Средства для систематической терапии
Антиангинальные средства
Антиангинальные средства – это препараты, способные уменьшать конфликт между кислородным запросом миокарда и возможностью его обеспечения, вследствие чего купируются приступы стенокардии и облегчается течение ишемической болезни сердца (ИБС).
ИБС– поражение миокарда, обусловленное расстройством коронарного кровообращения. Типичные клинические формы ИБС: острая стенокардия (грудная жаба), инфаркт миокарда, коронарный (атеросклеротический) кардиосклероз.
Главной причиной ИБС является атеросклероз коронарных артерий. Факторы, приводящие к его развитию, рассматриваются как факторы риска:
- гиперлипидемия;
- артериальная гипертензия;
- курение;
- гиподинамия;
- избыточная масса тела и высококалорийное питание;
- сахарный диабет;
- наследственная предрасположенность.
Стенокардия является основной формой ИБС. В ее основе лежит коронарная недостаточность, которая является результатом нарушения равновесия между потребностью миокарда в кислороде и возможностью его доставки с кровью. При недостаточном доступе кислорода к миокарду возникает его ишемия. Гипоксия может наступить при непривычной большой физической нагрузке, при психическом перенапряжение, в результате атеросклероза, спазма или тромбоза сосудов.
Стенокардия характеризуется внезапными болями за грудиной, отдающие в левые руку и лопатку, шею, нижнюю челюсть, зубы, сопровождается чувством дискомфорта в груди, страхом. Приступы стенокардии непродолжительны и купируются соответствующими антиангинальными средствами. В тяжелых случаях может переходить в инфаркт миокарда, вызывать кардиогенный шок.
Формы стенокардии:
1. Стенокардия напряжения – происходит при психической и физической перенагрузке.
2. Стенокардия покоя – возникает внезапно, чаще ночью.
Классификация препаратов
I. По химическому строению:
1. Нитраты и другие нитровазодилататоры:
- Нитроглицерин (Нитрокор)
- Препараты нитроглицерина пролонгированного действия (Тринитролонг, Нитрогранулонг, Сустак форте, Сустак Мите, Нитронг, Нитро Мак, Нитроминт)
- Изосорбида динитрат (Нитросорбид, Кардикет, Изокет)
- Изосорбида мононитрат (Моно Мак, Оликард, Моночинкве, Пектрол)
- Эринит (Нитропентон)
- Молсидомин (Корватон, Сиднофарм)
2. Блокаторы кальциевых каналов:
- Верапамил (Изоптин, Финоптин)
- Дилтиазем (Дилзем, Кардил)
- Нифедипин (Коринфар, Кордафен, Кордипин, Адалат, Фенигидин)
- Никардипин (Карден)
- Нисолдипин (Сискор)
3. В – адреноблокаторы:
1) Неселективного действия:
- Анаприлин (Пропранолол, Обзидан, Индерал)
- Пиндолол (Вискен)
- Надолол (Коргард)
2) Кардиоселективного действия:
- Метопролол (Спесикор)
- Атенолол (Тенормин)
- Ацебутол (Сектраль)
II. По клиническому применению:
1. Средства для купирования острых приступов стенокардии:
- Нитроглицерин
- Тринитролонг
- Валидол (рефлекторного действия)
2. Средства для систематической терапии:
- БКК
- пролонгированные нитраты
- В – адреноблокаторы
Характеристика средств для купирования острых приступов стенокардии
Валидол - раствор ментола в метиловом эфире изовалериановой кислоты.: применяют для лечения начальных стадий стенокардии. Применяют сублингвально для устранения чувства дискомфорта в области сердца, несильных болевых ощущений. Обладает рефлекторным действием. Умеренное коронарорасширяющее действие связано с ментолом, который с рецепторов полости рта оказывает рефлекторное влияние на сердце. Также ментол входит в ряд комбинированных препаратов (Корвалол, Валокардин, Валосердин, капли Зеленина), которые используют для лечения неврозов с кардиальным компонентом. Обладают слабым седативным действием.
Если приступы стенокардии не удалось купировать приемом валидола, назначают нитроглицерин.
Нитроглицерин: относится к группе нитратов. Оказывает прямое тормозное миотропное влияние на гладкие мышцы сосудов и полых органов. Применяют сублингвально в виде раствора по 1 – 2 капли на кусочек сахара, а также в таблетках и капсулах. Действие развивается через 1 – 2 минуты и продолжается 20 – 30 минут.
Средства для систематической терапии
Характеристика нитратов и нитритов:
Механизм действия:
1. Нитраты частично превращаются в нитриты и освобождают группу NO. Она стимулирует гуанилатциклазу, в результате повышается уровень цГМФ. Уменьшается фосфорилирование и обмен кальция в клетках.
2. Расширяет крупные венозные сосуды и увеличивает депонирование крови в них, снижается венозный возврат к сердцу, снижается давление и объем крови в сосудах малого круга, давление наполнения левого желудочка (преднагрузка снижается).
3. Снижается тонус артериол, снижается сопротивление на выходе крови из сердца в фазу систолы, расширяются стенки артериол – снижается постнагрузка.
4. Уменьшают нагрузку на левый желудочек, понижается потребность его в кислороде, повышается коронарный кровоток. Устраняется конфликт между запросом сердца и возможностью его обеспечить.
5. Блокируют центральные звенья коронаросуживающих (болевых) рефлексов.
