|
|
Роль ионов кальция в регуляции сердечно-сосудистой системы• Вызывают деполяризация в синусном и АВ-узлах. • В кардиомиоцитах, связывая тропонин в тропонин-тропомизиновом комплексе, создают возможность взаимодействия актина и миозина, активируют АТФ-азу миофибрилл. • В гл/м артерий в комплексе с кальмодулином активируют киназу легких цепей миозина, что увеличивает фосфорилирование легких цепей миозина.
Фармакологические эффекты: • тахикардия • облегчение АВ-проводимости • усиление сократительной активности миокарда • повышение потребности миокарда в кислороде • сужение артерий Классификация блокаторов кальциевых каналов • Блокаторы преимущественно кальциевых каналов сердца (влияние на сердце >, чем влияние на сосуды) –производные фенилалкиламина (верапамил, верапамил ретард). • Блокаторы преимущественно кальциевых каналов гл/м сосудов (влияние на сердце <, чем влияние на сосуды) –производные 1,4 – дигидропиридина (нифедипин – I поколения, нифедипин ретард, никардипин, нимодипин, фелодипин – II поколения, амлодипин – III поколения). • Блокаторы кальциевых каналов обеих локализаций (влияние на сердце = влиянию на сосуды) –производные бензотиазепина (дилтиазем, дилтазем ретард). Схема 1-4. Механизм действия блокаторов кальциевых каналов
Таблица 1-2. Особенности действия блокаторов кальциевых каналов
1 действие проявляется при использовании высоких доз препаратов
Классификация β-адреноблокаторов 1. Неселективные β-адреноблокаторы: а) Без внутренней адреномиметической активности – пропранолол (анаприлин, обзидан). б) С внутренней адреномиметической активностью – окспренолол (тразикор), пиндолол (вискен). 2. Кардиоселективные β-адреноблокаторы: атенолол, ацебутол, бетаксолол, бисопролол, метопролол, эсмолол. Схема 1-5. Механизм действия неселективных β-адреноблокаторов
! Кардиоселективные β-адреноблокаторы в терапевтических дозах оказывают избирательное действие на β1-адренорецепторы сердца → в меньшей степени вызывают спазм гладкой мускулатуры артерий и бронхов, гипогликемию и инсулинорезистентность у больных сахарным диабетом. Клинико-фармакологический подход к лечению стенокардии. Основные препараты – блокаторы Са++ каналов (дигидропиридины короткого (нифедипин) и длительного (амлодипин) действия; нитраты длительного действия, бета-адреноблокаторы. Дополнительные препараты – средства, улучшающие метаболические процессы в миокарде, средства, влияющие на свертывающую систему крови.
Клинико-фармакологический подход к лечению нестабильной стенокардии. Основные препараты – быстродействующие лекарственные формы нитратов, наркотические анальгетики, β – адреноблокаторы. Дополнительные препараты – антиагреганты и антикоагулянты; антагонисты Са++ (при рефрактерности к β-блокаторам).
Задания для самоподготовки Задание 1. Отметьте показания к применению антиангинальных средств.
Задание 2. Отметьте побочные эффекты антиангинальных средств.
Задание 3. Укажите препараты, применяемые при инфаркте миокарда
Задание 4. Определить антиангинальные средства
1 Крупные сосуды Задания для самоконтроля I. Антиангинальные средства: 1. Фенигидин. 2. Нитроглицерин. 3. Клофелин. 4. Анаприлин. 5. Лидокаин. 6. Строфантин. 7. Дипиридамол. 8. Валидол. ______________________
П. Препараты, используемые для купирования приступа стенокардии: 1. Анаприлин. 2. Нитронг. 3. Нитроглицерин. 4. Сустак. 5. Валидол. 6. Дипиридамол. 7. Натрия нитропруссид. ______________________
III. Препараты нитроглицерина пролонгированного действия: 1. Нитросорбид. 2. Сустак. 3. Эринит. 4. Нитронг. 5. Нитроглицерин. 6. Тринитролонг. ______________________
IV. Группы препаратов, которые одновременно уменьшают потребность 1. Органические нитраты. 2. Бета-адреноблокаторы. 3. Блокаторы кальциевых каналов. 4. Коронарорасширяющие средства миотропного действия. 5. Активаторы калиевых каналов. 6. Брадикардические средства. ______________________
V.Нитроглицерин: 1. Применяется внутрь. 2. Применяется сублингвально. 3. Эффект развивается через 2-3 минуты. 4. Эффект развивается через 10-15 минут. 5. Длительность эффекта до 30 минут. 6. Длительность эффекта до 2 часов. 7. Применяется для купирования приступа стенокардии. 8. Применяется для профилактики приступа стенокардии. ______________________
VI. Препараты, используемые для профилактики приступа стенокардии: 1. Эринит. 2. Нитроглицерин. 3. Сустак. 4. Тринитролонг. 5. Верапамил. 6. Валидол. 7. Анаприлин. 8. Нитросорбид. ______________________
VII. Каковы механизмы снижения потребности миокарда в кислороде под влиянием нитроглицерина? 1. Уменьшает преднагрузку на сердце. 2. Уменьшает постнагрузку на сердце. 3. Уменьшает частоту сердечных сокращений. 4. Уменьшает силу сердечных сокращений. ______________________ VIII. Что характерно для влияния нитроглицерина на кровоснабжение миокарда? 1. Расширяет преимущественно крупные коронарные сосуды и коллатерали. 2. Расширяет преимущественно мелкие коронарные сосуды. 3. В равной степени улучшает кровоснабжение ишемизированных и здоровых участков миокарда. 4. Способствует перераспределению коронарного кровотока в пользу ишемизированных участков миокарда. 5. Улучшает кровоснабжение субэндокардиальных слоев миокарда. ______________________ IX. Указать особенности применения и действия нитроглицерина: 1. Применяется главным образом для купирования приступов стенокардии. 2. Основной путь введения при купировании приступа стенокардии — под ______________________ X. Побочные эффекты нитроглицерина и органических нитратов. 1. Коллаптоидные реакции. 2. Головная боль. 3. Брадикардия. 4. Тахикардия. 5. Головокружение. ______________________
XI. Что характерно для верапамила? 1. Относится к блокаторам кальциевых каналов L-типа. 2. Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет уменьшения силы и частоты сердечных сокращений. 3. Увеличивает доставку кислорода к миокарду вследствие расширения коронарных сосудов. 4. Обладает противоаритмической активностью. ______________________
XII. Что характерно для бета-адреноблокаторов? 1. Оказывают коронарорасширяющее действие. 2. Уменьшают потребность миокарда в кислороде за счет снижения силы и частоты сердечных сокращений. 3. Уменьшают потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки на сердце. ______________________
XIII. Возможные побочные эффекты анаприлина? 1. Чрезмерное ослабление силы сердечных сокращений. 2. Нарушение атрио-вентрикулярной проводимости. 3. Повышение артериального давления. 4. Повышение тонуса бронхов. ______________________
XIV. В чем преимущество атенолола перед анаприлином? 1. Не снижает АД. 2. Значительно реже вызывает бронхоспазм. 3. Не нарушает атрио-вентрикулярной проводимости. 4. Не снижает силу сердечных сокращений. ______________________
XV. Что характерно для дипиридамола? 1. Расширяет преимущественно мелкие коронарные сосуды. 2. Расширяет преимущественно крупные коронарные сосуды и коллатерали. 3. Может вызывать феномен «обкрадывания». 4. Способствует перераспределению коронарного кровотока в очаги ишемии. 5. Оказывает антиагрегантное действие. ______________________
Ситуационные задачи 1. Больному Р., 48 лет, с ИБС, впервые возникшей стенокардией, был назначен нитросорбид. После приема таблетки нитросорбида пациент отметил головокружение, головную боль. Объяснить механизм побочных эффектов. Определить дальнейшую тактику врача. ______________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________ __________________________________________________________________________ Выписать: 1. Средство для купирования приступа стенокардии. 2. Коронарорасширяющий препарат для предупреждения приступов стенокардии. 3. Препарат, понижающий потребность миокарда в кислороде. 4. Антагонист кальция при коронарной недостаточности. 7. Антиангинальное средство рефлекторного действия. 8. Антиангинальное средство из группы β-адреноблокаторов. 9. Кардиопротекторное средство, повышающее устойчивость миокарда к гипоксии. Практическое занятие №2. Тема занятия. Диуретики. Гиполипидемические средства.
Общая цель занятия. Иметь четкое представление о механизмах действия диуретиков разных групп, изучить основные фармакологические свойства мочегонных средств, показания к применению, побочные эффекты и противопоказания к назначению. Иметь представление о различных классах липопротеинов и типах гиперлипопротеинемий, знать механизм и особенности действия гиполипидемических препаратов. Конкретные цели занятия.
Студент должен знать: - физиологические и биохимические основы мочеобразования; - клинические признаки действия диуретиков; - принципы сочетанного применения диуретиков; - показания и противопоказания для назначения диуретиков; - классификацию и механизм действия противоатеросклеротических препаратов; - особенности применения гиполипидемических средств разных групп.
Студент должен уметь: - обосновать выбор препаратов при различных патологических состояниях; - выбрать дозу и путь введения препарата с учетом степени тяжести и наличия сопутствующей патологии, возможного взаимодействия лекарств; - выписывать рецепты на препараты изучаемых групп.
Контрольные вопросы. 1. Классификация мочегонных средств по химическому строению и механизму действия. 2. Механизм действия, показания и противопоказания к применению тиазидных и тиазидоподобных диуретиков. 3. Механизм действия, показания и противопоказания к применению петлевых диуретиков. 4. Механизм действия, показания и противопоказания к применению калийсберегающих диуретиков. 5. Механизм действия, показания и противопоказания к применению осмотически активных диуретиков. 6. Сравнительная характеристика диуретической активности препаратов разных групп. 7. Возможные осложнения, меры профилактики и средства лечения побочных эффектов. 8. Классификация антиатеросклеротических средств. 9. Механизм и особенности действия препаратов из группы статинов, секвестрантов желчных кислот, производных фиброевой кислоты, никотиновой кислоты, пробукола. Диуретики (мочегонные средства) - группа лекарственных средств, которые применяют для регуляции объема или состава жидкостей организма, коррекции нарушений водно-солевого обмена. Оказывая прямое влияние на функциональное состояние нефронов, повышают натрийурез и диурез. Широко применяются при лечении отеков различной этиологии, АГ, при интоксикациях. Традиционно диуретики классифицируют по механизму, локализации и силе действия.
Таблица 2-1. Характеристика основных групп диуретиков
Реабсорбция ионов в разных отделах нефрона происходит или за счет транспорта при участии специфических белков-переносчиков, или за счет движения ионов через ионные каналы апикальных мембран эпителия почечных канальцев. В конечном отделе дистальных извитых канальцев и собирательных трубочках реабсорбция ионов Na+ и секреция ионов К+ регулируется альдостероном. В собирательных трубочках реабсорбция воды происходит через водные каналы под влиянием вазопрессина.
Таблица 2-2. Основные свойства различных групп диуретиков
Таблица 2-3. Показания и противопоказания к применению диуретиков
Ингибиторы карбоангидразы в настоящее время имеют ограниченное применение в качестве диуретических средств в связи со слабым диуретическим эффектом, реализуемым в основном в проксимальном отделе почечных канальцев. Основными показаниями к применению ацетазоламида являются: глаукома (↓ продукцию ВГЖ); эпилепсия (в качестве вспомогательного средства); высотная болезнь; метаболический алкалоз при избыточном назначении диуретиков больным с тяжелой СН (↓реабсорбции Na+ и ↑ выведения гидрокарбонатов).
Таблица 2-4. Побочные эффекты диуретиков
! Калий-магнийсберегающие диуретики часто применяют в комбинации с более эффективными диуретиками для коррекции вызываемой ими гипокалиемии. Комбинированные препараты: триампур (триамтерен+гидрохлортиазид), модуретик (амилорид+гидрохлортиазид)
Атеросклероз – патологический процесс, приводящий к изменению стенки артерий в результате накопления липидов, образования фиброзной ткани и формирования бляшки, суживающей просвет сосуда. Это ведет к острому или хроническому снижению кровотока в жизненно важных органах. Атеросклероз не является самостоятельным заболеванием, клинически он проявляется общими и/или местными расстройствами кровообращения, часть из которых выделена в отдельные нозологические формы. Наиболее часто атеросклеротический процесс развивается в аорте, бедренных, подколенных, большеберцовых, венечных, сонных артериях и артериях мозга. Одним из наиболее важных факторов риска является дислипопротеидемия - нарушение липидного профиля плазмы. Наиболее распространены гиперлипопротеидемии с повышением уровней общего ХС, ХС ЛПНП и ТГ.
Таблица 2-5. Классификация первичных дислипопротеидемий (по Фредриксону)
Дислипопротеидемии подразделяют на первичные (семейная гиперхолестеринемия и др.) и вторичные, возникающие при: • ряде заболеваний - сахарном диабете, гипотиреозе, обструкции желчевыводящих путей, циррозе печени и др. • применении анаболических стероидов, эстрогенов, кортикостероидов и др. • ожирении, диете с повышенным содержанием насыщенных жиров, чрезмерном употреблении алкоголя. Таблица 2-6. Механизм действия гиполипидемических средств
Таблица 2-7. Влияние препаратов разных классов на уровень липидов сыворотки крови
Таблица 2-8. Показания и противопоказания к применению гиполипидемических препаратов
Задания для самоподготовки Задание 1. Определите диуретические средства А-В.
Задание 2. Заполните таблицу
Задание 3. Определить вещества А-Г (холестирамин, кислота никотиновая, ловастатин, гемфиброзил)
Задание 4. Отметьте основные побочные эффекты гиполипидемических средств
Задание 5. Определите гиполипидемические средства (А-Д) по выраженности влияния на уровень липопротеидов (ловастатин, холестирамин, ципрофибрат, пробукол, никотиновая к-та)
Задание 6. Объясните механизм мочегонного действия петлевых диуретиков, расположив приведенные ниже утверждения в логической последовательности: а) ингибируют ко-транспорт ионов Na+, K+, Cl¯ в толстом сегменте восходящей части петле Генле ; б) угнетают реабсорбцию ионов Na+, K+, Cl¯, Са2+, Мg2+; в) увеличивают выведение Na+, K+, Cl¯ ,Са2+, Мg2+ и воды.
Задания для самоконтроля I. Перечислить диуретики, нарушающие транспорт ионов натрия в почечных канальцах: 1)маннитол; 2) дихлотиазид; 3) фуросемид; 4) спиронолактон; 5) диакарб; 6) мочевина. _______________________
II. Укажите эффекты дихлотиазида: 1)гипокалиемия; 2) гиперкалиемия; 3) способствует выведению мочевой кислоты; 4) задерживает выведение мочевой кислоты; 5) усиливает выведение кальция; 6) уменьшает выведение кальция; 7) повышает секрецию инсулина; 8) снижает секрецию инсулина. _______________________ III. Укажите наиболее эффективный диуретик для лечения застойной сердечной недостаточности с развитием вторичного гиперальдостеронизма: 1)этакриновая кислота; 2) хлорталидон; 3) ацетазоламид; 4) спиронолактон; 5) триампур. _______________________ IV. Определить вещество по следующим признакам: применяется для лечения глаукомы, эпилепсии, при отеках сердечного происхождения, увеличивает диурез за счет уменьшения реабсорбции бикарбоната, повышая выделение с мочой Na+, K+, HCO3¯. При длительном употреблении может развиться ацидоз. _______________________ V. Средства, уменьшающие содержание в крови преимущественно холестерина. 1)Аторвастатин. 2) Колестирамин. 3) Симвастатин. 4) Безафибрат. 5) Гемфиброзил. _______________________ VI. Средства, уменьшающие содержание в крови преимущественно триглицеридов. 1)Никотиновая кислота. 2) Гемфиброзил. 3) Безафибрат. 4) Фенофибрат. 5) Флувастатин. _______________________ VII. Определить вещество. Нарушает ранние этапы синтеза холестерина печени (на стадии мевалоновой кислоты), снижает содержание маркеров воспалений (С- реактивного белка в сосудистой стенке), агрегационную способность тромбоцидов, оказывают антиоксидантное действие. _______________________
VIII. Определите группу препаратов: Снижают синтез ХС за счет обратимого временного ингибирования ключевого фермента данного процесса. Применяют при тяжелой ГХС и для вторичной профилактики ИБС. С осторожностью назначаются женщинам детородного возраста и молодым мужчинам. _______________________
IX. В кишечнике образуют невсасывающиеся комплексы с желчными кислотами, что приводит к усилению выведения последних из организма. Являются препаратами выбора при умеренной ГХС, для первичной профилактики ИБС, для женщин детородного возраста. Абсолютным противопоказанием является семейная ГХС и высокий уровень ТГ (выше 500 мг%). X. Какое из лекарственных средств может усилить явления отека легких? 1)Дигоксин. 2) Маннит. 3) Гидрохлоротиазид. 4) Индапамид. _______________________
XI. Мощность диуретика оценивают по: 1)Локализации механизма действия в нефроне. 2) Способности препарата изменять АД. 3) Натрийуретическому эффекту. 4) Часовому диурезу. _______________________
XII. Совместите: Препарат Эффект 1. Гидрохлортиазид………………...Блокирует рецепторы альдостерона в конечном отделе дистальных канальцев и собирательных трубочках 2. Фуросемид ………………………Ингибирует транспорт ионов Na+ и Cl¯ в начальном отделе дистальных канальцев 3. Спиронолактон…………………..Ингибирует транспорт ионов Na+, К+ и Cl¯ в восходящей части петли Генле 4. Манит……………………………..Нарушает реабсорбцию воды на протяжении всех канальцев
Ситуационные задачи 
Не нашли, что искали? Воспользуйтесь поиском по сайту: ©2015 - 2024 stydopedia.ru Все материалы защищены законодательством РФ.
|
Показания к
применению
Препараты
Нитро-
глицерин