Классификация пенициллинов.

Классификация цефалоспоринов:Препараты 1-го поколения (цефазолин;цефалексин), Препараты 2-го поколения (цефаклор;цефуроксим), Препараты 3-го поколения (цефтриаксон;цефоперазон;цефотаксим), 4 поколение (цефпиром, цефепим)

Монобактамы:Азтреонам

Карбапенемы: Имипенем, меропенем

Гликопептиды: Ванкомицин, Тейкопланин

Механизм действия. β–лактамы взаимодействуют с ферментами, которые участвуют в процессе синтеза муреина (карбоксипептидаза, транспептидаза), вызывают их ацетилирование, в результате чего наступает необратимый блок синтеза и нарушается образование клеточной стенки, что ведет к гибели м/о.

Препараты 1-го поколения: подобны пенициллинам и действуют преимущественно на грамположительную флору. Препараты 2-го поколения эффективны в отношении грамположительной и грамотрицательной микрофлоры. Препараты 3-го поколения оказывают преимущественное действие на грамотрицательную флору.

Показания к применению:Инфекции верхних дыхательных путей;инфекции мочевыводящих путей;инфекции желчевыводящих путей;заболевания кожи и суставов;профилактика послеоперационных осложнений.

Побочные эффекты:Аллергические реакции ;нефротоксичность (особенно выражена у препаратов 1-го поколения), гематологические реакции (лейкопения, эозинофилия);дисбактериоз и суперинфекция (выражены у препаратов 2-го и 3-го поколений);местные реакции (флебиты при внутривенном введении).

Противопоказания: Индивидуальная непереносимость;ранние сроки беременности;нарушение функции почек.

Антибиотики, нарушающие синтез белка м/о.. Характеристика препаратов тетрациклинового ряда, макролидов, аминогликозидов, группы левомицетина(особенности механизмов действия, спектр действия, показания к применению, побочные эффекты, противопоказания)

Макролиды:1 поколения (эритромицин, олеандомицин), 2 поколение (рокситромицин, кларитромицин, мидекамицин)

Механизм действия:Угнетают синтез белков на уровне рибосом за счет блокады участка большой субъединицы, подавляют транслокацию, нарушая доступ т–РНК к и–РНК.

Спектр действия:Узкий, гр+

Показания к применению.Инфекции верхних, ижних дыхательных путей,дифтерия;скарлатина.

Побочные эффекты.Диспепсические расстройства и аллергические реакции.

Азалиды (Азитромицин) имеет более широкий спектр действия, действует бактерицидно на микроорганизмы, и как следствие являются препаратами выбора у детей, беременных женщин и кормящих матерей.

Аминогликозиды: 1-го поколения (стрептомицин;неомицин;канамицин;мономицин), 2-го поколения (гентамицин), 3-го поколения: (амикацин, сизомицин, тобрамицин)

Механизм действия.Нарушают рибосомальный синтез белка за счет необратимого связывания с малой субъединицей Искажают рибосомальный синтез белка, образуют аномальные белки, что приводит к гибели микроорганизмов. Нарушают работу мРНК, иРНК, тРНК

Спектр действия.Широкий: гр+ кокки, гр- кокки – умеренно чувствительны, гр – кишечная палочка, сальмонеллы, шигеллы, протей, энтеробактерии, микобактерии туберкулеза.

Показания к применению.Инфекции, вызванные гр- флорой;синегнойная инфекция (2- и 3-го поколения);туберкулез (1-го поколения – стрептомицин, канамицин);чума, бруцеллез (стрептомицин),

Побочные эффекты.Ототоксичность, нефротоксичность;нервно-мышечня блокада,угнетение функций костного мозга.

Противопоказания.Неврит слухового нерва;тяжелые заболевания почек;беременность.

Тетрациклины. Биосинтетические (тетрациклин;окситетрациклин), Полусинтетические (метациклин;доксициклин).

Механизм действия.обратимо связываются с малой субъединицей рибосом и нарушают синтез белка, угнетают ферментативные системы за счет образования хелатных соединений с ионами двух валентных металлов – магния, кальция, железа, угнетают процессы тканевого дыхания м/о.

Спектр действия.Широкий: гр+кокки; гр- кокки – гонококки; гр – холерный вибрион, возбудитель туляремии, сибирской язвы, чумы; анаэробы-клостридии, фузобактерии.

Показания к применению.Инфекции нижних дыхательных путей;инфекции мочевыводящих путей;инфекции желчевыводящих путей;сифилис;хламидийная и микоплазменные инфекции половых путей;

лечение угрей, особо опасные инфекции – чума, лептоспироз, бруцеллез, туляремия; амебиаз.

Побочные эффекты.Аллергические реакции;усиление катаболических процессов;диспепсические расстройства;дисбактериоз и суперинфекция (включая оральный и другие виды кандидозов);нарушение образования костной и зубной ткани;фотодерматит;гепатотоксичность;нефротоксичность;синдром псевдоопухоли мозга.

Линкосамиды ( линкомицин, клиндамицин) как макролиды

Спектр действия.Гр+ кокки, неспорообразующие анаэробы.

Показания к применению.Инфекции нижних дыхательных путей;инфекции кожи, мягких тканей и суставов;сепсис.

Побочные эффекты.Диспепсические расстройства;аллергические реакции;лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения.

Хлорамфениколы (левомицетин)

Механизм действия.тНарушает рибосомальный синтез белка, за счет образования обратимой связи с малой субединицей рибосом.

Показания к применению.Менингит, абсцессы мозга (в сочетании с пенициллинами);брюшной тиф;риккетсиозы;внутриглазные инфекции.

Побочные эффекты.Гематотоксичность: «серый синдром» (проявляется чаще у новорожденных), связан с угнетением тканевого дыхания, что приводит к коллаптоидному состоянию и сердечной недостаточности;высокая гепато - и нейротоксичность;дисбактериоз.

Антибиотики, нарушающие синтез нуклеиновых кислот м/о. Характеристика препаратов, нарушающих проницаемость цитоплазматических мембран м/о. Механизм действия, спектр действия, показания, побочные действия.

Рифамицины (рифамицин, рифампицин) Спектр: широкий, особенно микобактерии туберкулеза и лепры, в высоких концентрациях : гр- м/о

Механизм действия: Бактериостатическое действие, в больших концентрациях - бактерицидное: ингибируют ДНК-зависимую РНК-полимеразу (ее β-субъединицу) Показания: туберкулез легких и других органов, Различные формы лепры, бронхит, пневмония, вызываемые полирезистентными стафилококками, остеомиелит, инфекции моче- и желчевыводящих путей, острая гонорея. Противопоказания: Дети грудного возраста , Беременность , Желтуха ,Заболевания почек со снижением выделительной функции, Гепатит, Повышенная чувствительность к препарату, Внутривенное введение противопоказано при легочно-сердечной недостаточности и флебите.

Побочное действие: ЖКТ: понижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, лекарственный гепатит, Аллергические реакции, Гриппоподобный синдром, Гематологические реакции: тромбоцитопеническая пурпура; нейтропения, обратимая почечная недостаточность.
Полиены (амфотерицин, пимафуцин, нистатин, леворин) Спектр:грибы+ простейшие — трихомонад (натамицин), лейшманий и амеб (амфотерицин В). Механизм действия: в зависимости от концентрации, могут оказывать как фунгистатическое, так и фунгицидное действие: связыванием препарата с эргостеролом грибковой мембраны, что ведет к нарушению ее целостности, потере содержимого цитоплазмы и гибели клетки.

Показания:

Противопоказания: Аллергические реакции, тяжелые патологии почек, печени, сахарный диабет.

Побочные эффекты: боль в животе, тошнота, рвота, диарея., Аллергические реакции, Раздражение кожи и слизистых оболочек, сопровождающееся ощущением жжения.

Циклопептидные (Полимиксина м сульфат)

Узкий спектр активности и высокая токсичность(Активны в отношении Гр- МО:E.coli, Сальмонелла, Шигелла, Клебсиелла, Синегнойная палочка, H.Influenzae, Бактероидов, Неактивны в отношении: Протей, серрации, Гр- кокки и вся Гр+ флора), Полимиксин В – для парентерального введения, Полимиксин М – лечение кишечных инфекций.

Бактерицидное действие – разрушение цитоплазматической мембраны.

Показания: Полимиксин В: Синегнойная палочка (резистентная к аминогликозидам, цефалоспоринам), Тяжелая госпитальная инфекция, вызванная Гр- флорой (кроме протейной!) Полимиксин М – не используется.

Противопоказания: почечная недостаточность, миастения, ботулизм.

Побочное действие: нефротоксичность, парестезии, головокружения, нарушение сознания, слуха, блокада нервно-мышечной передачи, Местные реакции: болезненность, тромбофлебиты, Аллергические реакции

Не нашли, что искали? Воспользуйтесь поиском по сайту: