Средние терапевтические дозы и формы выпуска

МИНОБРНАУКИ РОССИИ

Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение

Высшего профессионального образования

«Тульский государственный университет»

Медицинский институт

Лечебный факультет

Кафедра фармакологии

Лабораторная работа № 21

по теме:

«Гипотензивные средства»

Направление подготовки: 060000 «Здравоохранение»

Специальность: 060101 «Лечебное дело»

Форма обучения: очная

Выполнена студентом

____ курса _______гр.

___________________

Тула – 2016

Цель лабораторной работы: изучить действие гипотензивных и гипертензивных средств, их фармакологические свойства, механизмы и локализацию действия, научиться выписывать эти средства в рецептах, исходя из особенностей их фармакодинамики и фармакокинетики.

Базисные знания

К началу занятий по теме следует:

знать классификацию гипотензивных и гипертензивных средств, общую характеристику наиболее типичных эффектов, основное применение в медицине;

уметьоценивать возможности использования этих лекарственных средств для целей фармакотерапии на основе представлений об их свойствах,выписывать в рецептах, дать характеристику этих препаратов по следующему плану:

1. Препараты, относящиеся к этим группам.

2. Механизм действия.

3. Фармакологические эффекты.

4. Показания к применению.

5. Противопоказания к применению.

6. Осложнения.

Необходимо научитьсярешать ситуационные задачи.

Гипотензивные средства понижают артериальное давление, воздействуя на разные звенья регуляции артериальное давление. Применяют эти средства, в основном, для систематического лечения артериальной гипертензии или для купирования гипертонических кризов. Некоторые препараты назначают при застойной сердечной недостаточности и для управляемой гипотензии.

Гипертензивные средства назначают для повышения артериального давления. Важное значение имеют вещества, применяемые при острой гипотензии.

Основные вопросы по теме

2. Принципы фармакологического влияния на системное артериальное давление.

Уровень артериального давления зависит от:

• работы сердца (сердечного выброса);

• тонуса периферических сосудов (общего периферического сосудистого сопротивления);

• объема циркулирующей жидкости (объем циркулирующей крови).

3. Классификация антигипертензивных средств.

4. Нейротропные антигипертензивные средства. Классификация. Локализация и механизм действия. Побочные эффекты.

Симпатическая нервная система регулирует работу сердца (через в₁-адренорецепторы), тонус сосудов (через a–адренорецепторы), а также секрецию ренина (через (в₁–адренорецепторы).

Снизить артериальное давление можно путем угнетения центров симпатической нервной системы или путем блокады периферической симпатической иннервации.

4. Миотропные сосудорасширяющие средства. Классификация. Механизм действия. Побочные эффекты.

Фармакологические свойства лекарственных веществ, расширяющих емкостные сосуды (венулы) и веществ, которые в основном расширяют резистивные сосуды (артериолы), неодинаковы. И те и другие вещества снижают артериальное давление и увеличивают секрецию ренина. При этом вещества, расширяющие емкостные сосуды, вызывают выраженную рефлекторную тахикардию и ортостатическую гипотензию, а вещества, расширяющие резистивные сосуды вызывают умеренную рефлекторную тахикардию и не вызывают ортостатической гипотензии.

5. Средства, снижающие активность ренин-ангиотензиновой системы. Классификация. Локализация и механизмы действия. Сравнительная характеристика ингибиторов АПФ и блокаторов ангиотензиновых AT₁-рецепторов. Прямой ингибитор ренина. Побочные эффекты.

Секреция ренина стимулируется:

• повышением тонуса симпатической нервной системы (за счет стимуляции в₁–адренорецепторов юкстагломерулярных клеток почек);

• снижением давления и уменьшением кровотока в почечных артериолах.

Ренин способствует образованию ангиотензина-I из ангиотензиногена. Ангиотензин-II образуется из ангиотензина-l под влиянием ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Ангиотензин- II, стимулируя специфические AT₁-рецепторы резистивных сосудов, вызывает повышение их тонуса; стимулируя A₁,-рецепторы коры надпочечников, усиливает выделение альдостерона.

Кроме того, ангиотензин II стимулирует симпатическую иннервацию сердца и сосудов.

6. Диуретики, применяемые в качестве антигипертензивных средств.

Антигипертензивное действие диуретиков связано не только с уменьшением объема циркулирущей жидкости, но и с выведением избыточного количества ионов натрия, что приводит к уменьшению тонуса кровеносных сосудов.

Антигипертензивный эффект диуретиков проявляется при их применении в относительно низких дозах. При увеличении дозы увеличивается диуретический, но не антигипертензивный эффект.

7. Комбинированное применение антигипертензивных средств. Принципы составления комбинаций.

8. Классификация лекарственных средств, применяемых для лечения артериальной гипотензии. Локализация и механизм действия. Побочные эффекты и противопоказания.

Лекарственные препараты по теме

А. Гипотензивные средства

Б. Гипертензивные средства.

Эпинефрин

Фенилэфрин

Норэпинефрин

Женьшень

Кофеин

Задания для лабораторной работы

Задание 1.

