|
|
Производные N-метилнафталина- Гиперчувствительность, - Беременность, лактация, - Возраст до 2 лет. Препараты разных групп Гризеофульвин - Гиперчувствительность, - Беременность, - Системная красная волчанка. Противовирусные средства. Противогерпетические химиопрепараты. Лекарственные препараты Аналоги нуклеозидов - Ацикловир, - Валацикловир, - Фамцикловир. Механизм действия - Противовирусное действие оказывает активный метаболит ацикловира - ацикловира трифосфат, который образуется в клетках, пораженных вирусом герпеса. Ингибируя вирусную ДНК-полимеразу, ацикловира трифосфат блокирует синтез вирусной ДНК. -Фамцикловир: метаболизируется с образованием активного метаболита – пенцикловира, при его фосфорилировании – ингибирование синтеза вирусной ДНК (блок репликации вируса). -Валацикловир (валиновый эфир ацикловира): метаболизируется в ацикловир, он фосфорилируется, ингибируется синтез вирусной ДНК. Особенности действия - Ацикловир обладает хорошей переносимостью, действует только на клетки пораженные вирусом. - Ацикловирорезистентные штаммы встречаются редко у пациентов с нормальным иммунитетом. - Валацикловир и Фамцикловир применяются только внутрь, Ацикловир –внутрь, внутривенно и местно. Спектр активности Ацикловир: вирусы простого герпеса 1 и 2 типа, вирус varicella-zoster. Фармакокинетика Ацикловир : - Хорошо распределяется в организме, - Проникает в слюну, внутриглазную жидкость, вагинальный секрет, жидкость герпетических пузырьков. Проходит через ГЭБ, проникает в грудное молоко, - При местном применении незначительно всасывается через кожу и слизистые оболочки, - Биодоступность при приеме внутрь низкая, пища не оказывает влияние на всасывание ацикловира. Фармакокинетика
Формы выпуска Ацикловир: - Таблетки по 0,2, 0,4 и 0,8 г, - капсулы по 0,2 г, - 4% суспензия для приема внутрь во флаконах, - ампулы по 0,25 , 0,5 и 1,0 г порошка для приготовления раствора для инфузий, - крем и мазь 5%, - глазная мазь, 3%. Валацикловир: таблетки по 0,5 г. Фамцикловир: таблетки по 0,25 г. Пути введения Ацикловир: - Внутрь - по 0,2 г 5 раз в сутки (каждые 4 ч независимо от еды, с ночным перерывом на 8 ч) или по 0,4 г 3 раза в сутки в течение 5-10 дней; при инфекциях Varicella-Zoster - по 0,8 г 5 раз в сутки в течение 7 дней, - Внутривенно (при тяжелых поражениях) - по 5 мг/кг каждые 8 ч в течение 7 дней, - Местно - крем или глазная мазь наносятся на пораженные участки кожи и слизистых 5-6 раз в день в течение 7 дней. Валацикловир: внутрь по 0,5 г каждые 12 часов 5 дней. Фамцикловир: внутрь по 0,25 г каждые 8 часов 5 дней. Показания к применению 1. Инфекции, вызванные вирусом простого герпеса: - генитальный герпес, - слизистокожный герпес, - герпетический энцефалит, - офтальмогерпес, - неонатальный герпес. 2. Инфекции, вызванные вирусом Varicella-Zoster: - опоясывающий лишай, - ветряная оспа, - пневмония, - энцефалит. 3. Профилактика ЦМВ инфекции после трансплантации почек (Ацикловир, Валацикловир). 4. Фамцикловир при опоясывающем герпесе, постгерпетическая невралгия. Противопоказания - Повышенная чувствительность к препарату, - Беременность, лактация (с осторожностью), - Детский возраст (до 12 лет) с иммунодефицитом: Валацикловир и Фамцикловир, Валацикловир нельзя применять детям с ВИЧ-инфекцией. Осложнения(редко) Ацикловир: - Местные - иногда жжение при нанесении на слизистые; флебиты при внутривенном введении, - ЖКТ - диспепсические расстройства, - Нейротоксичность - заторможенность, тремор, судороги, галлюцинации, бред, экстрапирамидные расстройства (при внутривенном введении в первые 3 дня), - Нефротоксичность (при быстром внутривенном введении, у детей, большие дозы) - кристаллурия; обструктивная нефропатия, проявляющаяся тошнотой, рвотой, болями в пояснице, азотемией, -Ацикловир(у пожилых людей) и Фамцикловир – головная боль, головокружение, -Валацикловир– тромботическая микроангиопатия (у больных СПИДом, онкобольных). Противогриппозные химиопрепараты Лекарственные препараты Производные адамантана: - Блокаторы М2-каналов – амантадин (мидантан), римантадин, - Арбидол. Механизм действия - Блокирование ионных М2–каналов вируса гриппа А, в связи с чем нарушается депротеинизация вируса (освобождение нуклеиновой кислоты) – ингибируется важнейшая стадия репликации вирусов, - Арбидол: ингибирует слияние липидной оболочки вируса с клеточными мембранами. Особенности действия - В процессе применения возможно развитие резистентности к препаратам, частота которой к 5-му дню лечения может достигать 30%. Спектр активности -Римантадин и амантадин: вирус гриппа типа А2 (азиатский грипп). Активность римантадина в 5-10 раз выше, чем у амантадина, - Арбидол: вирус гриппа типов А и В. Фармакокинетика -Римантадин и амантадинпрактически полностью, но относительно медленно, всасываются в ЖКТ. Пища не влияет на биодоступность, - Препараты хорошо распределяются в организме. При этом высокие уровни создаются в тканях и секретах, которые первично контактируют с вирусом: в слизи носовых ходов, слюне, слезной жидкости, - Проходят через ГЭБ, плаценту. Амантадин проникает в грудное молоко, -Арбидол:быстро всасывается в ЖКТ. Фармакокинетика
Формы выпуска -Римантадин- таблетки по 0,05 г, -Амантадин– таблетки по 0,1 г, -Арбидол – таблетки по 0,1 г; капсулы по 0,05 г. и 0,1 г. Пути введения Римантадин: - Лечение гриппа: внутрь - по 0,1 г каждые 12 ч в течение 5 дней. Начинать в первые 2 суток от момента появления клинических симптомов. Таблетки запивать достаточным количеством воды, - Профилактика гриппа: внутрь - по 0,1 г каждые 12 ч не менее 2 недель, причем прием должен продолжаться в течение 1 недели после окончания эпидемии. Амантадин: - Лечение гриппа: внутрь - по 0,1 г каждые 12 ч. Применять не позднее чем через 18 – 24 часов, после проявления первых симптомов, 5-7 дней, - Профилактика гриппа: применение 2-4 недели. Таблетки запивать достаточным количеством воды. Арбидол: - Лечение гриппа: внутрь - по 0,2 г каждые 6 ч в течение 5 дней, - Профилактика гриппа: внутрь - по 0,2 г/сут. 10-14 дней. Показания к применению Римантадин и Амантадин - Лечение гриппа, вызванного вирусом типа А, - Профилактика гриппа, если эпидемия вызвана вирусом типа А. Профилактический прием необходим только тем лицам, которым не проводилась противогриппозная вакцинация, или если с момента вакцинации прошло менее 2 недель. Эффективность составляет 70-90%. Арбидол - Лечение и профилактика гриппа типа А и В. Противопоказания - Гиперчувствительность к препаратам, - Тяжелая почечная и печеночная недостаточность (амантадин, римантадин), - Кормление грудью (амантадин), - Возраст до 2 лет (арбидол), - Возраст до 1 года (римантадин, амантадин), - Эпилепсия, психозы (амантадин), - Тиреотоксикоз, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, пониженное артериальное давление, хроническая сердечная недостаточность (амантадин). Осложнения - Нейротоксичность: раздражительность, нарушение концентрации внимания, бессонница головная боль, головокружение, тремор, судороги, галлюцинации, - Диспептические и диспепсические расстройства, -Арбидол: аллергические реакции. Гликопептиды - Ванкомицин, - Тейкопланин. Механизм действия: Механизм действия связан со способностью блокировать образование пептидогликана клеточной стенки бактерий, а также со способностью угнетать синтез РНК в клетках возбудителей. Тип действия: Тип действия бактерицидный, но в отношении энтерококков и стрептококкоподобных бактерий бактериостатический. Особенности действия: - Спектр действия узкий ( гр+кокки), - В последние годы выделены стафилококки (S.aureus) со сниженной чувствительностью к препаратам данной группы. Спектр активности - Гр+бактерии: золотистый стафилококк (включая MRSA-метициллинрезистентные и MRSE-пенициллиназообразующие стафилококки), стрептококки (включая штаммы, резистентные к пенициллину), энтерококки, пневмококки, пептококки, листерии, клостридии (включая C.difficile), - Гр-бактерии: флавобактерия - F.meningosepticum. Фармакокинетика - Не всасываются при приёме внутрь. - Хорошо проникают в полость перикарда, плевры, синовиальную и асцитическую жидкость. - Проникают в грудное молоко
Формы выпуска - Ванкомицин - порошок для инъекций по 0,5 и 1,0 во флаконах, - Тейкопланин - порошок для инъекций по 0,2 и 0,4 во флаконах. Пути введения - Ванкомицин вводят внутривенно медленно (не менее 1 часа) каждые 12 часов; внутрь в виде раствора каждые 6 часов, - Тейкопланин вводят внутривенно 1 раз в сутки. Показания к применению - Препараты выбора при тяжёлых инфекциях, вызванных полирезистентными гр+ (MRSA, MRSE, антибиотикорезистентные пневмококки, энтерококк E.faccium) и гр- возбудителями (флавобактерия - F.meningosepticum), - Тяжёлые гр+инфекции при аллергии к β-лактамам (менингит), - Антибиотик-ассоциированная диарея, вызваннная клостридией - C.difficile (для приема внутрь), - Периоперационная профилактика при ортопедических и кардиохирургических операциях в лечебных учреждениях с высокой частотой MRSA или при аллергии к β-лактамам. Противопоказания - Гиперчувствительность. - Беременность (Ι триместр) и кормление грудью (только по жизненным показаниям). - Неврит слухового нерва. Осложнения - Ототоксичность: снижение слуха, вестибулярные нарушения. - Почки: повышение уровня креатинина и мочевины в крови. - ЦНС: головные боли, головокружение. - ЖКТ: тошнота, рвота, диарея. - Печень: транзиторное повышение активности трансаминаз, щелочных фосфатаз. - Кровь: лейкопения(обратимая), тромбоцитопения. - Аллергические реакции: сыпь, крапивница, лихорадка, редко - анафилактический шок. - Местные реакции: при внутривенном введении боль, жжение в месте введения, возможны флебиты; при быстром внутривенном введении- гипотензия, боль за грудиной, тахикардия, «синдром красного человека» (гиперемия лица и верхней части тела). Полимиксины Лекарственные препараты - Полимиксин В, - Полимиксин М. Механизм действия Полимиксины нарушают проницаемость клеточной мембраны Гр-бактерий, способствует выходу в окружающую среду ионов кальция и магния из липополисахаридов мембраны и приводит к лизису клетки. Тип действия: бактерицидный. Особенности действия - Узкий антимикробный спектр действия на гр-бактерии (бактерии), - Устойчивы протеи, серрация, гр- кокки и вся гр+ флора, - Высокотоксичны, - Действуют только на внеклеточнорасположенные микроорганизмы. Спектр активности - Гр-бактерии (палочки): кишечная палочка, сальмонеллы, шигеллы, клебсиеллы, энтеробактеры, синегнойная палочка, штаммы устойчивые к другим антибиотикам, - Умеренно чувствительны фузобактерии и бактероиды (кроме B.fragilis). Фармакокинетика - Не всасываются в ЖКТ и при местном применении(Полимиксин М не всасывается через кожу), - Полимиксин В при парентеральном введении плохо проникает в ткани, - Полимиксин В не проходит через ГЭБ, - Полимиксин В проникает через плаценту, грудное молоко.
Формы выпуска - Полимиксин В - порошок для инъекций по 0,025 и 0,05 во флаконах, - Полимиксин М - таблетки по 0,5; мазь 0,2% в тубах по 5,0; 10,0; 30,0 и 50,0. Пути введения - Полимиксин В парентерально: внутримышечно 3-4 раза в день, внутривенно капельно через каждые 12 часов, - Полимиксин М внутрь: таблетки внутрь 3-4 раза в день; местно: на поражённые участки кожи 1-2 раза в день. Показания к применению Полимиксин В: - Резервный антибиотик для лечения синегнойной инфекции: при ее устойчивости к цефалоспоринам, карбапенемом, аминогликозидам, фторхинолонам, - Тяжёлые гр-инфекции (кроме протейной), вызванные нозокомиальными возбудителями. Полимиксин М: - Местное лечение синегнойной инфекции раневых и ожоговых поверхностей. Противопоказания - Почечная недостаточность, - Миастения, - Ботулизм, - Для местного применения - перфорация барабанной перепонки, обширные поражения кожи. Осложнения - Нефротоксичность: повышение уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови, снижение клиренса креатинина, острый тубулярный некроз, гематурия, протеинурия, цилиндрурия, олигоурия, - Ототоксичность плода при длительном применении беременными женщинами ушных или глазных капель, - Нейротоксичность: парестезии, головокружение, генерализованная или локальная мышечная слабость, нарушение сознания, зрительные и слуховые расстройства, галлюцинации, судороги. Возможна нервно-мышечная блокада с угрозой развития паралича дыхательных мышц, - ЖКТ: боль в эпигастрии, тошнота, снижение аппетита, - Местные реакции: при внутримышечном введении - болезненность, при внутривенном введении - флебит, тромбофлебит, - Аллергические реакции: сыпь, зуд, контактный дерматит, бронхоспазм, гипотония, коллапс, - Кровь: тромбоцитопения, - Электролитный баланс: гипокальциемия, гипокалиемия. Фосфомицин Лекарственные препараты - Фосфомицина трометамол, - Фосфомицин натрия. Механизм действия Механизм действия связан с подавлением первого этапа синтеза пептидогликана клеточной стенки бактерий. Являясь структурным аналогом фосфоэнола пирувата, вступает в конкурентное взаимодействие с ферментом N-ацетил-глюкозамино-3-o-энолпирувил-трансферазой, в результате этого происходит специфическое, избирательное и необратимое ингибирование этого фермента. А также снижает адгезию бактерий к уроэпителию. Тип действия: Бактерицидный. Особенности действия - Фосфомицина трометамол – пероральный препарат в основном применяется при неосложнённых инфекциях нижних отделов мочевыводящих путей, - Фосфомицин натрия (для парентерального введения) - препарат резерва при бактериальный инфекциях, - Не действуют на синегнойную палочку и анаэробы, - Малоактивны в отношении стрептококков. Спектр активности - Гр-палочки: кишечная палочка, сальмонеллы, шигеллы, протеи, - Гр+кокки: стафилококки, энтерококки (включая ванкомицинорезистентные энтерококки). Фармакокинетика 1)Фосфомицина трометамол: - Всасывается из ЖКТ при приёме натощак на 60%, - Проникает в различные органы и ткани, - Накапливается в терапевтических концентрациях в почках, мочевом пузыре, предстательной железе, - Проникает в грудное молоко. 2)Фосфомицин натрия: - Период полувыведения 1,5 – 2 часа.
Формы выпуска - Фосфомицина трометамол - гранулы по 2,0 и 3,0, - Фосфомицин натрия - порошок для инъекций и инфузий. Пути введения - Фосфомицина трометамол - внутрь натощак (желательно вечером после опорожнения мочевого пузыря) по 3,0 один раз в сутки, предварительно развести в 50 – 75 мл воды, - Фосфомицин натрия - в мышцу каждые 8 часов; в вену медленно в виде инфузии. Показания к применению - Фосфомицина трометамол: цистит, бессимптомная бактериурия у беременных, профилактика инфекции мочевыводящих путей при трансуретральных урологических вмешательствах, - Фосфомицин натрия: бактериальная инфекция - эндокардит, диабетическая язва стопы, сепсис, инфекции нижних дыхательных путей. Противопоказания - Гиперчувствительность, - Фосфомицина трометамол детям до 5 лет, - Кормление грудью (с осторожностью), - Возраст старше 75 лет (риск гепатотоксичности), - Нарушение функции почек и печени (с осторожностью). Осложнения - Печень: транзиторное повышение активности трансаминаз, - ЖКТ: диарея, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, - ЦНС: головная боль, головокружение, - Аллергические реакции: сыпь, зуд. Хлорамфениколы Лекарственные препараты - Хлорамфеникол (левомицетин) – природный антибиотик, - Синтомицин – рецемическая смесь (1:1) хлорамфеникола и его правовращающего изомера, - Тиамфеникол - синтетический аналог хлорамфеникола. Механизм действия: Угнетают синтез белка бактерий на уровне 50-S рибосомы, ингибируют фермент пептидил-трансферазу. Тип действия - Бактериостатический, - В высоких концентрациях - бактерицидное в отношении пневмококка, менингококка и гемофильной палочки. Особенности действия Хлорамфеникол: - Обладает широким спектром антимикробной активности, но ряд бактерий приобрели устойчивость (пенициллинорезистентные штаммы, стафилококки, энтерококки), - Активен в отношении штаммов, устойчивых к пенициллину, стрептомицину, сульфаниламидам, - В настоящее время клиническое применение ограничено из-за нежелательных побочных реакций. Спектр активности - Гр+бактерии (кокки): стафилококки, стрептококки, пневмококки, - Гр-бактерии (кокки): менингококк, - Гр-бактерии (палочки): кишечная палочка, сальмонеллы, шигеллы, нейсерии(Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), возбудители дифтерии, коклюша, сибирской язвы, бруцеллеза, чумы; гемофильная палочка, клебсиелла, серрация, протей, - Спирохеты (лептоспиры, трепонема - T. pallidum), риккетсии, актиномицеты, - Спорообразующие и неспорообразующие анаэробы, включая бактероид B.fragilis. Фармакокинетика - При приеме внутрь хорошо всасывается, пища не влияет на биодоступность, - Проходит через ГЭБ и плаценту, проникает в грудное молоко, - Высокие концентрации создаются в ткани мозга, бронхиальном секрете, плевральной и синовиальной жидкостях, низкие - в желчи, - При использовании глазных лекарственных форм (капли, линимент) происходит внутриглазное и частичное системное всасывание. Создаются высокие концентрации во внутриглазной жидкости.
Форма выпуска: Хлорамфеникол - капсулы по 0,1, 0,25 и 0,5 г; таблетки по 0,25 и 0,5 г; порошок для инъекций по 0,5 и 1,0 г во флаконах; глазные капли 0,25 % во флаконах по 10 мл; глазной линимент 1 % в тубах по 25 г и 30 г или в банках по 25 г и 60 г. Пути введения - Внутрь: 50-100 мг/кг/сут в 4 приема, Показания к применению 1)Системно: - Бактериальный менингит, абсцесс мозга, - Генерализованные формы сальмонеллезов, брюшной тиф, - Риккетсиозы: Ку-лихорадка, пятнистая лихорадка Скалистых гор, сыпной тиф, - Интраабдоминальные инфекции, инфекции органов малого таза, - Газовая гангрена, чума. При всех перечисленных инфекциях хлорамфеникол рассматривается как препарат II ряда. 2)Местно: - Бактериальные инфекции глаз. Противопоказания - Аллергическая реакция на хлорамфеникол, - Беременность, - Кормление грудью. Осложнения 1)Гематологические реакции: - Обратимые: ретикулоцитопения, тромбоцитопения, анемия, лейкопения. - Необратимые (не зависят от дозы, отмечаются у людей с генетической предрасположенностью): апластическая анемия. 2)«Серый синдром» новорожденных: рвота, вздутие живота, дыхательные расстройства, цианоз, коллапс, гипотермия, ацидоз. 3)Нервная система: спутанность сознания, головная боль, периферические полинейропатии, нарушения психики; при длительном применении может развиться неврит зрительного нерва, угроза потери зрения. 4)ЖКТ: глоссит, стоматит, боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, диарея. 5)Местные: жжение, зуд, отечность при использовании глазных лекарственных форм. 6)Другие: реакция Яриша-Герксгеймера (эндотоксическая реакция), описанная при использовании хлорамфеникола у больных сифилисом, бруцеллезом и брюшным тифом. 
Не нашли, что искали? Воспользуйтесь поиском по сайту: ©2015 - 2024 stydopedia.ru Все материалы защищены законодательством РФ.
|