Занятие 3. ОБЩИЕ ПРИНЦИПЫ ФАРМАКОДИНАМИКИ И ФАРМАКОКИНЕТИКИ ЛЕКАРСТВ

Цель занятия: иметь представления о механизмах действия препаратов и путях фармакологического вмешательства в работу органов и систем при различных заболеваниях. Знать основные понятия и принципы фармакодинамики и фармакокинетики лекарств. Уметь определять факторы, влияющие на фармакологическую и клиническую эффективность ЛС.

Вопросы и задания для самостоятельной подготовки студентов к занятию:

1. Природа лекарств. Физико-химические свойства. Размер и форма молекул лекарственных средств. Принципы взаимодействия лекарства и организма (фармакокинетика и фармакодинамика).

2. Лекарственные рецепторы. Взаимодействие лекарств и рецепторов (агонисты и антагонисты рецепторов). Молекулярные “мишени” действия лекарств (фармакогенная регуляция ионных каналов, активности трансмембранных ферментов, G - белков, вторичных посредников и ферментов ).

3. Виды действия лекарств: терапевтическое, побочное, токсическое. Характеристика терапевтических эффектов: этиотропное, патогенетическое, симптоматическое, заместительное.

4. Особенности терапевтического действия: местное и резорбтивное, обратимое и необратимое, прямое и косвенное, избирательное и неизбирательное.

5. Влияние эндогенных факторов (пол, возраст, генетические факторы, биоритмы, функциональное состояние) на фармакологические эффекты лекарственных веществ.

6. Зависимость фармако-клинической эффективности лекарств от дозы и концентрации лекарственных веществ в плазме крови. Понятие о минимальной, средней и высшей терапевтической дозе.

7. Явления при повторном введении лекарств: толерантность, тахифилаксия, кумуляция, лекарственная зависимость, сенсибилизация. Синдромы отмены и отдачи.

8. Характеристика побочных эффектов лекарственных препаратов.

9. Токсическое действие лекарств. .Механизмы развития токсических эффектов. Эмбриотоксическое и тератогенное действие лекарств. Способы предупреждения и лечения острых и хронических отравлений лекарственными препаратами.

10. Пути введения лекарственных средств. Механизмы проникновение лекарственных веществ в клетки и через тканевые барьеры.

11. Биодоступность лекарств. Эффект «первого прохождения» лекарств. Влияние биодоступности на режим дозирования лекарственных препаратов.

12. Понятие о биотрансформации лекарств. I и II фаза биотрансформации лекарственных веществ. Микросомальная окислительно-восстановительная система 1 фазы. Реакции II фазы. Клиническое значение метаболизма лекарств.

13. Объем распределения, клиренс и элиминация лекарственных веществ.

14. Зависимость клинического эффекта от дозы и концентрации. Минимальная, средняя и высшая терапевтическая доза. Понятие о широте терапевтического действия и терапевтическом индексе.

15. Эффекты при комбинированном применении лекарств. Виды взаимодействия лекарств: синергизм, антагонизм и синерго - антагонизм. Механизмы взаимодействия лекарственных веществ: химическое, физическое и фармакологическое (фармакодинамическое и фармакокинетическое).

16. Зависимость эффекта препаратов от индивидуальных особенностей больного

Аудиторная работа

1. Выполнить тестовые задания

1. Лекарственное вещество это:

А. Химическое соединение, оказывающее профилактическое действие

Б. Химическое соединение, оказывающее побочное действие

В. Химическое соединение, оказывающее лечебное и профилактическое действие

Г. Химическое вещество, вызывающее изменения физиологических показателей

Д. Химическое вещество, вступающее в химическое взаимодействие с метаболитами

2. Фармакодинамика изучает:

А. Зависимость биотрансформации лекарств от возраста больных

Б. Взаимодействие лекарственных веществ с рецепторами, виды действия лекарств, эффекты при повторном введении, механизмы побочных и токсических реакций

В. Клиренс лекарств

Г. Механизмы возникновения эффекта первого прохождения лекарства через печень.

Д. Проникновение лекарств

3. Функциональная кумуляция лекарственного вещества это:

А. Накопление величины фармакологического эффекта

Б. Накопление молекул лекарственного вещества в организме больного

В. Уменьшение интенсивности биологического эффекта

Г. Увеличение проникновения лекарств в организм больного

Д. Увеличение плотности рецепторов, реагирующих с лекарственными веществами

4. Толерантность к действию лекарственного средства:

А. Увеличение величины биологического эффекта при повторном введении.

Б. Уменьшение величины терапевтического эффекта при повторном введении

В. Исчезновение аллергических реакций.

Г. Развитие наркомании при повторном введении лекарств.

Д. Усиление интенсивности биотрансформации лекарств.

5. Какие основные факторы определяют обратимое действие лекарств?

А. Состояние организма

Б. Непрочность электростатических связей вещества и рецепторов

В. Прочность ковалентных связей вещества и рецепторов

Г. Биотрансформация лекарственных веществ

Д. Элиминация лекарственных веществ

6. Материальная кумуляция лекарств это:

А. Скорость выведения лекарств

Б. Накопление молекул лекарственного вещества в организме больного

В. Накопление величины фармакологического эффекта лекарства

Г. Скорость проникновения в организм больного

Д. Увеличение плотности рецепторов, реагирующих с лекарствами

Охарактеризовать рецепторы- мишени действия лекарств и клеточных эффекторных механизмов, организующих биологические эффекты лекарств

3. Написать основные виды действия лекарств:

4. Охарактеризовать особенности терапевтического действия:

Дать характеристику терапевтических эффектов

А.

Б.

В.

Г.

6. Обсудить зависимость фармакодинамики лекарств от эндо- и экзогенных факторов. (пол, возраст, генетические факторы, биоритмы, сезоны года).

7. Обсудить явления кумуляции, толерантности, тахифилаксии, .лекарственной аллергии, лекарственной зависимости. Привести примеры.

8. Фармако-клиническая классификация побочных эффектов ЛС.

Задача №1

Механизмы развития побочных эффектов лекарств:

А. Действие на рецепторно-эффекторные механизмы клеток, которые ответствены и за развитие терапевтического эффекта

Б. Влияние на другие рецепторно-эффекторные механизмы клеток

В. Действие на разные типы рецепторно-эффекторных механизмов клеток

9. Клиническое значение и механизмы развития синдрома отмены и синдрома отдачи.

10. Обсудить различные виды фармакологического и фармацевтического взаимодействия, которые используется для лечения передозировки лекарств и усиления терапевтических эффектов. Дать характеристику синергизма, антагонизма и синерго-антагонизма при назначении двух и более медикаментов.

11. Характеристика токсических эффектов лекарств и принципы лечения отравлений ЛС.

Решить задачи

Задача №2

У больного 50 лет, страдающего преходящими нарушениями кровообращения мозга, наблюдается неврологическая симптоматика и существует угроза инсульта.

Какие препараты предпочтительнее для профилактики инсульта:

А. Этиотропные ЛС (антиатеросклеротические средства)

Б. Патогенетические ЛС (антиагреганты, улучшающие реологическое состояние крови и препятствующие образованию тромбоцитарных тромбов в церебральных артериолах и капиллярах)

В. Симтоматические(ЛС, устраняющие головокружение – бетасерк и др.).

Дать обоснование выбранным ЛС.

Задача №3

Какие препараты будут улучшать состояние больного в острый период нарушений кровообращения мозга?

А. Патогенетически действующие ЛС, например, улучшающие кровообращение - кавинтон или верапамил

Б. Патогенетически действующие антиагреганты, препятствующие образованию новых белых тромбов

В. Симптоматические действующие ЛС, например, трометамин, устраняющий лактоацидоз нервной ткани

Задача №4

Увеличение терапевтическорго индекса это:

А. Расширение спектра показаний Б. Увеличение безопасности применения лекарств

В. Повышение фармакологической активности лекарств

Задача №5

Выбор дозировки ЛС, например, эстрогенов (препарата женских половых гормонов) с учетом патологии и эндогенных факторов больного (пол, возраст, биоритмы).

Решить тесты

1. Фармакокинетика это:

А. Механизм действия лекарств на органы мишени Б. Зависимость терапевтической концентрации в крови от биодоступности и процесса элиминации ЛС В. Явления при повторном введении лекарств

Г. Зависимость эффекта лекарств от эндо- и экзогенных факторов Д. Механизмы побочных и токсических эффектов

2. Виды терапевтического действия лекарств:

А. Побочное действие Б. Толерантность к действию лекарств В. Симптоматическое действие

Г. Лекарственная аллергия Д. Тахифилаксия

3. Что такое синдром отмены?

А. Возвращение патологических реакций после отмены лекарств Б. Уменьшение патологических реакций после отмены лекарств В. Появление новых побочных реакций Г. Появление интоксикации

Д. Толерантность к действию лекарств

4. Терапевтический индекс это:

А. Терапевтическая доза лекарства

Б. Отношение концентрации лекарства в плазме крови к назначенной дозе

В. Отношение токсической концентрации, проявляющееся интоксикацией у 50% больных, к терапевтической концентрации в плазме крови, проявляющееся лечебным эффектом у 50% больных

Г. Разница между минимальной и максимальной терапевтическими концентрациями лекарства в крови

Д. Разница между терапевтической и токсической дозой

14.Особенности проникновения липофильных и гидрофильных лекарственных веществ:

Пиноцитоз. Пассивная диффузия через водные поры. Активный транспорт. Облегченный транспорт. Ионный транспорт. Фильтрация через липидные молекулы мембран.

Решить задачи

Задача №6

Увеличение терапевтическорго индекса это: А. Расширение спектра показаний Б. Увеличение безопасности применения лекарств В. Повышение фармакологической активности лекарств

Задача №7

Как изменяется метаболизм лекарственных веществ при циррозе печени?

Задача №8

Какой вид фармакологического и фармацевтического взаимодействия используется для лечения передозировки лекарств?

Задача №9

Какие меры по контролю безопасности фармакотерапии следует принять у больного с заболеваниями почек и заболеваниями печени.

Задача №10

Какие критерии оценки эффективности фармакотерапии следует использовать при лечении заболеваний.

Задача №11

Задача №12

Какие основные факторы определяют печеночный клиренс? А. Состояние организма Б. Масса печени В. Скорость печеночного кровотока Г. Объем распределения

4.3. Обсудить влияние возраста, пола и биоритма на дозирование лекарственных веществ

Задача №13

Определите продолжительность действия препарата с учетом Т ½, если исходная концентрация ЛС в плазме составляет 300 мкг/мл, терапевтический порог 45 мкг/мл, а период полуэлиминации – 4 часа.

Не нашли, что искали? Воспользуйтесь поиском по сайту: