ЛС,регулирующие водно-солевой баланс.Классификация.Принцип действия.Характеристика:Фуроссемид,Индапамид.

Диуретические средства-вещества,вызавающие увеличение выведения почками из организма солей и воды.

Классификация по силе действия:

1)Мощные(Маннит,Фуросемид,Торасемид,Бурфенокс,Этакриновая кислота)

2)Средней силы(Гипотиазид,Хлорталидон,Клопамид,Индапамид)

3)Слабые(Диакарб.Спинолактон,Амилорид)

Принцип действия:Мочеобразование включает 3 процесса:Фильтрование,реабсорбция,секреция.

На 1этапе плазма крови фильтруется ч/з капилляры сосудистого клубочка почки,ч/з поры капилляр проходит вся плазма крови,кроме белков с большой молекулярной массой,липидов и веществсвязянных с белком.За сутки почки взрослого человека фильтруют 170л воды,из кот. С мочёй в конечном итоге выделяется около 1,5л,а остальное подвергается обратному всасыванию.

На 2 этапе образ. Фильтрат поступает в канальцы,где 99% объёма риабсорбируется в кровь.В процессе риабсорбции участвуют ферменты(карбоангидраза,сукциндигидрогеназа),гармоны(альдостерон,вазопрессин)и др. факторы. В канальцах наблюдаются секреторные процессы,врезульт. кот выделяются метаболиты,ксенабтотики(пенициллин).В результ. образуется вторичная моча,выделяющаяся из организма человека в количестве 1,5л воды и содерж. Na 5гр. В сутки.РеабсорбцияNa происходит приемущественно в дистальных отделах канальцев под дейсвиемгармонов коры надпочечников-альдостерона.В случае повышения уровня альдостерона происходит задержка Na и воды в организме.

На 3 этапепроисходит выведение конечной мочи из организма.

ФУРОСЕМИД(Лазимикс.Сегурил. Фрусемид. Фурантрил. Фурезис. Фурземид. Фурсемид). Фуросемид — быстродействующий диуретик (салуретик). Диуретический эффект препарата связан с угнетением реабсорбции ионов Na и Cl как в проксимальных, так и в дистальных участках извитых канальцев и в восходящих отделах петли Генле. Реабсорбция калия угнетается в меньшей степени. Препарат одинаково эффективен в условиях ацидоза и алкалоза. Фуросемид не уменьшает клубочковой фильтрации, в связи с чем его можно применять при почечной недостаточности; препарат не угнетает карбоангидра Состав и форма выпуска Лечебные свойства:Фуросемид оказывает выраженное мочегонное действие. Благодаря расширению периферических сосудов и диуретическому эффекту Фуросемид оказывает гипотензивное действие. При приёме внутрь мочегонный эффект достигается через 30-50 минут, максимум действия находится в пределах 1-2 часов после приёма; длительность мочегонного эффекта составляет 6-8 часов. При внутривенном введении диуретический эффект Фуросемида отмечается через 15-20 минут и продолжается в течение 3 часов. Показания к применению Отёки различного происхождения — отёк легких, отёк мозга, отёки, вызванные ожогами. Застойные явления в малом и большом круге кровообращения, связанные с сердечной недостаточностью; , сердечная астма. Фуросемид показан больным с тяжёлыми формами артериальной гипертонии, при которых другие салуретические препараты не эффективны, а также для купирования тяжёлых гипертонических кризов. Циррозы печени с портальной гипертензией, хроническая и острая почечная недостаточность. Отравления барбитуратами. Эклампсия. Побочные явления:Возможны тошнота, понос, чувство сухости во рту, гиперемия кожи, кожный зуд, гипотония (снижение артериального давления), нарушение сердечного ритма, обратимое ухудшение слуха, интерстициальный нефрит, судороги и пр. Вследствие усиленного диуреза наблюдаются головокружения, депрессия, мышечная слабость, жажда. Возможно развитие гипокалиемии, гиперурикемий, урикозурии, гипергликемии. При появлении побочных реакций следует уменьшить дозу или прекратить применение Фуросемида. Противопоказания:при печёночной коме и прекоме, почечной недостаточности с анурией, механическая непроходимость мочевых путей, нарушения водно-солевого обмена, гипокалиемия, повышенная чувствительность к сульфонамидам, первая половина беременности. Беременность и лактация В период беременности применение препарата возможно только по врачебным показаниям и на короткое время. При необходимости приёма Фуросемида в период лактации следует прекратить грудное вскармливание. Условия хранения Таблетки и раствор для инъекций хранят при комнатной температуре в сухом, защищённом от света месте. Срок годности препарата — 5 лет.

