Отхаркивающие средства и муколитики

ГБОУ ВПО СПХФА

Санкт-Петербургский фармацевтический техникум

Кабинет фармакологии

Л Е К Ц И Я № 27

Тема: «Средства, влияющие на функцию органов дыхания»

Санкт-Петербург

При лечении острых и хронических заболеваний органов дыхания, которые широко распространены в медицинской практике, могут быть использованы ЛС из различных групп, в том числе противомикробные, противовирусные, противоаллергические и другие.

Группы веществ, влияющие на функции аппарата дыхания:

1. Стимуляторы дыхания;

2. Бронхолитики;

3. Отхаркивающие средства и муколитики;

4. Противокашлевые средства.

Стимуляторы дыхания (дыхательные аналептики)

Дыхательная функция регулируется дыхательным центром (продолговатый мозг). Активность дыхательного центра зависит от содержания в крови углекислого газа, который стимулирует дыхательный центр прямо (непосредственно) и рефлекторно (через рецепторы каротидного клубочка).

Причины остановки дыхания:

а) механическая закупорка дыхательных путей (инородным телом);

б) расслабление дыхательных мышц (миорелаксанты);

в) прямое угнетающее действие на дыхательный центр химических веществ (средства для наркоза, опиоидные анальгетики, снотворные и другие вещества, угнетающие ЦНС).

Стимуляторы дыхания – вещества возбуждающие дыхательный центр. Одни средства возбуждают центр непосредственно, другие – рефлекторно. В результате увеличивается частота и глубина дыхания.

Вещества прямого (центрального) действия

Оказывают прямое стимулирующее действие на дыхательный центр продолговатого мозга (см. тему «Аналептики»). Основным препаратом является ЭТИМИЗОЛ (МНН: МЕТИЛАМИД ЭТИЛИМИДАЗОЛДИКАРБОНАТ)

Этимизол отличается от других аналептиков:

а) более выраженным влиянием на дыхательный и меньшим влиянием на сосудодвигательный центр;

б) более длительным действием – в/в, в/м – эффект сохраняется несколько часов;

в) меньше осложнений (меньше склонность к истощению функции).

КОФЕИН (МНН)

КАМФОРА (МНН)

КОРДИАМИН (МНН: НИКЕТАМИД)

«СУЛЬФОКАМФОКАИН»

Вещества рефлекторного действия

ЦИТИТОН (МНН: ЦИТИЗИН)

ЛОБЕЛИН (МНН)

Стимулируют дыхательный центр рефлекторно за счёт активации Н-XP каротидного клубочка. Эффективны только в случаях, когда сохранена рефлекторная возбудимость дыхательного центра. Вводят в/в, длительность действия несколько минут.

В качестве стимулятора дыхания можно использовать препарат КАРБОГЕН (смесь 5-7% СО₂ и 93-95% О₂) ингаляционно.

Противопоказания:

– асфиксия новорождённых;

– угнетение дыхания при отравлении веществами, угнетающими ЦНС, отравлении СО, после травм, операций, наркоза;

– восстановление дыхания после утопления, введения миорелаксантов.

В настоящее время стимуляторы дыхания применяют редко (особенно рефлекторного действия), чаще прибегают к помощи аппарата ИВЛ.

Введение аналептика даёт временный выигрыш во времени, необходим для устранения причин расстройства. Иногда этого времени достаточно (асфиксия, утопление). Но при отравлениях, травмах необходим длительный эффект. А после аналептиков через некоторое время действие проходит и дыхательная функция ослабевает. Повторные инъекции приводят к развитию побочных явлений и ослаблению функции дыхания.

Бронхолитики

Это вещества, которые применяются для устранения бронхоспазмов, так как расширяют бронхи. Используются при бронхоспастических состояниях, связанных с повышением тонуса бронхов, могут возникать при различных заболеваниях дыхательных путей: хронические бронхиты, хроническая пневмония, некоторые заболевания лёгких (эмфизема); при отравлении некоторыми веществами, вдыхании ядовитых паров и газов. Спазм бронхов могут вызвать лекарственные вещества, ХМ, β-АБ, резерпин, салицилаты, тубокурарин, морфин и др.

Бронхолитики используются в комплексном лечении бронхиальной астмы (приступы удушья вследствие бронхоспазма – различают инфекционно-аллергическую и неинфекционно-аллергическую (атопическую) формы).

Способностью расширять бронхи обладают вещества из различных групп: АМ; М-ХЛ; миотропные спазмолитики, разные средства.

Бронхолитики, как правило, применяют ингаляционно: аэрозоли и другие лекарственные формы (капсулы или диски + специальные устройства). Но могут использоваться энтерально и парентерально (таблетки, сиропы, ампулы).

Адреномиметики

Широко используются адреномиметики, которые влияют на β₂-АР, повышается активность симпатической нервной системы, происходит снижение тонуса гладких мышц и расширение бронхов.

Наибольшее практическое значение имеют селективные β₂-АМ:

ВЕНТОЛИН (МНН: САЛЬБУТАМОЛ)

БЕРОТЕК (МНН: ФЕНОТЕРОЛ)

БРИКАНИЛ (МНН: ТЕРБУТАЛИН)

Меньшая избирательность у β₁,β₂-АМ:

АСТМОПЕНТ, АЛУПЕНТ (МНН: ОРЦИПРЕНАЛИНА СУЛЬФАТ)

Показания: купирование и профилактика приступов бронхиальной астмы – 3-4 р/д.

