Дозировка и форма выпуска

Внутривенное струйное введение 50-100 мкг фенилэфрина (0,5-1 мкг/кг) быстро устраняет ар­териальную гипотонию, обусловленную перифе­рической вазодилатацией (например, при спинно­мозговой анестезии). Непрерывная инфузия в дозе 0,25-1 мкг/кг/мин позволяет длительно поддер­живать артериальное давление, правда, ценой сни­жения почечного кровотока. Форма выпуска — ам­пулы с 1 % раствором (10 мг/мл). Перед введением раствор разводят в 100 раз — 1 мл раствора должен содержать 100 мкг фенилэфрина.

Метилдопа и клонидин (клофелин) Применение

Метилдопа, аналог леводопы, встраивается в путь синтеза норадреналина, что приводит к образова­нию α-метилнорадреналина и α-метиладреналина. Эти ложные медиаторы стимулируют α-адреноре-цепторы, особенно α₂-адренорецепторы ЦНС, что угнетает высвобождение норадреналина в синап-тическую щель и снижает симпатический тонус. ОПСС и АД снижаются (данный эффект достигает максимума через 4 ч после введения). Почечный кровоток не изменяется или увеличивается. J.

Метилдопа используется для лечения реактив­ной артериальной гипертензии, обусловленной от­меной клонидина. У 20 % больных после примене­ния метилдопы проба Кумбса положительная, что при необходимости гемотрансфузии затрудняет интерпретацию пробы на индивидуальную совмес­тимость с эритроцитами донора.

В исследованиях, имевших целью оценить анес­тетический эффект клонидина, назначаемого внутрь (3-5 мкг/кг), в/м (2 мкг/кг), в/в (1-3 мкг/кг), чрескожно (высвобождение 0,1-0,3 мг/сут), интрате-кально (75-150 мкг) и эпидурально (1-2 мкг/кг), обнаружилось, что клонидин снижает потреб­ность в анестетиках и аналъгетиках, оказывает седативный эффект и устраняет чувство тревоги. - При общей анестезии клонидин поддерживает ста­бильность гемодинамики за счет снижения уровня катехоламинов. Клонидин увеличивает продолжи­тельность регионарной анестезии, включая блока­ду периферических нервов. Прямое влияние кло­нидина на спинной мозг может быть опосредовано стимуляцией постсинаптических α₂-адренорецеп-торов задних рогов. Прочие благоприятные эф­фекты клонидина включают уменьшение озноба в послеоперационном периоде, устранение обуслов­ленной опиоидами мышечной ригидности, ослаб­ление симптомов отмены опиоидов; кроме того, клонидин используют как вспомогательное сред­ство в лечении некоторых хронических болевых синдромов. К неблагоприятным побочным эффек­там относят брадикардию, артериальную гипото­нию, избыточную седацию, депрессию дыхания и сухость во рту.

Хотя метилдопа и клонидин являются адрено-миметиками, они также угнетают симпатическую импульсацию, проявляя свойства симпатолитиков.

Дозировка и форма выпуска

Метилдопа выпускается в виде раствора для в/в применения (50 мг/1 мл): 250-1000 мг препарата вводят в течение 30 мин каждые 6 ч. Клонидин су­ществует только в формах для приема внутрь и чрескожного применения. (В России доступна ле­карственная форма клонидина для парентерально­го введения.— Примеч. пер.).

ТАБЛИЦА 12-2. Влияние адреномиметиков на организм

Примечание: О — эффект отсутствует;

↑ — увеличивает (слабо, умеренно, выраженно); ↓ — уменьшает (слабо, умеренно, выраженно); ↓/↑ — эффект варьируется;

↑/↑↑ — слабое/умеренное увеличение.

Адреналин (эпинефрин) Эффекты и применение

Стимулируя β₁-адренорецепторы, адреналин по­вышает сократимость миокарда и ЧСС (ускоряя IV фазу сердечного цикла — спонтанную деполя­ризацию), что увеличивает сердечный выброс и потребность миокарда в кислороде. Стимуляция α₁-адренорецепторов приводит к снижению крово-тока в кишечнике и в почках, но увеличивает це­ребральное и коронарное перфузионное давление. Систолическое артериальное давление возрастает, в то время как диастолическое может снизиться вследствие вазодилатации в скелетных мышцах, опосредованной через β₂-адренорецепторы. Сти­муляция β₂-адренорецепторов вызывает также расширение бронхов.

Адреналин — основной лекарственный препарат в лечении анафилаксии и фибрилляции желудочков (гл. 47и 48). Осложнения при использовании адре­налина включают внутричерепное кровоизлияние, ишемию миокарда и желудочковые аритмии. Ин­галяционные анестетики, особенно галотан, потен­цируют аритмогенные эффекты адреналина.

Дозировка и форма выпуска

В неотложных случаях (шок, аллергические реак­ции) адреналин вводят в/в струйно в дозе, которая в зависимости от степени декомпенсации кровооб­ращения варьируется от 0,05 до 1 мг. Для улучше­ния сократимости миокарда и увеличения ЧСС готовят раствор, содержащий 1 мг адреналина в 250 мл 5 % глюкозы (4 мкг адреналина в 1 мл ра­створа) и вводят его в дозе 2-20 мкг/мин. Некото­рые растворы местных анестетиков содержат адре­налин в концентрации 1 : 200 000 (5 мкг/мл) или 1 : 100 000 (10 мкг/мл), благодаря чему они хуже поступают в системный кровоток и имеют более продолжительное время действия. Адреналин вы­пускают во флаконах (концентрация 1 : 1000, что соответствует 1 мг/мл), в заполненных шприцах (концентрация 1:10 000, что соответствует ОД мг/мл или 100 мкг/мл). В педиатрии адреналин применя­ют в концентрации 1 : 100 000 (10 мкг/мл).

ЭфедринЭффекты и применение

Влияние эфедрина на кровообращение аналогично таковому у адреналина: он повышает АД, ЧСС, со­кратимость миокарда и сердечный выброс. Как и адреналин, эфедрин относится к бронходилатато-рам. Тем не менее между этими двумя препаратами существуют значительные различия: по сравнению с адреналином эфедрин действует значительно дольше (не будучи катехоламином, он в меньшей степени подвергается метаболизму), мощность его ниже, он сочетает прямой и непрямой механизмы действия и стимулирует центральную нервную си­стему (под воздействием эфедрина увеличивается минимальная альвеолярная концентрация). Не­прямое действие эфедрина можно объяснить сти­муляцией ЦНС, а также активацией высвобожде­ния норадреналина или угнетением его обратного захвата в периферических синапсах.

Во время анестезии эфедрин широко используют как прессорное средство. Эфедрин повышает АД на короткое время, что дает возможность обнару­жить причину артериальной гипотонии и ради­кально устранить ее. В отличие от агонистов а₁-адренорецепторов прямого действия, эфедрин не уменьшает кровоток в матке, что делает его прес-сорным агентом выбора в акушерстве. Эфедрин обладает противорвотным действием — особенно при рвоте, сочетанной с артериальной гипотонией после спинномозговой анестезии. Премедикация клонидином потенцирует эффект эфедрина.

Дозировка и форма выпуска

Эфедрин вводят в/в струйно в дозе 2,5-10 мг у взрослых и 0,1 мг/кг — у детей. Повторные дозы следует увеличить, чтобы компенсировать тахифи-лаксию, которая развивается вследствие истощения запасов норадреналина. Форма выпуска — ампулы емкостью 1 мл, содержащие 25 или 50 мг эфедрина.

Норадреналин (норэпинефрин)

Эффекты и применение

Стимуляция α₁-адренорецепторов в отсутствие ак­тивации β₂-адренорецепторов вызывает выражен­ное сужение артериальных и венозных сосудов. Стимуляция β₁-адренорецепторов увеличивает со­кратимость миокарда, что повышает АД. Увеличе­ние постнагрузки и рефлекторная брадикардия препятствуют возрастанию сердечного выброса. Снижение почечного кровотока и увеличение по­требности миокарда в кислороде ограничивают применение норадреналина для поддержания тка­невого перфузионного давления (например, при рефрактерном шоке). Иногда норадреналин при­меняют в сочетании с α-адреноблокаторами (например, с фентоламином) с целью добиться благоприятной стимуляции β-адренорецепторов в отсутствие нежелательной активации α-адрено-рецепторов. При случайном введении норадрена­лина под кожу или в мышцы возникает некроз ткани.

Не нашли, что искали? Воспользуйтесь поиском по сайту: