Сделай Сам Свою Работу на 5

СВОЙСТВА И ДОЗЫ РАЗЛИЧНЫХ БЕТА-АДРЕНОБЛОКАТОРОВ

Название препарата Селектив- ность Внутренняя симпатомиме- тическая активность Дозы при стенокардии (внутрь)
Пропранолол Нет Нет 20-80 мг 2-4 раза в сут. или 80-160 мг 1 раз в таб. или капс. длительного действия
Метопролол Бета-1 Нет 50-200 мг 2 раза в сут или 50-100 мг 1 раз в сут. в таб. длительного действия
Атенолол Бета-1 Нет 50-200 мг 1-2 раза в сут.
Надолол Нет Нет 40-320 мг 1 раз в сут.
Тимолол Нет Нет 10-20 мг 2 раза в сут.
Ацебутолол Бета-1 Да 200-400 мг 2 раза в сут.
Бетаксолол Бета-1 Нет 5-20 мг 1 раз в сут.
Карведилол Нет Нет 6,25-25 мг 2 раза в сут.
Небиволол Бета-1 Нет 2,5-5 мг 1 раз в сут.
Бисопролол Бета-1 Нет 5-20 мг 1 раз в сут.

Таблица2А.5.

ОСНОВНЫЕ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ БЕТА-АДРЕНОБЛОКАТОРОВ

Кардиальные Некардиальные
Синусовая брадикардия (ЧСС менее 50 в мин) Остановка синусового узла Атриовентрикулярная блокада Снижение сократимости левого желудочка Бронхоспазм Ухудшение периферического кровоснабжения Усугубление инсулин-индуцируемой гипогликемии при СД 1 типа Сексуальная дисфункция Слабость, сонливость Депрессия

Примечание: следует помнить также, что резкая отмена бета-адреноблокаторов после длительного приема может привести к резкому усугублению ишемии миокарда, вплоть до развития инфаркта миокарда.

 

Экстренная помощь при передозировке бета-адреноблокаторов:

· при брадикардии, брадиаритмии, АВ-блокаде – в\в атропин, глюкагон, изопротеренол, добутамин, норадреналин; по показаниям – электрокардиостимуляция;

· при артериальной гипотонии – в\в вазопрессоры (адреналин, допамин, добутамин), растворы хлорида натрия;

· при бронхоспазме – в\в изопротеренол, аминофиллин (эуфиллин).

 

б) антагонисты кальция (АК) – один из основных классов препаратов, используемых в лечении ИБС. Механизм действия: неконкурентная блокада вольтажзависимых кальциевых каналов L-типа в кардиомиоцитах и гладкомышечных клетках сосудистой стенки. Эффекты: снижают потребность миокарда в кислороде и улучшают его кровоснабжение (верапамил и дилтиазем); вызывают периферическую вазодилатацию и снижение постнагрузки (возможна рефлекторная тахикардия на фоне снижения АД), дилатацию коронарных артерий, увеличивают сердечный выброс (нифедипин).



 

Таблица 2А.6.

КЛАССИФИКАЦИЯ АНТАГОНИСТОВ КАЛЬЦИЯ

 

Дигидропиридины Фенилалкиламины Бензодиа- зепины
I поколение Нифедипин II поколение Нимодипин Фелодипин Исрадипин Нитрендипин Никардипин Нисолдипин III поколение Амлодипин Лацидипин Лерканидипин I поколение Верапамил II поколение Галлопамил Тиапамил Анипамил Фалипамил   Дилтиазем
           

Примечание: АК III поколения отличаются от АК II поколения менее выраженным отрицательным инотропным эффектом, большей продолжительностью действия, большей селективностью в отношении коронарных и мозговых сосудов.

Таблица 2А.7.

ВЛИЯНИЕ АНТАГОНИСТОВ КАЛЬЦИЯ I ПОКОЛЕНИЯ НА ПОТРЕБНОСТЬ

В КИСЛОРОДЕ И КРОВОСНАБЖЕНИЕ МИОКАРДА

 

  нифедипин верапамил дилтиазем
казатели кровоснабжения миокарда Тонус коронарных артерий Интрамиокардиальное диастолическое давление Коллатеральное кровообращение в миокарде Длительность диастолы     ↓↓↓ ↓↓   ↑   0↑(↓↓)     ↓↓↓ 0↓     ↑↑↑(↓)     ↓↓↓   ↑   ↑↑(↓)
Показатели потребности миокарда в кислороде Преднагрузка Постнагрузка (периферическое сосудистое сопротивление) Сократимость миокарда ЧСС     ↓0 ↓↓     ↓ 0(↑↑)     ↑0↓ ↓     ↓↓ ↓↓     0↓ ↓     ↓ ↓↓

 

Показания к применению АК дигидропиридонового рядя:

· стенокардия у лиц без ИМ в анамнезе;

· стенокардия у лиц с ИМ в анамнезе (обычно с β-АБ); но не рекомендуется назначать фелодипин, исрадипин, нисолдипин, нитрендипин, никардипин из-за выраженной рефлекторной тахикардии;

· стенокардия при сопутствующей АГ;

· безболевая ишемия миокарда;

· вазоспастическая стенокардия (Принцметала);

· стенокардия при сопутствующей брадикардии.

Показания к применению фенилалкиламинов и бензодиазепина:

· стенокардия у лиц без ИМ в анамнезе;

· стенокардия у лиц с ИМ в анамнезе без признаков сердечной недостаточности, с противопоказаниями к приему β-АБ;

· стенокардия при сопутствующей АГ;

· безболевая ишемия миокарда;

· вазоспастическая стенокардия (Принцметала);

· стенокардия при сопутствующей тахикардии (кроме тахикардии у больных с дополнительными путями проведения – синдромы WPW, LGL), наджелудочковой экстрасистолии.

 

Противопоказания к назначению АК:

· гиперчувствительность к АК;

· беременность, период лактации;

· артериальная гипотония и шок;

· гемодинамически значимая брадикардия (для дилтиазема и верапамила);

· синоатриальная блокада, АВ-блокада II и III степени (для дилтиазема и верапамила);

· дополнительные пути АВ-проведения (синдромы WPW, LGL) (для дилтиазема и верапамила);

· сердечная недостаточность (кроме амлодипина);

· выраженная дисфункция левого желудочка (для дилтиазема и верапамила);

· гемодинамически значимый аортальный стеноз.

 

 

Таблица 2А.8.

РЕКОМЕНДУЕМЫЕ ДОЗЫ АНТАГОНИСТОВ КАЛЬЦИЯ

 

Название препарата Рекомендуемые дозы при приеме внутрь
Нифедипин 10-30 мг 3-4 раза в сутки; под язык:10-30 мг 3-4 раза в сутки
Нифедипин GITS 30-60 мг 1 раз в сутки
Никардипин 20-30 мг 3 раза в сутки
Амлодипин 2,5-10 мг 1 раз в сутки
Фелодипин 5-20 мг 1 раз в сутки
Исрадипин 2,5-5 мг 2 раза в сутки
Верапамил 80-120 мг 3-4 раза в сутки
Дилтиазем 30-90 мг 3-4 раза в сутки

Примечание: GITS – форма препарата длительного действия

 

Побочные эффекты АК:

· синусовая тахикардия, наджелудочковые тахиаритмии (дигидропиридиновые АК); синусовая брадикардия, замедление АВ-проводимости вплоть до АВ блокады ( дилтиазем, верапамил); мерцательная аритмия и желудочковая тахикардия (синдромы WPW, LGL);

· артериальная гипотония (в т.ч. ортостатическая), обмороки, головная боль, гиперемия лица и шеи (особенно дигидропиридиновые АК), шум в ушах;

· пастозность и отеки конечностей (голени, стопы) (дигидропиридиновые АК);

· снижение сократимости миокарда с возможным усугублением сердечной недостаточности вплоть до развития отека легких (верапамил, дилтиазем, редко нифедипин);

· парадоксальные эффекты – усугубление стенокардии напряжения, увеличение эпизодов безболевой ишемии миокарда при физической нагрузке (редко).

 

Экстренная помощь при передозировке АК:

· промывание желудка;

· активированный уголь внутрь;

· мониторирование ЭКГ, АД, катетеризация центральной вены;

· при артериальной гипотонии – в/в вазопрессоры (допамин, добутамин, норадреналин, мезатон), хлорид кальция;

· при сердечной недостаточности – в/в вазопрессоры (допамин, добутамин, норадреналин, мезатон), глюконат кальция;

· при брадикардии, АВ-блокаде – в/в атропин, изопротеренол, норадреналин, хлорид кальция; по показаниям – электрокардиостимуляция.

 

в) нитраты – один из основных классов препаратов, используемых в лечении ИБС. Сегодня в клинической практике широко применяются: нитроглицерин (глицерина тринитрат), изосорбида динитрат и изосорбида-5-мононитрат.

Основные эффекты:

· снижают преднагрузку и напряжение миокарда (за счет венодилатирующего действия);

· снижают постнагрузку (за счет снижения АД);

· улучшают кровоснабжение миокарда и сократимость сердца (за счет расширения крупных субэпикардиальных артерий, в том числе и стенозированных, и перераспределения кровотока по мелким субэндокардиальным артериям);

· устраняет спазм коронарных артерий (поэтому может использоваться в том числе и при вазоспастической стенокардии);

· снижает легочное венозное давление, среднее давление заклинивания в легочных капиллярах и давление в правом предсердии, что позволяет применять нитраты при стенокардии на фоне сердечной недостаточности и отека легких.

 

Нитроглицерин (короткого действия) при приеме сублингвально остается средством выбора для купирования приступа стенокардии. Эффект наступает через 1-3 минуты, максимальный – через 2-8 минут, длительность антиангинального действия индивидуальна. Препарат выпускают в различных формах (таблетки, гранулы, аэрозоль), под различными названиями, в дозах 0,15-0,8 мг. Для профилактики приступов стенокардии применяют нитраты длительного действия.

Таблица 2А.9.



©2015- 2019 stydopedia.ru Все материалы защищены законодательством РФ.