Настойка ландыша / Tinctura Convallaria.

Лекция №10.

Тема: «Сердечно-сосудистые средства»

План лекции:

1. Сердечные гликозиды

2. Периферические вазодилататоры

3. Антиаритмические средства

4. Плазмозамещающие средства

1 Сердечные гликозиды

Под термином сердечные гликозиды понимают специфической структуры химические соединения, содержащиеся в ряде растений и обладающие кардиотоническим действием.

Это сложной структуры органические соединения типа эфиров, которые под действием определенных ферментов подвергаются гидролизу на основные химические соединения:

- сахаристую часть (гликон);

- и бессахаристую часть (агликон).

К этой же группе относятся сходные по химической структуре лекарственные вещества синтетического и полусинтетического происхождения, имеющие аналогичную фармакодинамику.

Сердечные гликозиды содержатся в таких растениях, как наперстянка, ландыш, горицвет, обвойник, разные виды желтушника, морозник, олеандр, джут длинноплодный, строфант, харг кустарниковый и др.

Кардиотоническим действием обладает агликон.

Гликон влияет на растворимость гликозидов, их проницаемость через цитоплазматические мембраны, способность связываться с белками крови, а также на токсичность соединения.

По физико-химическим свойствам сердечные гликозиды делятся на две группы: полярные и неполярные.

- Полярные (гидрофильные) гликозиды плохо растворимы в липидах и мало всасываются из желудочно-кишечного тракта (строфантин и конваллотоксин).

- Неполярные гликозиды (липофильные) хорошо растворяются в жирах, быстро всасываются из кишечника, в крови и других тканях образуют с белками комплексы (дигитоксин).

В организме гликозиды распределяются неравномерно. Преимущественно стимулируют миокард.

Продолжительность их действия в основном зависит от прочности связи с белками. В виду установления прочных связей с белками крови больше всего склонны к кумуляции гликозиды наперстянки (дигитоксин) и, в очень малой степени регистрируется кумуляция у строфантина.

Характер действия сердечных гликозидов на миокард зависит и от вида животного – наиболее сильно гликозиды действуют на миокард кошки, собаки и лошади. Молодые и старые животные более чувствительны к гликозидам, чем животные среднего возраста.

Прямое действие сердечных гликозидов:

1) Под действием сердечных гликозидов изменяются основные функции сердца. Регистрируются:

а) усиление систолических сокращений; продолжительность систолы укорачивается (прямое действие на миокард);

б) удлинение диастолы; происходит урежение сердечных сокращений; улучшается приток крови к желудочкам и их заполнение кровью; уменьшаются энергетические затраты сердца;

в) понижение возбудимости проводящей системы сердца, что приводит к удлинению промежутка между сокращениями предсердий и желудочков, а усиление систолы и удлинение диастолы увеличивают выброс крови.

2) Кроме кардиотонического действия сердечные гликозиды суживают сосуды органов брюшной полости и расширяют сосуды легких, мозга и почек, что приводит к перераспределению крови в организме и повышению артериального давления.

Косвенное действие сердечных гликозидов:

1) Лучшее обеспечение внутренних органов кровью способствует повышению внутриклеточного метаболизма и ускорению выведения из организма ненужных соединений (часто применяют для выдода из состояния запоя, предварительно делают ЭКГ).

2) Повышение кровяного давления и ускорение циркуляции крови повышают фильтрационную функцию почек и мочеобразование, что неизбежно сопровождается ускорением выведения воды из организма.

Синергистом кардиотонического действия сердечных гликозидов являются ионы калия и магния (пантогам, панангин и др.).

Руководствуясь высокой биологической активностью сердечных гликозидов, их применяют в малых дозах и очень осторожно. При внутривенном введении они оказывают очень быстрое и сильно выраженное кардиотоническое действие, вплоть до появления мерцательной аритмии. С целью предупреждения развития токсической фазы сердечные гликозиды при внутривенном введении разводят 5-20% раствором глюкозы 1:20 и вводят медленно.

Токсическую эффективность можно уменьшить внутривенным введением унитиола. Внутривенно сердечные гликозиды инъецируют для быстрого устранения острой сердечной слабости, а затем их назначают перорально в дозах, поддерживающих терапевтическое влияние. При пероральном введении они всасываются медленно и более продолжительно оказывают кардиотоническое действие (из-за кумуляции).

При пероральном введении сердечные гликозиды инактивируются. В особенно больших количествах они разлагаются в желудке жвачных животных, а потому дозы жвачным по сравнению с животными с однокамерным желудком должны быть больше.

После всасывания сердечные гликозиды в организме распределяются неравномерно. Утверждение о преимущественном сосредоточении их в миокарде ошибочно. Методом меченых атомов установлено, что больше они концентрируются в стенке кишечника, печени и почках, чем в миокарде. Избирательное фармакодинамическое проявление на миокарде объясняется особенностями внутриклеточного обмена веществ в нем, в частности особенностью изменений уровня ионов кальция в клетках миофибрилл и в межклеточной биологической жидкости.

Сердечные гликозиды широко применяют при острой и хронической сердечной недостаточности, хронических болезнях миокарда атеросклеротического происхождения, гипертонии, утомлении (усталости) сердца, мерцательной аритмии; поражениях клапанов сердца; миокардиодистрофии; застойных явлениях и пониженном кровяном давлении.

Общие противопоказания: выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада, стенокардия.

Дигоксин / Digoxin. Это гликозид, содержащийся в листьях наперстянки. Обладает высокой кардиотонической активностью, оказывает сильное систолическое действие, сильно замедляет сердечный ритм.

Выпускается в форме:

-раствора 0,025 %-го для внутривенного введения в ампулах по 1 мл;

- таблеток по 0,25 мг по по 10, 25, 30, 50 и 100 штук в упаковке;

- - таблеток по 0,1 мг в упаковке по 50 штук (детские).

Показания к применению: застойная сердечная недостаточность, мерцательная аритмия, трепетание предсердий, суправентрикулярная тахикардия.

Назначают внутрь чаще собакам из расчета 0,01 мг на кг массы тела 1 раз в сутки в течение 10 дней, контроль токсичности осуществляют на 3-5 день, при этом в крови уровень дигоксина должен быть 0,5-2,0 мг/мл, если уровень ниже 0,8 мг/мл, то дозу препарата увеличивают на 1/3.

При необходимости оказать экстренную помощь дигоксин вводят внутривенно собакам в дозе 0,3-0,5 мл с 20 %-ным раствором глюкозы 1 максимум 2 раза в день в течение 4-5 дней.

Противопоказания:интоксикация сердечными гликозидами, выраженная брадикардия, AV блокада, нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда, острый ревмокардит.

Коргликон / Corglyconum.Препарат, содержащий гликозиды из листьев ландыша майского.

Выпускают в виде 0,06%-го р-ра в ампулах по 1 мл для внутривенного введения.

Коргликон действует быстро и непродолжительно, кумулятивные свойства выражены слабо.

Показания к применению: мерцательная тахиаритмия, трепетание предсердий, пароксизмальная супервентрикулярная тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, острая недостаточность левого желудочка, хроническое легочное сердце.

Вводят внутривенно медленно с 20%-ным раствором глюкозы (1:10 или 1:20) лошадям в дозе 4-10 мл, МРС – 0,5-2 мл, собакам – 0,5-1 мл.

Противопоказания: гиперчувствительность, гликозидная интоксикация. С осторожностью применяют при брадикардии, AV блокаде, стенокардии, инфаркте миокарда, выраженной дилатации полостей сердца.

Настойка ландыша / Tinctura Convallaria.

Выпускаетсяво флаконах из темного стекла по 25 мл.

Настойка ландыша усиливает сокращение сердца, умеренно замедляет ритм, успокаивает ЦНС, усиливает диурез и ослабляет одышку (при сердечно-сосудистой недостаточности).

Показания к применению: при сердечно-сосудистой недостаточности 1 и 2 степени, вегетативных неврозах совместно с седативными средствами.

Дозы внутрь (мл/гол): лошадям и КРС – 10-25 мл; МРС – 5-10 мл; свиньям – 2-5 мл; собакам – 0,2-1 мл.

Противопоказания: повышенная чувствительность к компонентам препарата; кардиосклероз, инфаркт миокарда, стенокардия, желудочковая тахикардия, эндокардит, миокардит, AV блокада II – III степени.

С осторожностью при заболеваниях печени и головного мозга

Строфантин К/ Strophantin K.

Препарат представляет собой смесь сердечных гликозидов из семян строфанта.

Выпускается в виде 0,025%-го раствора для внутривенного введения в ампулах по 1 мл.

Строфантин характеризуется высокой эффективностью, быстротой и малой продолжительностью действия. Сильно выражено систолическое действие, практически не кумулируется в организме.

Показания к применению: острая сердечная недостаточность, хроническая недостаточность кровообращения II – III стадии, особенно при неэффективности препаратов наперстянки, наджелудочковая тахикардия, мерцание и трепетание предсердий.

Дозы: назначают внутривенно капельно КРС и лошадям 20-30 мл; собакам –0,8-2 мл 1-2 раза в сутки.

Противопоказания: гиперчувствительность, органические поражения сердца и сосудов, острый миокардит, эндокардит, выраженный кардиосклероз, острый инфаркт миокарда, AV блокада II – III степени, перикардит, интоксикация сердечными гликозидами, тиреотоксикоз, предсердная экстрасистолия.

2 Периферические вазодилататоры – это лекарственные средства, расширяющие мелкие артериолы и венулы, действуя непосредственно на гладкую мускулатуру сосудов.

2.1 Препараты, оказывающие действие преимущественно на тонус вен (нитроглицерин) дают прямой венулодилатирующий эффект, что приводит к увеличению периферической венозной емкости и, следовательно, ограничению венозного возврата крови к сердцу. Уменьшается диастолическое заполнение правых отделов сердца, а затем легочной артерии, что сопровождается разгрузкой малого круга кровообращения и уменьшением диастолического заполнения левого желудочка. Применяются при застое в легких и периферических венах.

2.2 Вазодилататоры, действующие преимущественно на тонус артериол (α-адреноблокаторы) снижение посленагрузки (т.е. артериолярного тонуса, общего периферического сопротивления, и сопротивления опорожнению левого желудочка). К ним относятся празозин, доксазозин и теразозин.

У этой группы препаратов есть свои достоинства и один большой недостаток.

Достоинства альфа 1-адреноблокаторов:

1. В отличие от бета-блокаторов и мочегонных, α-блокаторы благоприятно действуют на уровень общего холестерина и триглицеридов (липидный профиль) плазмы крови, что уменьшает риск прогрессирования атеросклероза.

2. Не влияют на уровень сахара (глюкозы) в крови,

3. Снижают АД без существенного повышения ЧСС.

4. Не влияют на потенцию.

5. Имеют мало побочных эффектов, за исключением одного – «эффекта первой дозы» (подробности ниже).

Альфа1-блокаторы расширяют как мелкие, так и более крупные кровеносные сосуды, из-за чего АД больше снижается в вертикальном положении, чем в горизонтальном. В норме, когда человек встает с постели, его нервная система повышает тонус артерий с целью приспособления организма к вертикальному положению тела. Прием альфа1-блокатора препятствует такой адаптации организма. Когда человек принимает вертикальное положение, его АД резко снижается, к головному мозгу поступает недостаточно кислорода, в глазах темнеет, голова кружится, беспокоит резкая слабость, и пациент падает в обморок. После падения (в горизонтальном положении) кровоснабжение мозга улучшается, и вскоре сознание возвращается. Сам по себе такой обморок не представляет большой опасности, но при падении пациент может причинить себе опасные травмы.

2.3 Вазодилататоры, действующие одновременно на тонус артериол и венул: нитропруссид натрия. Общим свойством вазодилататоров этой группы является снижение преднагрузки (т.е. тонуса вен, венозного возврата крови к сердцу, перегрузки малого круга кровообращения и диастолического заполнения левого желудочка) и одновременное снижение посленагрузки (т.е. артериолярного тонуса, общего периферического сопротивления, и сопротивления опорожнению левого желудочка).

Нитроглицерин / Nitroglycerin.

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Действие нитроглицерина связано, главным образом, с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию).

Показания к применению:купирование приступов стенокардии.

Противопоказания: повышенная чувствительность к нитратам; черепно-мозговая гипертензия; тампонада сердца; изолированный митральный стеноз; коллапс; геморрагический инсульт, артериальная гипотензия.

Дибазол / Dibazol.

Выпускают в форме 0,01%-го раствора для в/м и в/в введения в ампулах по 1 мл.;

-таблеток по 0,02 г в пачках по 10 штук и банках по 50 и 80 штук.

Дибазол оказывает сосудорасширяющее, спазмолитическое и гипотензивное действие.

Показания к применению: спазмы кровеносных сосудов, спазмы гладких мышц, лечение болезней нервной системы – последствия нервной формы чумы, невритах и др. (т.к. стимулирует функции спинного мозга).

Чаще назначают в/м в дозе лошадям – 20-60 мг; свиньям – 6-20 мг; собакам 3-5 мг.

3 Антиаритмические средства – это вещества, нормализующие нарушенный ритм сердечных сокращений.

Существует много классификаций антиаритмических препаратов. Наиболее употребительной является классификация Воген-Вильямса, разделяющая антиаритмики на 4 класса: I класс – мембраностабилизирующие средства (хинидиноподобные); II класс – бета-адреноблокаторы; III класс – препараты, замедляющие реполяризацию (бета-адреноблокаторот соталол, амиодарон); IV – блокаторы «медленных» кальциевых каналов (антагонисты ионов кальция).

В механизме действия всех антиаритмических препаратов ведущую роль играет их действие на клеточные мембраны, транспорт ионов (натрия, калия, кальция), и взаимосвязанные с этим изменения деполяризации мембранного потенциала кардиомиоцитов.

Следствием изменений в ионном обмене миофибрилл являются снижение возбудимости миокарда, урежение сердечных сокращений и восстановление ритма сердечной мышцы.

К классу мембраностабилизирующих средств относятся: новокаинамид, хинидин, прокаинамид, морацизин, дизопирамид, местные анестетики (лидокаин, тримекаин, бумекаин), мексилетин и фенитоин, аймалин, этацизин, лаппаконитина гидробромид.

β-адреноблокаторы исключают взаимодействие норадреналина с адренорецепторами миокарда и тем самым уменьшают частоту сердечных сокращений и потребность миокарда в кислороде, способствуют нормализации внутриклеточного метаболизма, что в целом и обеспечивает восстановление ритма сердечных сокращений.

Не нашли, что искали? Воспользуйтесь поиском по сайту: