Сделай Сам Свою Работу на 5

Химиопрепараты других групп





Фосфомицин

Лекарственные препараты

- Фосфомицина трометамол

- Фосфомицин натрия.

Механизм действия

Механизм действия связан с подавлением первого этапа синтеза пептидогликана клеточной стенки бактерий. Являясь структурным аналогом фосфоэнола пирувата, вступает в конкурентное взаимодействие с ферментом N-ацетил-глюкозамино-3-o-энолпирувил-трансферазой, в результате этого происходит специфическое, избирательное и необратимое ингибирование этого фермента. А также снижает адгезию бактерий к уроэпителию.

Тип действия

Бактерицидный.

Особенности действия

- Фосфомицина трометамол – пероральный препарат в основном применяется при неосложнённых инфекциях нижних отделов мочевыводящих путей.

- Фосфомицин натрия (для парентерального введения) - препарат резерва при бактериальный инфекциях.

- Не действуют на синегнойную палочку и анаэробы.

- Малоактивны в отношении стрептококков.

Спектр активности

- Гр- палочки: кишечная палочка, сальмонеллы, шигеллы, протеи.

- Гр+ кокки: стафилококки, энтерококки (включая ванкомицинорезистентные энтерококки).



Фармакокинетика

Фосфомицина трометамол

- Всасывается из ЖКТ при приёме натощак на 60%.

- Проникает в различные органы и ткани.

- Накапливается в терапевтических концентрациях в почках, мочевом пузыре, предстательной железе.

- Проникает в грудное молоко.

Фосфомицин натрия

- Период полувыведения 1,5 – 2 часа.

Фармакокинетика препаратов представлена в таблице

«Фармакокинетика фосфомицина трометамола»

Лекарственный препарат   Связь с белками, %   Т½, ч   Метаболизм   Пути выведения  
Фосфомицина трометамол   Не связывается   Не метаболизируется.   Почками в неизменённом виде.  

 

Формы выпуска

- Фосфомицина трометамол - гранулы по 2,0 и 3,0.

- Фосфомицин натрия - порошок для инъекций и инфузий.

Пути введения

- Фосфомицина трометамол - внутрь натощак (желательно вечером после опорожнения мочевого пузыря) по 3,0 один раз в сутки, предварительно развести в 50 – 75 мл воды.

- Фосфомицин натрия - в мышцу каждые 8 часов; в вену медленно в виде инфузии.



Показания к применению

- Фосфомицина трометамол: цистит, бессимптомная бактериурия у беременных, профилактика инфекции мочевыводящих путей при трансуретральных урологических вмешательствах.

- Фосфомицин натрия: бактериальная инфекция - эндокардит, диабетическая язва стопы, сепсис, инфекции нижних дыхательных путей.

Противопоказания

- Гиперчувствительность.

- Фосфомицина трометамол детям до 5 лет.

- Кормление грудью (с осторожностью).

- Возраст старше 75 лет (риск гепатотоксичности).

- Нарушение функции почек и печени (с осторожностью).

Осложнения

- Печень: транзиторное повышение активности трансаминаз.

- ЖКТ: диарея, тошнота, рвота, боль в эпигастрии.

- ЦНС: головная боль, головокружение.

- Аллергические реакции: сыпь, зуд.

 

Хлорамфениколы

Лекарственные препараты

- Хлорамфеникол (левомицетин) – природный антибиотик.

- Синтомицин – рецемическая смесь (1:1) хлорамфеникола и его правовращающего изомера.

- Тиамфеникол - синтетический аналог хлорамфеникола.

Механизм действия

Угнетают синтез белка бактерий на уровне 50-S рибосомы, ингибируют фермент пептидил-трансферазу.

Тип действия

- Бактериостатический

- Бактерицидный (в отношении пневмококка, менингококка и гемофильной палочки).

Особенности действия

Хлорамфеникол

- Обладает широким спектром антимикробной активности, но ряд бактерий приобрели устойчивость (пенициллинорезистентные штаммы, стафилококки, энтерококки).

- Активен в отношении штаммов, устойчивых к пенициллину, стрептомицину, сульфаниламидам,



- В настоящее время клиническое применение ограничено из-за нежелательных побочных реакций.

Синтомицин

- Широко применяется в амбулаторной практике для местного лечения ран, воспаления кожи.

Тиамфеникол

- Современный препарат для лечения заболеваний верхних и нижних дыхательных путей у детей и взрослых.

Спектр активности

- Гр+ бактерии (кокки): стафилококки, стрептококки, пневмококки.

- Гр- бактерии (кокки): менингококк.

- Гр-бактерии (палочки): кишечная палочка, сальмонеллы, шигеллы, нейсерии (N. gonorrhoeae, N. meningitidis), возбудители дифтерии, коклюша, сибирской язвы, бруцеллеза, чумы; гемофильная палочка, клебсиелла, серрация, протей.

- Спирохеты (лептоспиры, трепонема - T. pallidum), риккетсии, актиномицеты.

- Спорообразующие и неспорообразующие анаэробы, включая бактероид B. fragilis.

Фармакокинетика

Хлорамфеникол

- При приеме внутрь хорошо всасывается, пища не влияет на биодоступность.

- Проходит через ГЭБ и плаценту, проникает в грудное молоко.

- Высокие концентрации создаются в ткани мозга, бронхиальном секрете, плевральной и синовиальной жидкостях, низкие - в желчи.