Дополните классификацию антигипертензивных средств препаратами из предложенного списка

1. Нейротропные антигипертензивные средства

1.1. Средства преимущественно центрального действия: а)_

б)__________

в)

г)___________

1.2. Средства преимущественно периферического действия.

1.2.1Ганглиоблокаторы: а)____________

1.2.2Симпатолитики: а)_______________

1.2.3Адреноблокаторы

1.2.3.1.Селективные альфа₁-адреноблокаторы: а)__

б)

в)

1.2.3.2 Селективные бета₁-адреноблокаторы: а)_______

б)________

в)_____________

г)_____________

1.2.3.4.альфа, бета –адреноблокаторы: а)

2. Миотропные сосудорасширяющие средства.

Донаторы N0: а)__________ .

Блокаторы кальциевых каналов: а)_____________

б)____________

в)____________

г)____________

.

Разные миотропные средства: а)_______________

б)

в)_________________

3. Средства, снижающие активность ренин-ангиотензиновой системы

3.1. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ):

а)

б)

в)

3.2 Блокаторы АТ₁ рецепторов: а)

б)

в)

3.3 Прямые ингибиторы ренина: а)

б)

в)

Задание 2.

А. Объясните механизм антигипертензивного действия клонидина, моксонидина, расположив приведенные ниже утверждения в логической последовательности.

1. Стимуляция центральных а₂-адренорецепторов и имидазолиновых I₁-рецепторов.

2. Расширение сосудов и уменьшение сердечного выброса.

3. Снижение артериального давления.

4. Угнетение сосудодвигательного центра и возбуждение центра блуждающего нерва.

Б. Объясните механизм антигипертензивного действия натрия нитропруссида, расположив приведенные ниже утверждения в логической последовательности

1. Уменьшение количества актомиозиновых мостиков и уменьшение силы сокращений

2. Расслабление гладкомышечных волокон сосудов, преимущественно венул и вен

3. Увеличение содержания Ц-ГМФ, активация протеинкиназы G, дефосфорилирование легких цепей миозина.

4. Высвобождение оксида азота - медиатора активации гуанилатциклазы.

5. Снижение артериального давления, уменьшение преднагрузки и постнагрузки на сердце – гипотензивный и антиангинальный эффекты.

В. Объясните различия между клонидином и моксонидином (табл. 1).

Таблица 1

Сравнительная характеристика клонидина и моксонидина

Примечание. Наличие эффекта обозначьте символом «+».

Задание 3.

A. Объясните механизм гипотензивного действия ганглиоблокаторов. Почему ганглиоблокаторы не используют для систематического лечения артериальной гипертензии?

Б. Объясните механизм гипотензивного действия симпатолитиков.

B. Объясните механизм антигипертензивного действия а-адреноблокаторов. Почему для систематического лечения артериальной гипертензии используют преимущественно а₁ –адреноблокаторы?

Г. Объясните механизм антигипертензивного действия бета-адреноблокаторов.

Задание 4.

A. Дайте определение термину «миотропное сосудорасширяющее средство».

Б. Объясните механизм сосудорасширяющего и антигипертензивного действия натрия нитропруссида (табл.2). Назовите показания к применению. Перечислите побочные эффекты (табл.3).

B. Объясните механизм антигипертензивного действия блокаторов кальциевых каналов. Укажите различия между производными 1,4-дигидропиридина и фенилалкиламина (результаты отразите в табл.2). Перечислите побочные эффекты (табл. 3).

Г. Укажите показания к применению бендазола

Д. Заполните табл.2.

Таблица 2

Влияние гипотензивных средств на тонус сосудов, сердечный выброс и секрецию ренина

Примечание. При заполнении таблицы используйте следующие символы; «↑» — повышение; «↓-»— снижение.

Ответьте на следующие вопросы:

• Какие ЛС вызывают ортостатическую гипотензию?

• Какое средство не следует применять при острой сердечной недостаточности?

Ж. Заполните табл. 3.

Таблица 3

Побочные эффекты антигипертензивных средств

Примечание. Наличие эффекта обозначить знаком «+». С какой группой препаратов целесообразно комбинировать приведенные в таблице вещества?

Задание 5.

Заполните табл.4.

Таблица 4

Сравнительная характеристика ингибиторов АПФ и блокаторов ангиотензиновых AT1 -рецепторов

Примечание. При заполнении таблицы используйте следующие обозначения: «↑»—повышение; «↓»—снижение; «+»—наличие эффекта.

Задание 6.

Объясните, с какими целями при артериальной гипертензии назначают диуретики. Какие диуретики являются средствами выбора для систематического лечения артериальной гипертензии?

Задание 7.

Из предложенного списка препаратов выберите средства, повышающие артериальное давление. Объясните механизм их гипертензивного действия.

Задание 8

Определите лекарственные препараты:

А. Антигипертензивное средство. Стимулирует имидазолиновые I₁-рецепторы в ядре продолговатого мозга. Применяется для систематического лечения артериальной гипертензии. Назначается 1 раз в сутки. В качестве побочного эффекта вызывает сухость во рту.

1. Гуанфацин. 2. Моксонидин. 3. Клонидин. 4. Резерпин.

Б. Препарат относится к блокаторам кальциевых каналов L-типа. Действует преимущественно на артериальные сосуды. Применяется внутрь для систематического лечения артериальной гипертензии. Назначается 1 раз в сутки.

1. Дилтиазем. 2. Верапамил. 3. Нифедипин. 4. Амлодипин.

В. Адренергическое средство. Применяется энтерально, парентерально и местно. Стимулирует альфа-адренорецепторы. Возможно развитие феномена «отдачи».

1.Дилтиазем. 2. Клонидин. 3. Нифедипин. 4. Норэпинефрин..

Г. Средство, применяемое для купирования гипертензивного криза, для проведения управляемой гипотензии. Антагонист альфа1-адренорецепторов. Агонист пресинаптических альфа2-адренорецепторов. Не вызывает рефлекторной тахикардии.

1. Резерпин. 2. Урапидил. 3. Эсмолол. 4. Атенолол.

2.

Д. Адреноблокирующее средство. Вызывает урежение ритма сердца, снижение АД. Применяется для систематического лечения. Периферический сосудистый спазм нехарактерен.

1. Карведилол. 2. Доксазозин. 3. Эсмолол 4. Пропранолол.

Е.Определить гипертензивные средства А – В

Задание 9

Решите ситуационные задачи:

1. У больного гипертензия, брадиаритмия, бронхиальная астма. Какой из препаратов – амлодипин, карведилол, верапамил – можно рекомендовать и почему?

2. Клонидин – эффективное гипотензивное средство центрального действия. Почему при быстром внутривенном введении клонидин повышает артериальное давление?

3. У больного гипертонической болезнью доброкачественная гипертрофия предстательной железы с затрудненным мочеиспусканием. Какой из препаратов – тамсулозин или доксазозин – целесообразно назначить?

4. У больного стенокардия напряжения, артериальная гипертензия, синусовая тахикардия. Какое из лекарственных средств – нитроглицерин, нифедипин, атенолол - можно рекомендовать и почему?

5. Лизиноприл не метаболизируется в печени, период полувыведения составляет 12 часов. Лизиноприл плохо проникает через плацентарный и ГЭ барьеры. Обсудите возможные особенности назначений данного ИАПФ.

.

6. Метопролол, пропранолол хорошо растворяются в липидах, в отличие от атенолола. Эти средства значительно метаболизируются в печени, атенолол же практически не подвергается метаболизму, выводится почками в неизменённом виде. Объясните возможные побочные эффекты данных лекарств, целесообразность назначения различным группам пациентов

Задание 10

1. Выписать в рецепте нейротропное гипотензивное средство центрального действия.
2. Выписать в рецепте гипотензивное средство - ганглиоблокатор.
3. Выписать в рецепте гипотензивное средство - селективный бета-адреноблокатор.
4. Выписать в рецепте гипотензивное средство из группы бета1- адреноблокаторов.
5. Выписать в рецепте гипотензивное средство - альфа-бета-блокатор.
6. Выписать в рецепте гипотензивное средство – ингибитор ангиотензинпревращающего фермента.
7. Выписать в рецепте гипотензивное средство из группы блокаторов ангиотензиновых рецепторов.
8. Выписать в рецепте гипотензивное средство – прямой ингибитор ренина.
9. Выписать в рецепте гипотензивное средство миотропного действия, донатор NO.
10. Выписать в рецепте диуретическое средство, применяемое для снижения АД.
11. Выписать в рецепте средство для купирования гипертензивного криза.
12. Выписать в рецепте адреномиметическое средство для снижения (sic!)
13. артериального давления.
14. Выписать в рецепте средство для систематического лечения артериальной гипотензии.
15. Выписать в рецепте гипертензивное средство, повышающее сердечный выброс и тонус периферических сосудов.
16. Выписать в рецепте гипертензивное средство из группы адреномиметиков, повышающее преимущественно тонус периферических сосудов.
17. Выписать в рецепте препарат выбора при анафилактическом шоке.

Средние терапевтические дозы и формы выпуска

Литература.

1. Майкл ДЖ. Нил Наглядная фармакология /Под. ред. Р.Н. Аляутдина. М.: ГЭОТАР-МЕД, 2008. - 103с.

2. Руководство к лабораторным занятиям по фармакологии /Под ред. Д.А.Харкевич 4-е изд., перераб., доп. и испр. - М.: МИА, 2005. -450 с.

3. Руководство по фармакологии ч. 1 Общая рецептура. Препараты, влияющие на вегетативную и афферентную нервную систему систему под ред. А.Г. Муляра М. 2007. 316с.

4. Стародубцев А.К. Клиническая фармакология, 2003.

5. Фармакология: Учеб. /Под. ред. Р.Н. Аляутдина. - 3-е изд., испр.- М.: ГЭОТАР-МЕД, 2007. -591с.

6. Харкевич Д.А., Фармакология: Учеб. /9-е изд., перераб., доп. и испр. - М.: ГЭОТАР-МЕД, 2006. -749с.

Не нашли, что искали? Воспользуйтесь поиском по сайту: