокардия у лиц без ИМ в анамнезе;
· стенокардия у лиц с ИМ в анамнезе без признаков сердечной недостаточности, с противопоказаниями к приему β-АБ;
· стенокардия при сопутствующей АГ;
· безболевая ишемия миокарда;
· вазоспастическая стенокардия (Принцметала);
· стенокардия при сопутствующей тахикардии (кроме тахикардии у больных с дополнительными путями проведения – синдромы WPW, LGL), наджелудочковой экстрасистолии.
Противопоказания к назначению АК:
· гиперчувствительность к АК;
· беременность, период лактации;
· артериальная гипотония и шок;
· гемодинамически значимая брадикардия (для дилтиазема и верапамила);
· синоатриальная блокада, АВ-блокада II и III степени (для дилтиазема и верапамила);
· дополнительные пути АВ-проведения (синдромы WPW, LGL) (для дилтиазема и верапамила);
· сердечная недостаточность (кроме амлодипина);
· выраженная дисфункция левого желудочка (для дилтиазема и верапамила);
· гемодинамически значимый аортальный стеноз.
Таблица 2А.8.
РЕКОМЕНДУЕМЫЕ ДОЗЫ АНТАГОНИСТОВ КАЛЬЦИЯ
Название
препарата
| Рекомендуемые дозы при приеме внутрь
| Нифедипин
| 10-30 мг 3-4 раза в сутки; под язык:10-30 мг 3-4 раза в сутки
| Нифедипин GITS
| 30-60 мг 1 раз в сутки
| Никардипин
| 20-30 мг 3 раза в сутки
| Амлодипин
| 2,5-10 мг 1 раз в сутки
| Фелодипин
| 5-20 мг 1 раз в сутки
| Исрадипин
| 2,5-5 мг 2 раза в сутки
| Верапамил
| 80-120 мг 3-4 раза в сутки
| Дилтиазем
| 30-90 мг 3-4 раза в сутки
| Примечание: GITS – форма препарата длительного действия
Побочные эффекты АК:
· синусовая тахикардия, наджелудочковые тахиаритмии (дигидропиридиновые АК); синусовая брадикардия, замедление АВ-проводимости вплоть до АВ блокады ( дилтиазем, верапамил); мерцательная аритмия и желудочковая тахикардия (синдромы WPW, LGL);
· артериальная гипотония (в т.ч. ортостатическая), обмороки, головная боль, гиперемия лица и шеи (особенно дигидропиридиновые АК), шум в ушах;
· пастозность и отеки конечностей (голени, стопы) (дигидропиридиновые АК);
· снижение сократимости миокарда с возможным усугублением сердечной недостаточности вплоть до развития отека легких (верапамил, дилтиазем, редко нифедипин);
· парадоксальные эффекты – усугубление стенокардии напряжения, увеличение эпизодов безболевой ишемии миокарда при физической нагрузке (редко).
Экстренная помощь при передозировке АК:
· промывание желудка;
· активированный уголь внутрь;
· мониторирование ЭКГ, АД, катетеризация центральной вены;
· при артериальной гипотонии – в/в вазопрессоры (допамин, добутамин, норадреналин, мезатон), хлорид кальция;
· при сердечной недостаточности – в/в вазопрессоры (допамин, добутамин, норадреналин, мезатон), глюконат кальция;
· при брадикардии, АВ-блокаде – в/в атропин, изопротеренол, норадреналин, хлорид кальция; по показаниям – электрокардиостимуляция.
в) нитраты – один из основных классов препаратов, используемых в лечении ИБС. Сегодня в клинической практике широко применяются: нитроглицерин (глицерина тринитрат), изосорбида динитрат и изосорбида-5-мононитрат.
Основные эффекты:
· снижают преднагрузку и напряжение миокарда (за счет венодилатирующего действия);
· снижают постнагрузку (за счет снижения АД);
· улучшают кровоснабжение миокарда и сократимость сердца (за счет расширения крупных субэпикардиальных артерий, в том числе и стенозированных, и перераспределения кровотока по мелким субэндокардиальным артериям);
· устраняет спазм коронарных артерий (поэтому может использоваться в том числе и при вазоспастической стенокардии);
· снижает легочное венозное давление, среднее давление заклинивания в легочных капиллярах и давление в правом предсердии, что позволяет применять нитраты при стенокардии на фоне сердечной недостаточности и отека легких.
Нитроглицерин (короткого действия) при приеме сублингвально остается средством выбора для купирования приступа стенокардии. Эффект наступает через 1-3 минуты, максимальный – через 2-8 минут, длительность антиангинального действия индивидуальна. Препарат выпускают в различных формах (таблетки, гранулы, аэрозоль), под различными названиями, в дозах 0,15-0,8 мг. Для профилактики приступов стенокардии применяют нитраты длительного действия.
Таблица 2А.9.
Не нашли, что искали? Воспользуйтесь поиском по сайту:
©2015 - 2024 stydopedia.ru Все материалы защищены законодательством РФ.
|