- При использовании глазных лекарственных форм (капли, линимент) происходит внутриглазное и частичное системное всасывание. Создаются высокие концентрации во внутриглазной жидкости.

Фармакокинетика препарата представлена в таблице

«Фармакокинетика хлорамфеникола»

Лекарственный препарат   Биодоступность (внутрь), %   Т½, ч   Метаболизм   Пути выведения  
Хлорамфеникол     1,5-3,5   В печени. Почками в неактивном состоянии.  

 

Форма выпуска:

Хлорамфеникол

- Капсулы по 0,1, 0,25 и 0,5 г; таблетки по 0,25 и 0,5 г;

- Порошок для инъекций по 0,5 и 1,0 г во флаконах;

- Глазные капли 0,25 % во флаконах по 10 мл;

- Глазной линимент 1 % в тубах по 25 г и 30 г или в банках по 25 г и 60 г.

Пути введения

- Внутрь: 50 - 100 мг/кг/сут в 4 приема.
- Парентерально: 50 - 100 мг/кг/сут в 4 введения.
- Местно: глазные капли закапывают по 1-2 капли в пораженный глаз каждые 1-4 ч;
линимент закладывают за нижнее веко каждые 3 ч.

Показания к применению

Системно

- Бактериальный менингит, абсцесс мозга.

- Генерализованные формы сальмонеллезов, брюшной тиф.

- Риккетсиозы: Ку-лихорадка, пятнистая лихорадка Скалистых гор, сыпной тиф.

- Интраабдоминальные инфекции, инфекции органов малого таза.

- Газовая гангрена, чума.

При всех перечисленных инфекциях хлорамфеникол рассматривается как препарат II ряда.

Местно

- Бактериальные инфекции глаз.

 

Противопоказания

- Аллергическая реакция на хлорамфеникол.

- Беременность.

- Кормление грудью.

Осложнения

- Гематологические реакции

Обратимые: ретикулоцитопения, тромбоцитопения, анемия, лейкопения.

Необратимые (не зависят от дозы, отмечаются у людей с генетической предрасположенностью): апластическая анемия.

- «Серый синдром» новорожденных: рвота, вздутие живота, дыхательные расстройства, цианоз, коллапс, гипотермия, ацидоз.

- ЦНС: спутанность сознания, головная боль, периферические полинейропатии, нарушения психики; при длительном применении может развиться неврит зрительного нерва, угроза потери зрения.

- ЖКТ: глоссит, стоматит, боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, диарея.

- Местные: жжение, зуд, отечность при использовании глазных лекарственных форм.

- Другие: реакция Яриша-Герксгеймера (эндотоксическая реакция), описанная при использовании хлорамфеникола у больных сифилисом, бруцеллезом и брюшным тифом.

 

Антибиотики для местного применения

Лекарственные препараты

- Грамицидин С.

Механизм действия

Повышает проницаемость мембраны микробной клетки для неорганических катионов за счет формирования сети каналов в липидных мембраны, что обуславливает развитие осмотической неустойчивости клетки.

Тип действия

- Бактериостатический.

- Бактерицидный (на стрептококки, стафилококки, пневмококки, возбудителей анаэробной инфекции).

Особенности действия

Применяются только местно.

Спектр активности

- Бактериостатическое действие на менингококки, гонококки.

- В высоких концентрациях бактерицидное действие на стрептококки, стафилококки, пневмококки, возбудителей анаэробной инфекции.

Формы выпуска

- Раствор 2%-2,5 и 10 мл в ампулах и флаконах по 400 мл

- Таблетки буккальные по 0,0015

- 0,24% паста 30,0

Показания к применению

- Водный раствор (содержимое ампулы разводят в 100-200 раз стерильной дистиллированной или обычной питьевой водой) для промывания, орошения повязок при лечении гнойных ран, пролежней, язв, остеомиелита, ранений суставов, эмпием, осложненных аппендицитов, флегмон, карбункулов, фурункулов, заболевания уха, горла, глаз.

- Спиртовой раствор( разводят в 100 раз 70% спиртом): пиодермия, заболевания кожи.

- Грамицидиновая паста: ожоги, раны, местная контрацепция.

- Таблетки буккальные: острый фарингит, афтозные поражения глотки, стоматиты, гингивиты, ангины.

Противопоказания

- Гиперчувствительность.

- Дерматозы (для наружного применения).

- Период лактации.

Осложнения

- Аллергические реакции, контактный дерматит, при внутривенном введении - гемолиз, флебит.

Список сокращений

 

АД – артериальное давление

в/в – внутривенно

в/м – внутримышечно

ГЭБ – гематоэнцефалический барьер

г – грамм

ДНК – дезоксирибонуклеиновая кислота

ЕД – единица действия

ЖКТ – желудочно-кишечный тракт

ИБС – ишемическая болезнь сердца

кг – килограмм

мг - миллиграмм

п/к - подкожно

ПАБК – парааминобензойная кислота

ПАСК – парааминосалициловая кислота

СА – сульфаниламиды

СПИД – синдром приобретенного иммунодефицита

сут – сутки

 

 

 

???

Стр 10, 19, 27, 40

 








Не нашли, что искали? Воспользуйтесь поиском по сайту:



©2015 - 2024 stydopedia.ru Все материалы защищены законодательством РФ.