При ингаляционном применении в виде аэрозолей, как правило, нет побочных эффектов. Но в высоких дозах (внутрь) могут наблюдаться головные боли, головокружение, тахикардия.

При длительном лечении β₂-АМ возможно развитие привыкания, т.к. снижается чувствительность β₂-АР и ослабляется лечебный эффект.

Комбинированные препараты:

«БЕРОДУАЛ» (Фенотерол + Атровент)

«ДИТЕК» (Фенотерол + Кромогликат натрия)

«ИНТАЛ ПЛЮС» (Сальбутамол + Кромогликат натрия)

Для устранения бронхоспазма могут быть использованы неселективные АМ, но они имеют много побочных эффектов:

АДРЕНАЛИН (МНН: ЭПИНЕФРИН) – α,β-АМ прямого типа действия – ампулы (купирование приступов);

ЭФЕДРИН (МНН) – α,β-АМ непрямого типа действия – ампулы, таблетки, комбинированные аэрозоли.

Побочные эффекты: повышение АД и ЧСС, ЦНС.

М-холинолитики

Устраняют холинергическую иннервацию бронхов, приводящую к бронхоспазму. По активности уступают β₂-АМ. Неселективные средства не используются из-за большого числа побочных эффектов.

АТРОВЕНТ (МНН: ИПРАТРОПИЙ)

Влияет только на М-ХР бронхов, т.к. не всасывается со слизистой оболочки дыхательных путей и не поступает в кровь. Применяется только ингаляционно. Начало эффекта через 5-15 минут, длительность 4-6 часов.

Побочные эффекты: редко сухость во рту, сгущение мокроты.

Может усиливать действие других бронхолитиков. «БЕРОДУАЛ» – комбинированный препарат.

Форма выпуска: аэрозоль (3-4 раза в день).

Миотропные спазмолитики

Непосредственно действуют на гладкомышечные клетки бронхов.

Механизм действия: угнетают фермент фосфодиэстеразу, что приводит к накоплению в клетках цАМФ. В результате в клетке снижается концентрация Са²⁺, снижается сократительная способность мышц, бронхи расслабляются, устраняется бронхоспазм.

Кроме этого, ксантины блокируют аденозиновые рецепторы, что также приводит к снижению бронхоспазма и уменьшают выход медиаторов аллергии из тучных клеток.

Для устранения бронхоспазма применяют ксантины – теофиллин, эуфиллин.

ТЕОФИЛЛИН (МНН)

Применяют наиболее широко. Оказывают бронхолитическое действие + противовоспалительное действие + нормализуют работу иммунной системы. Действие развивается постепенно, максимально через 3-4 дня.

Показания: профилактика приступов бронхиальной астмы.

Побочные эффекты: со стороны ЖКТ, ЦНС, тахикардия, аритмии.

Форма выпуска: таблетки (1-2 раза в день).

Препараты пролонгированного действия:

«Теопек» и «Теотард»

ЭУФИЛЛИН (МНН: АМИНОФИЛЛИН)

Водорастворимая форма теофиллина. Оказывает бронхорасширяющее действие, гипотензивное, мочегонное, на ЦНС. Больше побочных эффектов.

Показания: купирование и профилактика приступов бронхиальной астмы.

Форма выпуска: таблетки (3-4 раза в день), ампулы (в/в).

Разные средства

а) Средства, тормозящие высвобождение медиаторов аллергии

ИНТАЛ (МНН: КРОМОГЛИКАТ НАТРИЯ)

КЕТОТИФЕН (МНН)

Комбинированные препараты «ДИТЕК», «ИНТАЛ ПЛЮС».

б) Глюкокортикоиды

Самая сильная группа препаратов. Назначают при тяжёлых формах бронхиальной астмы с целью предотвращения приступов, лечения бронхиальной астмы. Оказывают противовоспалительное и противоаллергическое действие. Прямого бронхорасширяющего действия нет.

БЕКОТИД (МНН: БЕКЛОМЕТАЗОН)

БУДЕСОНИД (МНН)

Отхаркивающие средства и муколитики

Предназначены для облегчения отделения слизи (мокроты), вырабатываемой бронхиальными железами и удаления этой слизи из дыхательных путей.

Используются при различных заболеваниях дыхательных путей: острые респираторные заболевания, плевриты, бронхиты, коклюш, хронические заболевания дыхательных путей.

Данные средства могут:

1. Усиливать секрецию бронхиальных желёз (секретируется больше жидкости, увеличивать её объём);

2. Вызывать разжижение секрета, уменьшать вязкость мокроты;

3. Усиливать физиологическую активность мерцательного эпителия, что способствует продвижению мокроты из нижних отделов дыхательных путей в верхние отделы и её выведению.

В результате:

а) Ослабляются воспалительные явления;

б) Уменьшается раздражение ЧНО в слизистой оболочке дыхательных путей;

в) За счёт улучшения дренажа снижается накопление в бронхах м/о;

г) Улучшается газообмен.

Отхаркивающие средства
Средства, стимулирующие отхаркивание	Муколитики
Прямого типа действия	Рефлекторного действия

Деление на отхаркивающие и муколитики носит условный характер, т.к. любое разжижение мокроты будет способствовать её отхаркиванию. У некоторых препаратов сочетаются оба вида активности.

Не нашли, что искали? Воспользуйтесь поиском по сайту: