Ингибиторы моноаминооксидазы (ИМАО)
МАО-фермент, разрушающий в нервных окончаниях серотонин, норадреналин, дофамин (в пресинаптической мембране). Ингибиторы МАО предотвращают разрушение медиаторов и способствуют их накоплению в синапсе, увеличивают выход медиатора под влиянием нервного импульса, усиливают передачу импульса от нейрона к нейрону.
Различают два типа фермента:
МАО-А инактивирует серотонин, норадреналин и мало дофамин.
МАО-В инактивирует главным образом дофамин.
Первое поколение (необратимые ингибиторы):
НУРЕДАЛ (МНН: НИАЛАМИД)
Оказывает антидепрессивное и дополнительное стимулирующее действие. Эффект развивается медленно, через 7-10 дней и сохраняется длительное время после отмены.
Недостатки:
а) блокирует МАО необратимо,
б) оказывает неизбирательное действие, то есть блокирует различные типы МАО, в различных тканях, то есть как в ЦНС, так и на периферии; может блокировать ферменты печени.
Поэтому препарат имеет много побочных эффектов:
1. «Сырный» синдром: сыр, копчёности, кофе, бобовые, сливки, томаты, шоколад, пиво и др. пищевые продукты содержат тирамин, который в ЖКТ разрушает МАО. Ингибирование МАО сопровождается накоплением тирамина в тканях, где он переходит в НА. В результате гипертензия до гипертонического криза и др. нежелательные эффекты;
2. Гепатотоксичность, ухудшение обезвреживающей функции;
3. Бессонница, страх, психические нарушения (так как накапливается дофамин).
Второе поколение (обратимые ингибиторы):
ПИРАЗИДОЛ (МНН: ПИРЛИНДОЛ)
АУРОРИКС (МНН: МОКЛОБЕМИД)
Оказывают избирательное и обратимое действие на МАО-А. Отличаются высокой антидепрессивной активностью, хорошо переносятся.
Пиразидол в зависимости от состояния больного может дополнительно оказывать седативное (на фоне беспокойства и тревоги) или стимулирующее (на фоне угнетения) действие.
Все препараты данной группы назначают внутрь.
Ингибиторы обратного захвата (ИОЗ)
Первое поколение (неизбирательного действия):
Большинство препаратов этой группы имеют в своём строении три цикла и называются «трициклические антидепрессанты».
Данные вещества уменьшают обратный захват серотонина, норадреналина и в меньшей степени дофамина, пресинаптическими окончаниями. Нейромедиаторы накапливаются в синаптической щели и оказывают более выраженное влияние на постсинаптические рецепторы. Наибольшее значение имеет активизация работы серотониновых синапсов.
МЕЛИПРАМИН (МНН: ИМИПРАМИН)
АМИТРИПТИЛИН (МНН)
АЗАФЕН (МНН: ПИПОФЕЗИН)
Форма выпуска: таблетки, драже.
Имипрамин – дополнительно стимулирующий эффект (слабый). Амитриптилии, азафен – дополнительно седативное действие. Имипрамин и амитриптилин оказывают М-ХЛ действие в ЦНС и на периферии.
Побочные действия: сухость во рту, запоры, тремор, задержка мочеиспускания, нарушение аккомодации, головные боли, ортостатическая гипотензия, нарушение сна, отрицательное влияние на миокард.
Азафен не обладает М-ХЛ действием, но по активности уступает другим средствам.
«Тетрациклические антидепрессанты»
ЛЕРИВОН (МНН: МИАНСЕРИН)
МАПРОТИЛИН (МНН: ЛЮДИОМИЛ)
Обладают тимолептическим, противотревожным, психоседативным влияниями, слабо блокируют М-ХР, α-АР и Н1-ГР.
Второе поколение (Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина – СИОЗС)
По активности они не превосходят 1-е поколение, но оказывают более избирательное действие и селективно ингибируют только обратный захват серотонина, не влияя на функцию других медиаторов.
Они реже вызывают побочные эффекты и лучше переносятся больными.
ПРОЗАК (МНН: ФЛУОКСЕТИН)
ПАКСИЛ (МНН: ПАРОКСЕТИН)
ЗОЛОФТ (МНН: СЕРТРАЛИН)
ЦИТАЛОПРАМ (МНН)
Атипипичные антидепрессанты
ТРИТТИКО (МНН: ТРАЗОДОН)
КОАКСИЛ (МНН: ТИАНЕПТИН)
Имеют смешанный механизм действия.
Препараты зверобоя
НЕГРУСТИН, ГЕЛАРИУМ ГИПЕРИКУМ (ТРАВА ЗВЕРОБОЯ)
Показания: депрессивные (легкой и средней степени тяжести) расстройства, состояния тревоги и страха, психовегетативные расстройства, в т.ч. в комплексной терапии.
Побочные эффекты от препаратов зверобоя наблюдаются гораздо реже, чем от синтетических антидепрессантов, и наиболее серьезным из них считают фотосенсибилизацию (гиперицизм), проявляющуюся при нормальных дозах без клинических последствий.
Т.о. все антидепрессивные средства назначают внутрь. Выбор препарата, дозы и курса проводят индивидуально.
При депрессиях с преобладанием астенического компонента, заторможенностью – пиразидол, ниаламид, имипрамин, флуоксетин.
При депрессиях с наличием тревожного компонента – амитриптилин, азафен.
IV. ПРЕПАРАТЫ ЛИТИЯ (НОРМОТИМИКИ)
Используют для лечения маний и шизофрении. Характеризуется эйфорией, избыточной весёлостью, двигательное и речевое возбуждение, бред и др.
ЛИТИЯ КАРБОНАТ (МНН)
ЛИТИЯ ОКСИБУТИРАТ (МНН)
Механизм действия: антагонисты Са2+, Mg2+, понижают активность зависимых от них ферментов. Влияют на функцию Na+ и К+. Изменяется работа синапсов, уменьшается гиперфункция медиаторных процессов.
В отличие от нейролептиков, нормализуют психическое состояние без выраженной заторможенности.
Форма выпуска: таблетки, капсулы. Курсы лечения длительные (годами).
Побочные действия: диспепсия, тремор, сонливость, головные боли, нарушение функций щитовидной железы, диарея, нарушение электролитного баланса.
V. АНАЛЕПТИКИ
Аналептики (греч. analepticos – укрепляющий, восстанавливающий) – восстанавливающие, оживляющие средства.
В химической структуре всех аналептиков имеются гетероциклические системы. Эти вещества не являются психостимуляторами, а представляют собой стимуляторы ЦНС общего типа, и действуют на различных уровнях ЦНС.
Их объединяет то, что они активизируют жизненно важные функции организма: дыхательную и сердечно-сосудистую. Аналептики усиливают процессы возбуждения, облегчают синаптическую передачу нервного импульса. Высокие дозы повышают рефлекторную возбудимость. Токсические дозы стимулируют двигательные зоны коры головного мозга, что приводит к развитию судорог.
Аналептики отличаются избирательностью в отношении различных отделов ЦНС.
Преимущественное влияние на кору головного мозга оказывает кофеин (рассмотрен выше).
Преимущественное влияние на спинной мозг оказывает стрихнин (в настоящее время из-за высокой токсичности почти не используется).
Основной группой аналептиков являются вещества, преимущественно влияющие на продолговатый мозг. Они стимулируют: а) дыхательный центр – повышается частота и глубина дыхания, б) сосудодвигательный центр – сужение сосудов, повышение АД, активизация работы сердца (вторичная или первичная – камфора, кофеин). Наиболее сильный эффект наблюдается при угнетении центров продолговатого мозга.
Для получения аналептического эффекта препараты вводят парентерально, чаще – внутривенно.
ЭТИМИЗОЛ (МНН: МЕТИЛАМИД ЭТИЛИМИДАЗОЛДИКАРБОНАТ)
По сравнению с другими аналептиками более избирательно влияет на дыхательный центр. Действие на сосудодвигательный центр слабое. Вводят препарат в/в и в/м. Эффект в отличие от других аналептиков сохраняется несколько часов.
Форма выпуска: ампулы.
Этимизол оказывает и другие фармакологические эффекты: бронхолитическое действие, противоаллергическое действие, повышает в крови концентрацию АКТГ, влияет на функции ЦНС. Препарат вводят внутрь в виде таблеток 3-4 раза в день.
КАМФОРА (МНН)
а) При местном применении – раздражающее, слабое антисептическое действие (мази, растирания, аэрозоли).
б) При резорбтивном применении – активизирует дыхание и сосудистый тонус. Оказывает прямое тонизирующее действие на миокард, повышает чувствительность сердца к симпатическим воздействиям.
Форма выпуска: ампулы с масляным раствором (п/к).
«СУЛЬФОКАМФОКАИН» (Сульфокамфорная кислота + Прокаин)
Водорастворимый препарат камфоры, содержащий новокаин.
Форма выпуска: ампулы; п/к, в/м, в/в.
Препараты камфоры используют, когда сердечная недостаточность и нарушения дыхания выражены умеренно.
Кофеин-натрия бензоат сильнее камфоры влияет на дыхательный и сосудо-двигательные центры, повышает активность симпатической системы. Используют при гипотонии и коллаптоидных состояниях центрального генеза. Вводят п/к.
КОРДИАМИН (МНН: НИКЕТАМИД)
Незначительно влияет на работу сердца, оказывает прямое и рефлекторное влияние на центры продолговатого мозга. В острых ситуациях вводят в/в, п/к, в/м (но п/к и в/м инъекции болезненны). Кордиамин можно использовать при гипотонии и астенических состояниях у пожилых людей, при хроническом нарушении кровообращения в результате инфекции и в других случаях.
Форма выпуска: капли внутрь (15-40 капель 2-3 раза в день).
К аналептикам относятся также:
Бемегрид – сильный аналептик, антагонист барбитуратов. В настоящее время как аналептик используется редко, заменяется этимизолом.
Коразол – в настоящее время применяется только в экспериментальной фармакологии, токсичнее других.
Основные показания к применению аналептиков:
1 Асфиксия новорождённых (этимизол);
2. Нарушение дыхания при травмах, утоплении, шоке, во время операций, при отравлении веществами, угнетающими ЦНС (этимизол, кордиамин, сульфокамфокаин);
3. Коллаптоидные состояния центрального происхождения (кофеин-бензоат натрия, кордиамин);
4. Ослабление сердечной деятельности при инфекционных заболеваниях, у пожилых людей и в других случаях (камфора, сульфокамфокаин).
Не нашли, что искали? Воспользуйтесь поиском по сайту:
©2015 - 2024 stydopedia.ru Все материалы защищены законодательством РФ.
|