6. Снижают давление крови в малом круге кровообращения и снимают отек легких.
7. Тормозят агрегацию тромбоцитов.
8. Снижают тонус бронхов, ЖКТ, мочевыводящих путей и матки.
Особенности коронарорасширяющего действия:
- расширяют крупные коронарные сосуды, кровоток в ишемизированной зоне растет, как и в здоровых сосудах, нет феномена «обкрадования»;
- изменяется внутримиокардиальное распределение кровотока в пользу наиболее уязвимых субэндокардиальных областей.
Применение:
1. ИБС: приступы стенокардии (нитроглицерин) и их профилактика, систематическая терапия стенокардии, инфаркт миокарда (пролонгированные нитраты).
2. Эмболия центральных артерий сетчатки глаза.
3. Отек легких.
4. Хроническая сердечная недостаточность.
Сравнительная характеристика нитратов – табл. 70 стр. 564
Нитраты используют в разных лекарственных формах, которые определяют путь введения, скорость наступления и длительность эффекта. Для приема внутрь используют микрокапсулированные формы, сублингвальных таблеток, спиртовых растворов, масляных растворов в капсулах, аэрозолей, полимерных пленок, наклеиваемых на десну. Некоторые из этих форм используются только для купирования приступов (подчеркнутые). Для накожного применения нитраты выпускают в мазях, аэрозолях, пластырей (трансдермальных терапевтических систем). Эффект развивается не сразу, но длится 8 – 24 часа. Для лечения инфаркта миокарда выпускаются растворы в ампулах нитроглицерина и изосорбида динитрата.
Побочные эффекты:
- ортостатическая гипотония;
- рефлекторная тахикардия (снимается В – адреноблокаторами);
- повышение внутричерепного давления, головные боли, редко геморрагический инсульт;
- привыкание при длительном применении;
- при внезапной отмене развивается синдром отдачи (усиление болей в грудной клетке, учащение приступов стенокардии, инфаркт миокарда). Отмена должна проводиться постепенно.
Блокаторы кальциевых каналов:
Занимают важное место в систематической терапии ИБС. Они расширяют коронарные сосуды и увеличивают коронарный кровоток, снижают тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и ОПС, уменьшают постнагрузку. Нифедипин не оказывает влияния на проводимость миокарда, может повышать ЧСС. Верапамил и дилтиазем уменьшают сократимость миокарда, проводимость и автоматизм, снижают ЧСС.
В настоящее время используют препараты 2 поколения: нисолдипин, никардипин, амлодипин, фелодипин. Они применяются 1 – 2 раза в сутки и в меньших дозировках. Нисолдипин обладает наиболее избирательным действием на сосуды.
Применение: систематическая терапия ИБС. Нифедипин может применяться для купирования приступов стенокардии и гипертонического криза при сублингвальном применении. Верапамил и дилтиазем может применяться также при тахиаритмиях.
Побочные эффекты: головная боль, тошнота, рвота, слабость, иногда отеки нижних конечностей. Верапамил и дилтиазем противопоказаны при нарушении проводимости.
В – адреноблокаторы:
Снимают избыточные симпатические влияния на сердце в стрессовых ситуациях, понижают кислородный запрос. Снижают ЧСС и силу сокращений, МОК. Могут несколько уменьшать коронарный кровоток. При длительном применении снижает частоту внезапных смертей, повышает переносимость физических нагрузок, сокращает частоту и тяжесть приступов стенокардии.
Тактика выбора:
- Кардиоселективные – предпочтительнее, так как они меньше изменяют коронарный кровоток и кровообращение в конечностях, не вызывают бронхоспазм.
- С внутренней симпатомиметической активностью – меньше снижают сократимость миокарда, предпочтительны в постинфарктном периоде и у больных с ослабленным сердцем.
Средства, стимулирующие обменные процессы в миокарде:
Молсидомин: близок по механизму действия к нитратам. Применяют при стенокардии и хронической сердечной недостаточности. Сублингвально может применяться для купирования приступов стенокардии. Не вызывает привыкания при длительном привыкании.
Противопоказания: артериальная гипотония, коллапс, острый инфаркт миокарда, протекающий с гипотонией, токсический отек легких.
Триметазидин (предуктал): улучшает энергетический обмен в клетках миокарда, подвергшихся гипоксии или ишемии. Обладает антигипоксическим действием, повышает устойчивость миокарда к гипоксии. Уменьшает частоту и длительность приступов стенокардии, повышает переносимость физических нагрузок, позволяет снизить дозы нитратов. Хорошо переносится, возможны аллергические реакции.
Интеркордин (Карбокрамен, Интенсаин): Улучшает коронарное кровообращение. Побочные эффекты: головная боль, головокружение, тошнота и рвота.
Курантил (Дипиридамол): предупреждает тромбообразование. Побочные эффекты: аллергия, покраснение лица, тахикардия.
Рибоксин: улучшает метаболизм миокарда, коронарное кровообращение.
Основные показания для назначения антиангинальных средств – табл. 71 стр. 570.
Лечение ИБС должно быть комплексным. Также применяют антикоагулянты (гепарин) – для предотвращения тромбоза; антиагреганты (аспирин); витаминотерапия (кокарбоксилаза).
Не нашли, что искали? Воспользуйтесь поиском по сайту:
©2015 - 2024 stydopedia.ru Все материалы защищены законодательством РФ.
|