Индапамид— лекарственное средство, обладающие гипотензивным (диуретик, вазодилататор) действием. По фармакологическим свойствам близок к тиазидным диуретикам (нарушение реабсорбцииNa⁺ в кортикальном сегменте петли Генле.

Ф/Г: Диуретическое, вазодилатирующее, гипотензивное. Ингибирует обратную абсорбцию ионов натрия в кортикальном сегменте петли нефрона, увеличивает выделение с мочой ионов натрия, хлора, кальция и магния. Снижает чувствительность сосудистой стенки к норадреналину и ангиотензину II; стимулирует синтез ПГЕ2; угнетает ток ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудистой стеки и, таким образом, уменьшает ОПCС. Снижает продукцию свободных и стабильных кислородных радикалов. Быстро и полно всасывается при приеме внутрь. Cmax создается через 2 ч. В плазме на 71–79% связывается с белками, может сорбироваться и эритроцитами. Проходит через гистогематические барьеры (в т.ч. плацентарный), проникает в грудное молоко. T½ — около 14 ч. 70% экскретируется почками и 23% — с фекалиями. Индапамидэкскретируется в неизмененном виде и в виде метаболитов (7%). Обладает дозозависимым эффектом. В дозе 2,5 мг оказывает максимальное гипотензивное действие при незначительном повышении диуреза

Фармакокинетика:Всасывание После приема внутрь индапамид быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. При дозах 2.5 мг и 5 мг Cmax в плазме крови достигается через 2 ч и составляет соответственно около 115 нг/мл и около 260 нг/мл.РаспределениеИндапамид связывается преимущественно и обратимо с эритроцитами периферической крови. Соотношение содержания цельная кровь/плазма составляет около 6:1 при достижении Cmax и снижается до 3.5:1 через 8 ч. Связывание с белками плазмы составляет 71-79% и имеет обратимый характер.МетаболизмИндапамид почти полностью метаболизируется в печени. Около 7% общей дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде в течение первых 48 ч после приема. У человека описаны около 19 метаболитов, причем единственный фармакологически активный метаболит образуется в результате гидролиза индольного кольца. Около 18% представляют собой конъюгированные продукты, из которых 14% - глюкурониды и 4% - сульфаты.ВыведениеИндапамид имеет двухфазный профиль выведения, при этом 60-70% дозы выводится почками и 15-23% через кишечник. T1/2 из цельной крови составляет около 14 ч. Выведение с мочой меченного 14С индапамида и его метаболитов протекает двухфазно с конечным T1/2 общей радиоактивности 26 ч.

36.Антидиарейные средства-симптом. ср-ва,устраняющие диарею,путем сокращении перестальтики кишечника и сокращ.его сфинктеров,а также ослабляющие,раздражающие действие на слиз.кишечника.

Кл-ция: 1- пр-ты защищающие слиз.кишечники(плоды чернихи.черемухи,кора дуба,танин смекта)

2-пр-ты тормозящие кишечную перестальтику(клоперамид)

3-ср-ва нормализующие микрофлору кишечники.

Лоперамид(имодиум,энеробене) м-д тоозит моторику кишечники,связ. С опиатными рецептарами.

Пр-е:в кач. Сиптоматич. Ср-ва при острой и хрон.диареи.взросл. При острой диареи по 2 капс в перый прием,затем после каждого стула по 1 капс,не более р раз в день

ПД: при длит приминен.-запор,тошнота.головокружение

ПП:беременность,лактация,остра дизентерия,неспециф язвеенный колит

Смекта(диосмектит) Применяется в качестве антидиарейного, адсорбирующего, обволакивающего и гастропротекторного средства. Защищает слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, препятствует воздействию на нее повышенной кислотности, желчных кислот, токсинов и других раздражающих факторов. Препарат слабо набухает, не влияет на моторику кишечника и выводится в неизменном виде с калом.
Применяют при острой и хронической диарее, в том числе у детей, для купирования болевого синдрома при воспалительных заболеваниях желудочно-кишечного тракта, включая эзофагит, гастродуоденит, язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

Антиаграганты

кл-ция 1- ср-во ум актив. Тромбоксановой с-мы

а-ингибиторы циклооксигеназы(к-та ацетилсалициловая)

б-ингбиторы тромбоксансинтазы(дезоксибен)

2-ср-ва ув. Актив.простоциклиновой с-мы(эпопрестенол)

3-ср-ва угнетающие связывание фибриногена тромбоцетарными гликопроиновыми р-рами(тиклопедин,клопидогрел)

4-ср-ва разного типа(дипиридамол,антурант)

ПД- жк кровотеч.;язвыжкт;аллергии;тихи и брадикордия;гол.боль;бронхо спазм

принцип-ум активности тромбоксановой с-мы,либо ув.простоциклиновой с-мы

Аспирин(ацетилсалициловая к-та)-необратимо блокирует циклооксиденазу,наруш. пр.метаболизма арахидоновой к-ты и прекращает выделение тромбоксана и простоциклина,препятствует превращению неактив. Тромбоцитов в актив.

Прим-е:предупреждение тромбообразования, при ишимичесой болезни сердца,посте инфарка миокарда,наруш мозгоого кровообращения,тромбофлибитов.(0,1-0,25 гр в сут неск. Месяц)

Пд: тошноа,отсут аппетита,боли в об.желудка,ослаб слуха,диспептические явления,пораж слиз желудка.

Клопидогрел(зилт,плавикс) Ингибирует агрегацию тромбоцитов, блокируя (необратимо) связывание аденозиндифосфата с рецепторами тромбоцитов.

Применяют для профилактики тромбообразования у больных ИБС (после инфаркта миокарда), при атеросклерозе мозговых и периферических сосудов. Антиагрегационный эффект достигает максимума через 4—7 дней после начала лечения и сохраняется 4— 10 дней.

ПД наблюдаются желудочно-кишечные расстройства, кожные аллергические реакции, головокружение, в отдельных случаях желтуха. Возможны геморрагические явления, лейкопения, агранулоцитоз.

противопоказан больным с повышенным риском кровотечений, при обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, остром геморрагическом инсульте, заболеваниях печени, беременности и кормлении грудью.

38.Антикоагуляны ум сверт.крови.за счет наруш.обр-я фибриновых тромбов.

Прямого д-я-влияют на факторы сверт.крови непосредств в крови(гепарин,герудин)

непрям д-я-угнетают синтез факторов всерт.крови протромбина к печени(неодекумари,нсинкумар)

Побочные эффекты
Антикоагулянты могут повысить склонность к кровотечению, чаще всего проявляющую себя синяками. Повышается также риск геморрагии (тяжелого кровотечения), хотя он и низкий

Гепарин(Линовен, Лиотон, Натриевый гепарин, Тромбофоб, Тропарин)антикоагуляционное (антитромботическое) действие, которое объясняется способностью его высокомолекулярных цепей ингибировать ключевой фермент свертывания крови — тромбин.

Используют для профилактики и терапии тромбоэмболических заболеваний и их осложнений: для предотвращения или ограничения (локализации) тромбообразования при различных оперативных вмешательствах (в том числе при операциях на сердце и кровеносных сосудах), при нестабильной стенокардии и остром инфаркте миокарда, тромбозах и эмболиях периферических артерий и глубоких вен, легочной артерии, сосудов мозга, глаза, при диссеминированном внутрисосудистом свертывании крови; для поддержания гипокоагулирующего состояния крови в аппаратах искусственного кровообращения и аппаратах для гемодиализа, а также для предупреждения свертывания крови при лабораторных исследованиях.

ПД ромбоцитопении, остеопороза, алопеции, гипоальдостеронизма и гиперкалиемии,аллерг.р-ции

Препарат противопоказан при гемофилии, геморрагических диатезах, при повышенной проницаемости сосудов, кровотечениях любой локализации (за исключением геморрагии при эмболическом инфаркте легкого или почек), злокачественных новообразованиях и язвенных поражениях ЖКТ, подостром бактериальном эндокардите, тяжелых нарушениях функций печени и почек, острых и хронических лейкозах, апластических и гипопластических анемиях, острой аневризме сердца, венозной гангрене, аллергических реакциях.

Сулодексид (вессел дуэ ф) Обладает антитромботической, антикоагулянтной и фибринолитической активностью; есть также данные о гиполипидемическом действии.
Применяют при сосудистой патологии с риском развития тромбозов. При приеме внутрь возможны тошнота, эпигастралгия, рвота; при внутримышечном введении — гематомы в месте инъекции. Вероятны аллергические реакции.
Противопоказания — общие для препаратов гепарин

Неодикумарин(Пелентан, Этил бискумацетат) По механизму действия они являются антагонистами витамина К (необходимого для образования в печени протромбина). Блокируя витамин К-редуктазу, они нарушают биосинтез зависимых от витамина К протеаз — протромбина, проконвертина (фактора VII) и других факторов свертывания крови (IX, X).

Неодикумарин используют для длительного снижения свертываемости крови при профилактике и лечении тромбозов и тромбоэмболий: тромбоэмболии легочной артерии, тромбоэмболических осложнений после оперативных вмешательств на сердце, при инфаркте миокарда, мерцательной аритмии, аневризме левого желудочка, при облитерирующем тромбангиите, тромбофлебите поверхностных вен.

Препарат противопоказан при геморрагических диатезах, геморрагическом инсульте и иных заболеваниях, сопровождающихся пониженной свертываемостью крови, при повышенной проницаемости сосудов, нарушениях функций печени и почек, злокачественных новообразованиях, язвенных заболеваниях ЖКТ, перикардитах, инфаркте миокарда с высоким артериальным давлением, при беременности.

ПД они могут вызывать кровотечения, связанные не только с изменением свертываемости крови, но и с повышением проницаемости капилляров. Иногда наблюдаются микро- и макрогематурия, кровотечения из полости рта и носоглотки, желудочные и кишечные кровотечения, кровоизлияния в мышцы и т. д.

39.Фибринолитические средства-способствуют растворению свежеобразованных внутрисосудистых тромбов.

Примен-е артериальные и венозные тромбозы,тромбоэмболия легочной артерии.

Фибринолизин- пок.к примин. являются тромбоэмболия легочной артерии и ее ветвей, тромбоз и эмболия периферических артерий, тромбоз поверхностных и глубоких вен (конечностей, таза), острый инфаркт миокарда (в течение первых 12 ч), тромбоз сосудов сетчатой оболочки глаза и иные состояния, протекающие с острыми эмболиями и тромбозами или с угрозой образования тромбов.

ПД неспецифические реакции на белок — гиперемия лица, боли по ходу вены, в которую вводят раствор, боли за грудиной и в животе, озноб, повышение температуры тела, крапивница и др. Для снятия этих эффектов уменьшают скорость введения, а при более выраженной реакции и вовсе прекращают его. Применяют также противогистаминные препараты.

ПП (как и другие фибринолитические препараты) при геморрагических диатезах, кровотечениях, открытых ранах, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, нефрите, фибриногенопении, туберкулезе легких в острой форме, лучевой болезни. При мозговых поражениях относительным противопоказанием является высокое артериальное давление (систолическое выше 200 мм, диастолическое — 110—120 мм рт. ст.).

Сейчас не принимается, т.к имеет пного пд,используют ввиде глазных пленок для очищения раневой поверхности.

Алтеплаза(актилизе)-не обладает антигенными свойствами, что позволяет применять ее повторно

Применяют для тромболитической терапии в первые 12 ч после начала инфаркта миокарда, а также при острой массивной тромбоэмболии легочной артерии.

ПП при острых кровотечениях, геморрагических диатезах, свежих язвах ЖКТ, после недавно перенесенных операций, при выраженной гипертензии, септическом эндокардите, нарушениях мозгового кровообращения, туберкулезе легких (кавернозные формы), в I триместре беременности.

ПД возможны кровотечения и кровоизлияния, а также неспецифические реакции на белок: головная боль, тошнота, легкий озноб, аллергические реакции (при выраженных аллергических реакциях рекомендуется применение глюкокортикостероидов). При быстром внутривенном введении вероятны развитие артериальной гипотензии, нарушение сердечного ритма

Не нашли, что искали? Воспользуйтесь поиском по сайту: