Физико-химические свойства

Фторхинолоновый антибиотик; бледно-желтый кристаллический порошок. Мало растворим в воде. Химическая формула энрофлоксацина сходна с таковой у ципрофлоксацина (у энрофлоксацина имеется до­полнительная этиловая группа на пиперазиниловом кольце).

Фармакологическое действие

Механизм действия энрофлоксацина заключается в ингибировании ак­тивности фермента гиразы, влияющего на репликацию спирали ДНК в ядре бактериальной клетки.

Энрофлоксацин относится к группе фторхинолонов, обладает широким спектром антибактериального и антимикоплазменного действия, подавляет рост и развитие грамположительных и грамотрицательных бактерий, в том числе Escherichia coli, Haemophilias, Enterobacter spp., Pasteurella, Salmonella, Staphylococcus, Clostridium, Bordetella, Compylobacter, Corinebacterium, Klebsiella, Pseudomonas, Proteus. Как правило, к этим препаратам чувствительны также: Brucella sp., Chlamydia trachomatis, Staphylococci (включая пенициллиназо-продуцирующие и метициллин-устойчивые штаммы), Mycoplasma и Mycobacterium sp.

Для лечения микобактериалных инфекций (но не туберкулеза) может быть применен в сочетании с кларитромицином и рифампицином.

Фторхинолоны проявляют вариабельную ак­тивность в отношении большинства Streptococci и обычно не рекомендуются для лечения заболева­ний, вызванных этими микроорганизмами. Препа­раты обладают слабой активностью в отношении большинства анаэробов и неэффективны при ле­чении анаэробных инфекций.

Фармакокинетика

Энрофлоксацин при парентеральном введении хорошо и быстро всасывается из места инъекции и проникает во все органы организма. 50% максимальной концентрации достигается через 15 минут после введения препарата. Максимальная концентрация препарата в крови достигается через 30 - 60 минут после введения и сохраняется на протяжении 4-6 часов.

При пероральном введении энрофлкосацин быстро всасывает­ся в желудочно-кишечном тракте и проникает во все органы и ткани организ­ма. Наличие корма в желудке может несколько уменьшить скорость всасывания препарата, но не снижает степень вса­сывания. Максимальной концентрации в крови энрофлоксацин достигает через 1-2 часа.

Энрофлоксацин распреде­ляется по всему организму. У собак объем распре­деления составляет 2,8 л/кг и только 27% от посту­пившего препарата связывается с белками плазмы крови. Высокие концентрации обнаруживаются в желчи, почках, печени, легких и в репродуктивной системе (включая секрет и ткани предстательной железы). Терапевтические концентрации также достигаются в костях, синовиальной, внутриглаз­ной, плевральной жидкостях, коже и мышцах. Препарат в низких концентрациях выявляется в цереброспинальной жидкости, достигая уровня только 6-10% от концентрации его в сыворотке крови.

Терапевтическая концентрация сохраняется на протяжении 24 часов.

Энрофлоксацин выводятся через почки и другими путями. Примерно 15-50% выводится с мочой в неизменном виде посредст­вом канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. Энрофлоксацин метаболизируется до различных метаболитов, менее ак­тивных, чем исходные соединения. Примерно 30-40% циркулирующего энрофлоксацина метаболизируется до ципрофлоксацина. Эти метабо­литы выводятся с мочой и фекалиями. Из-за двой­ного способа выведения (через почки и печень), у животных с существенно ослабленной функцией почек период полувыведения может слегка удли­няться, концентрация в сыворотке крови повы­шаться, что, однако не всегда требует коррекции дозы. Элиминационный период полувыведения составляет приблизительно 4-5 ч у собак и 6 ч у кошек.

Показания

Назначают молодняку крупного и мелкого рогатого скота, свиньям, сельскохозяйственной птице, собакам и кошкам в комплексной терапии бактериальных желудочно-кишечных, респираторных и мочеполовых инфекций, вызванных микроорганизмами, чувствительными к энрофлоксацину, в том числе для лечения смешанных инфекций и вторичных инфекций при вирусных болезнях и других заболеваниях.

В том числе при колибактериозе, сальмонеллезе, атрофическом рините, дизентерии, энзоотической пневмонии телят и свиней, синдроме мастит-метрит-агалактия у свиней, стрептококкозе, некротическом энтерите, гемофилезе, кампилобактерийном гепатите, микоплазмозе. Эффективен при лечении хламидиоза у кошек и риккетсиоза у собак. Не эффективен для лечения Ehrlichia.

Противопоказания

§ Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.

§ пороки развития хрящевой ткани,

§ нервными заболеваниями, сопровождающихся судорогами,

§ беременность,

§ сукам и кошкам в период лактации,

§ жеребятам и кроликам в периоде активного роста (возможны повреждения хрящевой ткани)

§ щенкам в течение первого года жизни до окончания периода активного роста (мелким породам - до 8 мес, средним - до 1 г, крупным — до 1,5 лет) - возможны повреждения хрящевой ткани.

§ котятам до 8 недельного возраста [3]

§ перепелкам и курам-несушкам, чьи яйца используются в пищу

Способ применения и дозы

Крупный рогатый скот

§ 2,5-5 мг/кг в/м или п/к 1 раз в день в течение 3-5 дней. [1]

§ 7,5-12,5 мг/кг п/к однократно [1, 2]

§ телятам 2,5-5 мг/кг per os

Не допускается применение перорального раствора жвачным животным с развитым рубцовым пищеварением. В связи с возможной болевой реакцией препарат не следует вводить в одно место крупным животным в объеме более 5 мл в/м.

Лошади

Применение энрофлоксацина лошадям остается спорным, т.к. существуют данные о возможности возникновения повреждения хрящей или других артропатий. На сегодняшний день препарат, вероятно, следует применять только взрослым животным, когда другие антибиотики не подходят для лечения.

§ 7,5 мг/кг per os или в/в 1 раз в день при респираторных инфекциях [1]

§ 5 мг/кг 1 раз в день в/в меденно [2]

§ 7,5-10 мг/кг 1 раз в день per os [2]

Альпаки

§ 5 мг/кг п/к или 10 мг/кг per os 1 раз в день [1]

Свиньи

§ 2,5 мг/кг в/м 1 раз в день в течение 3-5 дней, при синдроме мастит-метрит-агалактии свиноматок 1-2 дня.

§ 7.5 мг/кг п/к за ухом [2]

§ поросятам 2,5-5 мг/кг per os

Свиньям рекомендуется вводить в/м. В связи с возможной болевой реакцией препарат не следует вводить в одно место крупным животным в объеме более 5 мл.

Овцы

§ 2,5 мг/кг п/к или в/м 1 раз в день 3-5 дней.

§ ягнятам 2,5-5 мг/кг per os.

Не допускается применение перорального раствора жвачным животным с развитым рубцовым пищеварением. В связи с возможной болевой реакцией препарат не следует вводить в одно место крупным животным в объеме более 5 мл.

Козы

§ 2,5 мг/кг п/к или в/м 1 раз в день 3-5 дней.

Не допускается применение перорального раствора жвачным животным с развитым рубцовым пищеварением. В связи с возможной болевой реакцией препарат не следует вводить в одно место крупным животным в объеме более 5 мл.

Собаки

§ 5-20 мг/кг в/м или п/к 1 раз в день или 2,5 мг/кг 2 раза в день в течение 5 дней, при тяжелых и хронических заболеваниях - до 10 дней.

§ 5-20 мг/кг таблетки per os 1-2 раза в день в течение 5-10 дней. Можно давать 1 раз в день или разделить суточную дозу на 2 приема (каждые 12 ч). Лечение следует продолжать в течение 2-3 дней после исчезновения клинических признаков заболевания, максимальный курс лечения составляет 30 дней [1, 2]

§ при сепсисе 5-20 мг/кг в/в каждые 12 часов [1]

§ при кожных и мочеполовых инфекциях 2,5-5 мг/кг per os 2 раза в день в течение 7-14 дней. При глубоком пиодермии, осложненных мочеполовых инфекциях 5 мг/кг per os 1 раз в день 7-14 дней (лечение может продолжаться 10-12 недель для глубокой пиодермии, особенно у немецких овчарок) [1]

В связи с возможной болевой реакцией препарат не следует вводить в одно место в объеме более 2,5 мл. Инъекционную форму препарата вводят в/м в качестве первой дозы, а затем, при возможности, переводят на пероральное применение энрофлоксацина.[1] Допустимо медленное в/в введение [2].

Избегать назначения вообще или уменьшать дозы энрофлоксацина животным с тяжелой почечной недостаточностью; избегать применения щенкам в течение первого года жизни до окончания периода активного роста (щенкам крупных пород собак — до 1,5 лет), беременным и использующимя в разведении животным.

Кошки

§ 5 мг/кг п/к 1 раз в день в течение 5 дней.

§ 5 мг/кг таблетки per os 1 раз в день или 2,5 мг/кг 2 раза в день в течение 5-10 дней.

В связи с возможной болевой реакцией препарат не следует вводить в одно место в объеме более 2,5 мл. Избегайте превышения дозы 5 мг/кг/сут.

Избегать назначения вообще или уменьшать дозы энрофлоксацина животным с тяжелой почечной недостаточностью; избегать применения молодым, беременным или использующимся в разведении животным.

Хорьки

§ 5-10 мг/кг per os, в/м или п/к каждые 12 часов или 10-20 мг/кг п/к, в/м 1 раз в день [1, 3]

Не нашли, что искали? Воспользуйтесь поиском по сайту: