Осложнения и их профилактика

Осложнения	Профилактика
ЖКТ - Диспепсия. - Желтуха. - Дисбактериоз.	- Прием во время или после еды, размельчив. - Контроль биохимии крови. - Витамины В1, В6, К, молочно-кислая диета, ЛП при дисбактериозе, противогрибковые ЛП.
Почки - Нефротоксичность – кристаллурия.	Обильное щелочное питье – морсы клюквенные, брусничные, которые ощелачивают ткани за счет наличия щавелевой кислоты.
Кровь - Гематологические нарушения вплоть до агранулоцитоза. - Сульгемоглобинемия. - Гемолиз (при врожденной недостаточности глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы).	Общий анализ крови + стимуляция лейкопоэза.
Кожа - Аллергия, в том числе синдром Лайелла. - Фотодерматит.	- Гипосенсибилизация. - Избегать прямых солнечных лучей.
ЦНС - Нервно-психические нарушения в виде депрессии, нарушения координации.	Нельзя использовать водителям транспорта и лицам, чьи профессиональные обязанности требуют повышенного внимания.
Щитовидная железа - Угнетение функций в 1% случаев.	Лабораторный контроль.

Производные ХИНОЛОНА

Классификация производных хинолона

Нефторированные хинолоны	Налидиксовая кислота (невиграмон, неграм) Оксолиновая кислота (грамурин) Пипемидовая кислота (палин)
Фторхинолоны (I поколения)	Ципрофлоксацин (цифран, ципробай) Ломефлоксацин (максаквин) Норфлоксацин (нолицин) Офлоксацин (таривид) Эноксацин (эноксор) Пефлоксацин (абактал)
Фторхинолоны (II поколения)	Левофлоксацин (таваник) Спарфлоксацин Моксифлоксацин

Механизм действия

Ингибируют фермент микробной клетки ДНК-гиразу (топоизомеразу II), нарушают суперспирализацию и ковалентное замыкание молекул ДНК. Нити ДНК разобщаются и микробная клетки гибнет.

Нефторированные хинолоны

Налидиксовая кислота

Спектр: Грам(-) палочки: кишечная палочка (E.coli), шигеллы, сальмонеллы, протеи, клебсиеллы.

Резистентность: синегнойная палочка, грамположительные кокки и анаэробы.

Фармакокинетика:хорошо всасывается в ЖКТ. Прием пищи не оказывает существенного влияния на биодоступность. Биодоступность 96%. Высокие концентрации создаются только в моче. Окисляется в печени с образованием активного метаболита. 80% препарата выделяется с мочой в неизмененном виде. T1/2 - 1-1,5 ч. Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко.

Показания:инфекции мочевыводящих путей: преимущественно цистит, кишечные инфекции (шигеллез, бактериальные энтероколиты).

Общая характеристика фторхинолонов I поколения

Широкий спектр действия: гр+ аэробы (стафилококки, стрептококки); грамотрицательные кокки (гонококк, менингококк, моракселла - М.catarrhalis); грамположительные палочки (листерии, коринебактерии, возбудители сибирской язвы); грамотрицательные палочки семейства Enterobacteriaceae, включая полирезистентные (E.coli, сальмонеллы, шигеллы, протеи, энтеробактеры, клебсиеллы, серрации, провиденции, цитробактеры, морганеллы), синегнойная палочка (P.aeruginosa), а также кампилобактеры.

Фармакокинетика:создают высокие концентрации в крови, тканях, жидкостях, проникают внутрь клеток (кроме норфлоксацина). Норфлоксацин создает высокие концентрации в кишечнике, мочевыводящих путях, предстательной железе. Хорошо проникают в различные органы и ткани: легкие, почки, простату, кости; также проходят через ГЭБ (ципрофлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин).

Общая характеристика фторхинолонов II поколения

Спектр действия:пневмококки, стафилококки, внутриклеточные возбудители (хламидии, микоплазмы), микобактерии туберкулеза, анаэробные бактерии, кроме клостридии C. Difficile (моксифлоксацин, гемифлоксацин), энтерококки, кампилобактеры.

Уменьшается активность в отношении гр-бактерий.

Фармакокинетика:создают высокие концентрации в крови, тканях, жидкостях, проникают внутрь клеток. Проходят через ГЭБ - левофлоксацин.

Показания для фторхинолонов

- Инфекции верхних дыхательных путей (синусит, злокачественный наружный отит),

- Инфекции нижних дыхательных путей (обострение хронического бронхита, нозокомиальная пневмония),

- Кишечные инфекции (шигеллез, брюшной тиф, сальмонеллез, иерсиниоз, холера),

- Инфекции мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит),

- Простатит,

- Интраабдоминальные инфекции,

- Инфекции органов малого таза,

- Инфекции кожи, мягких тканей, костей, суставов,

- Инфекции глаз,

- Сепсис,

- Гонорея,

- Мягкий шанкр,

- Хламидийная и микоплазменная инфекция (Фторхинолоны II поколения),

- Туберкулёз (Фторхинолоны I поколения – ципрофлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин),

- Зоонозные инфекции - сибирская язва, чума, туляремия (Фторхинолоны I поколения - ципрофлоксацин, офлоксацин, Фторхинолоны II поколения - левофлоксацин).

Фармакокинетика

Лекарственный препарат	Биодоступность при приеме внутрь, (%)	T ½, (ч)
Фторхинолоны I поколения
Норфлоксацин	30 - 70	3 – 4
Ломефлоксацин	95 - 100	7 - 8
Офлоксацин	95 - 100	4,5 - 7
Ципрофлоксацин	70 - 80	4 - 6
Пефлоксацин	95 - 100	8 - 13
Фторхинолоны II поколения
Левофлоксацин		6 - 8
Спарфлоксацин		18 - 20
Моксифлоксацин

Формы выпуска и пути введения

Нефторированные хинолоны	Налидиксовая кислота (капсулы 0.5 г; таблетки 0.5 г) внутрь: 0.5-1.0 г каждые 6 ч Оксолиновая кислота (таблетки 0.25 г) внутрь: 0.5-0.75 г каждые 12 ч Пипемидовая кислота (капсулы 0.2; 0.4 г, таблетки 0.4 г) внутрь: 0.4 г каждые 12 ч
Фторхинолоны (I поколения)	Ципрофлоксацин (таблетки 0.25, 0.5, 0.75, 0.1 г; раствор для инфузий 0.1 и 0.2 г во флаконах по 50 мл и 100 мл; глазные и ушные капли 0.3%; глазная мазь 0.3%) внутрь: 0.25-0.75 г каждые 12 ч; внутривенно: 0.4-0.6 г каждые 12 ч; местно: глазные капли - по 1-2 капли каждые 4 ч, ушные капли - по 2-3 капли 4-6 раз в сутки, глазная мазь - закладывают за нижнее веко 3-5 раз в сутки Ломефлоксацин (таблетки 0.4г; глазные капли 0.3% во флаконах по 5 мл внутрь: 0.4-0.8 г каждые 12 ч; местно: глазные капли - по 1-2 капли каждые 4 ч Норфлоксацин (таблетки 0.2, 0.4 и 0.8 г; глазные и ушные капли 0.3% во флаконах по 5 мл) внутрь: 0.4 г каждые 12 ч; местно: глазные капли - по 1-2 капли каждые 4 ч, ушные капли - по 2-3 капли 4-6 раз в сутки Офлоксацин (таблетки 0.1, 0.2 г; раствор для инфузий 2мг/мл во флаконах; глазные и ушные капли 0.3%; глазная мазь 0.3%) – внутрь: 0.4 г каждые 12 ч; внутривенно: 0.2-0.4г/сут. в 1-2 введения (медленно в течение 1 ч); местно: глазные капли - по 1-2 капли каждые 4 ч, ушные капли - по 2-3 капли 4-6 раз в сутки, глазная мазь - закладывают за нижнее веко 3-5 раз в сутки Пефлоксацин (таблетки 0.2, 0.4г; раствор для инъекций 0.4 г в ампулах по 5 мл; раствор для инъекций 4мг/мл во флаконах по 100 мл) внутрь: 0.8 г на первый прием, далее по 0.4 г каждые 12ч; внутривенно: 0.8 г на первое введение, далее по 0.4 г каждые 12 ч (медленно в течение 1ч)
Фторхинолоны (II поколения)	Левофлоксацин (таблетки 0.25, 0.5 г; раствор для инфузий 5мг/мл во флаконах по 100 мл) внутрь: 0.25-0.5 г каждые 12-24 ч; внутривенно:0.5 г каждые 12-24 ч. Спарфлоксацин (таблетки 0.2 г) внутрь: 0.2-0.4 г в один прием, в последующие дни 0.1-0.2 г 1 раз в сутки Моксифлоксацин (таблетки 0.4 г; раствор для инфузий 0,4 г во флаконах по 250 мл) внутрь: 0.4 г один раз в сутки

Противопоказания

- Для всех производных хинолона: аллергическая реакция на препараты группы хинолонов, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность,

- Дополнительно для нефторированных хинолонов: тяжелые нарушения функции печени и почек, тяжелый церебральный атеросклероз,

- Дополнительно для всех фторхинолонов: детский возраст, кормление грудью.

Нежелательные реакции

Общие для всех хинолонов:

- ЖКТ: изжога, боль в эпигастральной области, нарушение аппетита, тошнота, рвота, диарея,

- ЦНС: ототоксичность, сонливость, бессонница, головная боль, головокружение, нарушения зрения, парестезии, тремор, судороги,

- Аллергические реакции: сыпь, зуд, ангионевротический отек, фотосенсибилизация (наиболее характерна для ломефлоксацина и спарфлоксацина).

Характерные для фторхинолонов (редко)

- Опорно-двигательный аппарат: артропатия, артралгия, миалгия, тендинит, тендовагинит, разрыв сухожилий,

- Почки: кристаллурия, транзиторный нефрит,

- Сердце: удлинение интервала QT на электрокардиограмме,

- Другие: псевдомембранозный колит.

Производные нитрофурана

Классификация нитрофуранов

- Нитрофурал (фурацилин),

- Нитрофурантоин (фурадонин),

- Фуразолидон,

- Фуразидин (Фурагин),

- Нифурател (Макмирор),

- Нифуроксазид (Эрсефурил).

Особенности действия

- Тип действия зависит от концентрации лекарственного препарата,

- Широкий спектр действия,

- Способны действовать на микроорганизмы, устойчивые к некоторым антибиотикам.

- На анаэробы и синегнойную палочку не действуют,

- Высока частота побочных реакций,

- Нитрофураны существенно отличаются друг от друга по спектру действия и фармакокинетике,

- Перекрестная аллергия ко всем нитрофуранам.

Механизм действия

Являясь акцепторами кислорода, нитрофураны нарушают процесс клеточного дыхания бактерий, ингибируют синтез ДНК.

Тип действия

Бактериостатический, реже бактерицидный. Резистентность возникает редко.

Спектр активности

- Грам+ кокки: стафилококки, стрептококки,

- Грам- палочки: энтеробактер, кишечная палочка, клебсиелла, протей, сальмонелла, шигелла, холерный вибрион,

- Грибы рода Кандида,

- Некоторые простейшие (лямблии, трихомонады) - фуразолидон и нифурател.

Нежелательные реакции

- ЖКТ: тошнота, рвота, диарея,

- Печень: транзиторное повышение активности трансаминаз, холестаз, гепатит,

- Аллергические реакции: сыпь, эозинофилия, лихорадка, артралгия, миалгия, волчаночноподобный синдром, редко - анафилактический шок,

- Легкие: пневмонит (при приеме нитрофурантоина), бронхоспазм, кашель, боль в грудной клетке,

- Нервная система: головокружение, головная боль, общая слабость, сонливость, периферические полинейропатии,

- Гематологические реакции: лейкопения, мегалобластная или гемолитическая анемия,

- Мочеполовая система: нитрофурантоин и фуразидин могут окрашивать мочу в ржаво-желтый или коричневатый цвет.

Показания

- Инфекции нижних отделов мочевыводящих путей: острый цистит, супрессивная терапия хронических инфекций (нитрофурантоин, фуразидин),

- Профилактика инфекционных осложнений при урологических операциях, цистоскопии, катетеризации мочевого пузыря (нитрофурантоин, фуразидин),

- Кишечные инфекции: острая инфекционная диарея, энтероколит (нифуроксазид, нифурател),

- Лямблиоз (фуразолидон, нифурател),

- Трихомониаз (нифурател, фуразолидон),

- Местно - промывание гнойных ран и полостей (фуразидин).

Противопоказания

- Аллергические реакции на нитрофураны,

- Почечная недостаточность (нитрофурантоин, фуразидин),

- Тяжелая патология печени (фуразолидон),

- Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы,

- Беременность - III триместр (нитрофурантоин),

- Лактация,

- Новорожденным,

- Алкоголь.

Нитрофурантоин

Фармакокинетика	Т ½, ч	Форма выпуска	Пути введения
- быстро всасывается - накапливается в моче в высоких концентрациях - экскретируется с желчью - биодоступность составляет 50% (пища увеличивает биодоступность)	0,3 - 1	Таблетки по 0,05 и 0,1 г Таблетки кишечно – растворимые по 0,03 для детей и по 0,1	Внутрь (во время еды) 0,05 – 0,1 г каждые 6 ч

Нифурател

Фармакокинетика	Т ½, ч	Форма выпуска	Пути введения
- После приема быстро абсорбируется из ЖКТ. - Проникает через ГЭБ и через плацентарный барьер. - Биотрансформируется в печени и в мышечной ткани. - Полностью выводится с мочой (30-50% в неизмененном виде).	Нет данных	Таблетки по 0,2	Внутрь 0,2 – 0,4 г каждые 8 – 12 ч

Нифуроксазид

Фармакокинетика	Т ½, ч	Форма выпуска	Пути введения
- Практически не всасывается из ЖКТ. - Действует в просвете кишечника.	Нет данных	Таблетки по 0,2; Суспензия 4%	Внутрь 0,2 г каждые 6 ч

Фуразолидон

Фармакокинетика	Т ½, ч	Форма выпуска	Пути введения
- Быстро всасывается в ЖКТ. - В моче накапливается 5% принятой дозы. - Метаболизируется в печени, превращается в аминопроизводное.	Нет данных	Таблетки по 0,05; Гранулы в банках по 50 г	Внутрь (после еды) 0,1 г каждые 6 ч

Фуразадин

Фармакокинетика	Т ½, ч	Форма выпуска	Пути введения
- При приеме внутрь всасывается путем простой диффузии в тонком кишечнике. - Метаболизируется в печени. - Накапливается в моче в высоких конценткациях. - С мочой выделяется около 6% неизмененного препарата.	Нет данных	Таблетки по 0,05	Внутрь 0,1-0,2 г каждые 6-8 ч

Нитрофурал

1 2 345 6

Не нашли, что искали? Воспользуйтесь поиском по сайту: