Сделай Сам Свою Работу на 5

Побочные эффекты антибиотиков





Лекции по Фармакологии на весенний семестр

 

Лекция № 28:

Антибактериальные средства

 

Цефалоспорины

a.первого поколения · широкий спектр действия – действуют практически на все м/о · бактерицидное действие · препараты: цефалоридин, цефалексин (цепорекс)
b.второго поколения · действуют также на Enterobacteriae · индолпозитивный Proteus
c. третьего поколения · меньше действуют на Г- · действуют на Pseudomonas aeruginosa
d.четвёртого поколения · действуют в основном на Г+-цефепим · цефуроксим, цефамандол, цефокситин, цефотаксим, моксалактам · цефалексин и цефаклор эффективны при приеме внутрь · цефокситин действует на Bacteroides

Карбапенемы

Имипинем

· устойчив к β-лактамазе

· разрушается дегидропептидазой (в канальцах почек)→комбинируют с её блокатором – циластатином (имипенем+циластатин=тиенам)

· назначается 1 раз в 6 часов

Меропенем (меронем)

  • не разрушается в почках
  • вводится внутривенно
  • применяется в хирургической реанимации

Монобактамы

Азтреонам

  • действует на Г-→используется при атипичных пневмониях, неспецифических инфекциях мочеполовых путей

Отрицательные черты β-лактамов:



  • аллергия (перекрестная)
  • бактерицидное действие – эндотоксический шок, реакция обострения (повышение температуры до 39-39,5 в течение суток – эффективность ЛВ)
  • нефротоксичность (максимальна у цефалоспоринов первого поколения)
  • ШСД пропорцианльна возможности развития суперинфекции: дисбактериоза, кандидомикоза, кандидосепсиса, аспергиллёза

Макролиды:

Эритромицин

  • действует на Г+, некоторые Г- кокки, Chlamydia, Rikketsia, Treponema, Borrelia
  • аб резерва
  • угнетает поздние этапы внутриклеточного синтеза белка
  • накапливается в ФЦ
  • действует 6 ч.

Отрицательные черты:

  • аллергия
  • гепатотоксичность (нарушение структурной целостности гепатоцитов)

Кларитромицин

  • более активен, чем эритромицин (в 2-4 р)

Рокситромицин

  • ШСД (+ Г- enterobacter)

Азалиды:

Азитромицин (сумамед)

  • высокая эффективность в отношении Г- кокков, возбудителей атипичных пневмоний (mycoplasma)
  • x100 сильнее эритромицина накапливается в фагоцитах – повышение их активности
  • применяется 1 раз в 1-2 дня (более активен)

Линкозамиды:



  • линкомицин

Отрицательные черты:

  • быстрое развитие резистентности и микроорганизма
  • действует на Bacteroides и другие анаэробы
  • накапливается в костной ткани (хорошо применять при остеомиелите)

Клиндамицин:

  • накапливается в костной ткани
  • бактериостатическое действие
  • внутрь и парентерально
  • более активен, чем предшественник
  • медленнее развивается резистентность

Отрицательные черты:

  • возможно развитие Псевдомембранозного колита

Аминогликозиды

  • ШСД (корме анаэробов)

Механизм действия стрептомицина.

Таким образом, аминогликозиды:

  • Нарушают ранние этапы синтеза белка→бактерицидное действие
  • Разрушают вакуоли с токсическими веществами
  • Повреждают ЦПМ

 

 

a.Первое поколение Стрептомицин
  • см. механизм действия
Канамицин
  • действует на m. tubercuosis
Неомицин B
  • стерилизация ЖКТ перед хирургическими операциями
b.Второе поколение Гентамицин
  • используют 2 раза в сутки
Тобрамицин Изомицин
c. Третье поколение (полусинтетические) Амикацин Метилмицин
  • дозы ниже, чем у других
  • действует на атипичные m. tuberculosis

Тетрациклины

  • широкий спектр действия
  • бактериостатические
1.короткого действия – на 20-45% связываются с белками плазмы · тетрациклин · окситетрациклин
2.длительного действия – на 80-90% связываются с белками плазмы · метациклин · доксициклин, морфоциклин

Отрицательные черты:

  • гепатотоксическое действие (прямое токсическое действие на гепатоциты)

Левомицетин



  • вводится внутрь, парентерально
  • широкий спектр действия (кромк анаэробных)
  • лечение тяжелых кишечных инфекций (препарат резерва)

Отрицательные черты:

  • токсическое влияние на кроветворение
  • у детей медленно метаболизируется (также у аллергиков)

Полимиксин

  • не всасывается из ЖКТ
  • бактерицидное действие
  • действует только на Г- (инфекции мочевыводящий системы)

Отрицательные черты:

  • нефротоксичность

Гликопептиды

  • бактерицидное действие
  • препараты резерва

Ванкомицин

Лейкоплакин

  • действуют на Г+ кокки, Clostridium
  • проникает через ГЭБ
  • применяется парентерально

Фузидиевая кислота

  • узкий спектр действия – Г+ микроорганизмы

Побочные эффекты антибиотиков

1) влияние на иммунитет

2) химиотерапевтическое действие

3) токсические эффекты на органы и ткани

4) смешанного характера

I. Влияние на иммунитет

· аллергия (ГНТ) – перекрестная в пределах одной группы препаратов

· подавление клеточного иммунитета (иммунодепрессанты) (бактерициидное действие меньше бактериостатического при нерациональном использовании)

II. Химиотерапевтическое действие

· суперинфекция (ШСД)

· реакция обострения (бактерицидный антибиотик)

III. Токсические органотропный эффект:

Гепатотоксичское действие · тетрациклины (также являются хелатообразующими соединениями - связывают Ca2+ в кости – вызывают повышение окостенения, нарушение формирования зубов)
Нефротоксичность · полимиксины · аминогликозиды · цефалоспорины I
Ототоксичность аминогликозиды обратимо действуют на волосковые клетки (также действуют их метаболиты)→образуются в результате действия аминогликозидов NO, O2→окислительный стресс→снижение выделения глутамата (первичного медиатора) корковая глухота (неправильное восприятие звуков)→отмена аминогликозидов Могут также вызывать: · ванкомицин · эритромицин при длительном назначении

Профилактика отрицательных черт - рациональная антибактериальная терапия:

 








Не нашли, что искали? Воспользуйтесь поиском по сайту:



©2015 - 2024 stydopedia.ru Все материалы защищены законодательством РФ.