Б) Производные пиразолона

К этой группе относятся многочисленные препараты различ­ного химического строения, обладающие обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным действием. Ме­ханизм анальгетического эффекта связан с угнетением синтеза простагландинов, простациклинов и тромбоксана — основных факторов воспалительной реакции. Кроме снижения синтеза простагландинов ненаркотические анальгетики нарушают про­ведение афферентных болевых импульсов к коре (на уровне таламуса) головного мозга.

А) Производные салициловой кислоты

■ АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА (Acidurn acetylsalicylicum)

Синонимы: Аспирин (Aspirinum), Новасен и др.

Фармакологическое действие. Оказывает обезболивающее, противовоспалительное, жаропонижающее и антиагрегантное действие.

Показания к применению. Артриты, артрозы, невралгии, миозиты, головная боль, лихорадка, профилактика тромбозов и эмболии.

Способ применения и дозы. По 0,5—1 г 3—4 раза в сутки после еды; для профилактики тромбозов 125—300 мг в сутки.

Побочное действие. Тошнота, снижение аппетита, боли в эпигастрии, аллергические реакции, анемия, ульцерогенное (язвообразующее) действие.

Противопоказания. Язвенная болезнь желудка и двенад­цатиперстной кишки, болезни почек, склонность к кровотече­ниям, беременность, повышенная чувствительность к препарату, детский возраст.

Форма выпуска.Таблетки по 100 и 500 мг, в упаковке 10, 20 и 100 штук; для детей — по 0,1 г (с риской).

Помимо самостоятельного применения ацетилсалициловая кислота входит в состав комбинированных препаратов (Алка-прим, Алка-Зельтцер, Аспирин С, Алгомин, Аспирин Упса с витамином С).

■ КАРДИОМАГНИЛ (Cardiomagnyl)

Фармакологическое действие.Обладает антиагрегантным действием, является нестероидным противовоспалительным средством. Противовоспалительный эффект связан с необрати­мой ингибицией циклооксигеназы-1 за счет реакции ацетили-рования. Тромбоксан А₂ под влиянием ацетилсалициловой кис­лоты (АСК) снижается в результате селективной ингибиции его синтеза. Вероятно, есть и другие механизмы снижения агрега­ции тромбоцитов при действии АСК. Гидроксид магния обла­дает защитным действием на слизистую желудка, что важно при приеме АСК, которая полностью всасывается при перораль­ном приеме из желудочно-кишечного тракта.

Показания к применению.Превентивная терапия повышен­ной агрегации тромбоцитов при: тромбозах и эмболиях, ишемической болезни сердца, инфаркте миокарда, ишемических инсультах и нарушениях мозгового кровообращения, мигрени. Используется для профилактики тромбозов в сердечно-сосуди­стой хирургии (в послеоперационном периоде после коронар­ной ангиопластики, аортокоронарном шунтировании).

Способ применения.2 таблетки (150 г АСК) в первый день лечения, далее — 75 мг (1 таблетка) 1 раз в день. Таблетку запивают небольшим количеством воды. При необходимости таблетки разжевывают или измельчают. Рекомендуется упот­реблять после приема пищи. Длительность лечения определя­ется врачом индивидуально в зависимости от клиники, показа­ний и степени тяжести заболевания.

Противопоказания.Склонность к кровотечением или недав­ний эпизод кровотечения (геморрагический диатез, геморра­гический инсульт, гипотромбинемия, желудочно-кишечное кровотечение, гемофилия); бронхиальная астма в ответ на вве­дение АСК; аллергия к компонентам препарата (особенно АСК); дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; почечная недостаточ­ность; прием метотрексата в дозе более 15 мг/неделю; возраст до 18 лет.

Побочные действия.Аллергические реакции, бронхоспазм, геморрагический инсульт, кровотечение из ЖКТ. Могут встре­титься изжога, диспепсические расстройства, синдром раздра­женного кишечника, язвы слизистой ЖКТ, прободение имею­щейся язвы ЖКТ. В клиническом анализе крови определяется эозинофилия, снижение количества тромбоцитов, апластическая анемия, нейтропения, агранулоцитоз. В коагулограмме от­мечается гипопротромбинемия. Редко отмечается головная боль, шум в ушах, сонливость, головокружение.

Форма выпуска.Таблетки, покрытые пленочной оболоч­кой, в форме сердечка, во флаконах из темного стекла по 30 и 100 шт.

■ ЦИТРАМОН (Citramon)

В одной таблетке содержится: ацетилсалициловая кислота 240 мг, парацетамол 180 мг, кофеина моногидрат 30 мг

Фармакологическое действие.Комбинированный препарат. Ацетилсалициловая кислота обладает жаропонижающим и про­тивовоспалительным действием, ослабляет боль, особенно выз­ванную воспалительным процессом, а также умеренно угнетает агрегацию тромбоцитов и тромбообразование, улучшает мик­роциркуляцию в очаге воспаления.

Кофеин повышает рефлекторную возбудимость спинного моз­га, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек, снижает агрегацию тромбоцитов; умень­шает сонливость, чувство усталости, повышает умственную и физическую работоспособность. В данной комбинации кофеин в малой дозе практически не оказывает стимулирующего дей­ствия на ЦНС, однако способствует нормализации тонуса сосу­дов мозга и ускорению кровотока.

Парацетамол обладает анальгетическим, жаропонижающим и крайне слабым противовоспалительным действием, что свя­зано с его влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе и слабовыраженной способностью ингибировать синтез простагландинов в периферических тканях.

Показания к применению.Головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия, артралгия, альгодисменорея, ОРЗ, грипп.

Способ применения и дозы.Внутрь (во время или после еды) по 1 таблетке каждые 4 ч, при болевом синдроме - 1—2 таблетки; средняя суточная доза — 3—4 таблетки, макси­мальная суточная доза — 8 таблеток. Курс лечения — не более 7-10 дней.

Побочное действие.Гастралгия, тошнота, рвота, гепатотоксичность, нефротоксичность, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, аллергические реакции (в том числе синдром Стивенса-Джонсона, Лайелла), тахикардия, повышение АД, бронхоспазм. При длительном применении — головокружение, головная боль, нарушения зрения, шум в ушах, снижение агрегации тромбоцитов, гипокоагуляция, геморрагический синдром (но­совое кровотечение, кровоточивость десен, пурпура), пора­жение почек с папиллярным некрозом; глухота; синдром Рейе у детей (гиперпирексия, метаболический ацидоз, нарушения со стороны нервной системы и психики, рвота, нарушения фун­кции печени).

Противопоказания.Гиперчувствительность, эрозивно-язвен­ные поражения ЖКТ (в фазе обострения), желудочно-кишеч­ное кровотечение, «аспириновая» астма, гемофилия, геморра­гический диатез, гипопротромбинемия, портальная гипертензия, авитаминоз К, почечная недостаточность, беременность (I и III триместры), период лактации, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, выраженная артериальная гипертензия, тя­желое течение ИБС, глаукома, повышенная возбудимость, на­рушения сна, хирургические вмешательства, сопровождающи­еся кровотечением, детский возраст (до 15 лет — риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных забо­леваний). С осторожностью: подагра, заболевания печени.

Форма выпуска.Таблетки по 6 и 10 шт. в безъячейковой кон­турной упаковке (по 2, 3, 5, 10) в картонной пачке.

б) Производные пиразолона

■АНАЛЬГИН (Analgin)

Синонимы:Рональгин, Дипирон, Метамизол натрий, Веталгин, Салпирин.

1 мл раствора для инъекций содержит метамизола натрия 0,25 или 0,5 г.

Фармакологическое действие.Анальгезирующее, противо­воспалительное, жаропонижающее.

Показания к применению.Головная боль, невралгии, ревматизм, лихорадочные состояние, грипп.

Способ применения и дозы.В/м,в/в. Взрослым: по 1—2 мл 9б%- или 50%-ного раствора 2—3 раза в сутки (максимальная суточная доза — 2 г). Детям: (старше 3 мес. и массой тела более 5 кг) из расчета 0,2-0,4мл 25% -ного или 0,1—0,2 мл 50% -ного раствора на 10 кг массы тела 2-3 раза в сутки (до 1 года вводят только в/м).

Побочное действие.Возможны аллергические реакции; при длительном приеме препарата, а также при применении боль­ших доз может наблюдаться угнетение кроветворения (гранулоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения).

Форма выпуска.Вампулах по 1 мл или 2 мл, в комплекте сножом ампульным, в картонной пачке 10 шт.

■ПЕНТАЛГИН (Pentalgin)

Каждая таблетка содержит: активные вещества: пропифеназон — 250 мг, парацетамол 300 мг, кофеин — 50 мг, кодеина фосфат — 8 мг, фенобарбитал — 10 мг; вспомогательные веще­ства: аэросил, примоджель (карбоксиметилкрахмал натрия), крахмал картофельный, пласдон К25 (повидон), микрокристал­лическая целлюлоза, натрия додецилсульфат (натрия лаурил-сульфат), кислота стеариновая, тальк;

Фармакологическое действие.Комбинированный анальгетический, антипиретический и противовоспалительный пре­парат.

Показания к применению.Втерапии пациентов с острым болевым синдромом различной локализации, в том числе: артралгии, миалгии, невралгии, головная и зубная боль различ­ной этиологии. Альгодисменорея. Мигрень и мигренеподобные головные боли. Кроме того, препарат может применяться в ка­честве симптоматической терапии у пациентов с гриппом и ОРВИ. Для снятия повышенной температуры тела, воспалительных яв­лений и мышечной боли.

Способ применения и дозы.Перорально, таблетку рекомен­дуется глотать целиком, не разжевывая и не измельчая, запи­вая необходимым количеством воды. Следует соблюдать интер­вал не менее 4 часов между приемами препарата. Взрослым и подросткам в возрасте старше 12 лет при остром недлительном болевом синдроме обычно назначают по 1 таблетке препарата однократно. При длительном болевом синдроме обычно назна­чают по 1 таблетке 1-3 раза в сутки. Максимальная длитель­ность курса лечения составляет 5 дней. Максимальная суточная доза препарата составляет 4 таблетки.

Противопоказания.Повышенная индивидуальная чувстви­тельность к компонентам препарата. Тяжелые заболевания пе­чени и/или почек. Эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки. Нарушения функции системы кроветворения, в том числе тромбоцитопения, лейкопения, ане­мия. Заболевания сердечно-сосудистой системы, в том числе острый инфаркт миокарда, аритмия, артериальная гипертензия. Период беременности и лактации, а также детский воз­раст до 12 лет.

Побочное действие.Тошнота, рвота, сухость слизистой обо­лочки рта, боли в эпигастральной области, потеря аппетита, нарушения пищеварения, нарушения стула (возможно разви­тие, как запора, так и диареи). Кроме того, возможно повыше­ние активности печеночных ферментов, которое, как правило, не сопровождается желтухой. Повышенная утомляемость, на­рушение режима сна и бодрствования, нарушение координа­ции движений, тревожность, головная боль, раздражительность, тремор конечностей. Повышение артериального давления, на­рушения сердечного ритма, экстрасистолия, анемия, в том числе гемолитическая, сульфгемоглобинемия, метгемоглобинемия. Нарушение зрения, повышение внутриглазного давления, шум в ушах. Кожная сыпь, зуд, крапивница, синдром Лайелла, син­дром Стивенса-Джонсона, бронхоспазм, отек Квинке. Наруше­ние функции печени и/или почек, острая почечная недостаточ­ность, почечная колика, интерстициальный нефрит, повышен­ная потливость, астения, одышка, снижение уровня сахара в крови.

Форма выпуска.Таблетки по 12 или 24 шт. в упаковке.

■ АНДИПАЛ (Andipal)

Каждая таблетка содержит: анальгина 0,25 г, дибазола 0,02 г, фенобарбитала 0,02 г, папаверина гидрохлорида 0,02 г, вспомогательных веществ (крахмал, тальк, кислота стеариновая) достаточное количество до получения таблетки массой 0,37 г.

Фармакологическое действие.Комбинированный препарат со спазмолитическим и обезболивающим действием.

Показания к применению.Болевой синдром, связанный с умеренно выраженными спазмами периферических сосудов и сосудов головного мозга, легкие формы гипертонической болез­ни, мигрень.

Способ применения и дозы.Взрослым по 1—2 таблетки 3 раза в день. Курс лечения 7—10 дней.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к компонентам, входящим в состав препарата, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, нарушение атриовентрикулярной про­водимости, тяжелые нарушения функции печени и почек, заболевания крови, миастения, порфирия, беременность (1 три­местр), грудное вскармливание.

Побочное действие.Иногда возникают тошнота, запор, ал­лергические реакции (вплоть до анафилактического шока). При длительном употреблении препарата возможно угнетающее дей­ствие на кровь из-за присутствия анальгина (лейкопения, ред­ко агранулоцитоз, тромбоцитопения). Наличие фенобарбитала может оказывать седативное действие, иногда возможно воз­никновение атаксии, депрессии (особенно у пожилых и ослаб­ленных пациентов).

Форма выпуска.По 10таблеток в контурной безъячейковой упаковке.

■БАРАЛГИН (Baralginum)

Синонимы:Спазмалгон, Спазмалгин.

Показания к применению.Как антиспастическое средство при почечных, печеночных и кишечных коликах, альгоменорее.

Способ применения идозы. Внутрь по 1—2 таблетки (взрос­лым) 2—3 раза в день.

При острых болях вводят в/м или в/в (очень медленно!) по 5 мл (при необходимости инъекции повторяют через 6—8 ча­сов). После снятия острых болей применяют препарат в виде ректальных свечей или таблеток 2-3-4 раза в день.

Противопоказания.Острая печеночная порфирия, врожден­ный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, повышенная чувствительность к пиразолону (в том числе мета-мизолизопропиламинофеназону, пропифеназону и феназонсодержащим сред­ствам) и/или фенилбутазону.

Побочное действие.Агранулоцитоз, лейкопения, тромбоци­топения (эти побочные эффекты имеют иммунопатологический генез), резкое падение АД, не связанное с реакцией гиперчув­ствительности немедленного типа (возможно при чрезмерно быстром парентеральном введении или у пациентов с экстре­мальным повышением температуры тела), преходящие наруше­ния функции почек, проявляющиеся олигурией или анурией, протеинурией; уртикарные высыпания на коже, конъюнктиве, слизистых оболочках в области носоглотки.

Форма выпуска. Таб.; р-р д/и в амп. по 5 мл; свечи. В одной таб. сод. 0,5 г анальгина, 0,005 г 4-(пиперидинэтокси)-карбметокси-бензофенона гидрохлорида (спазмолитика, действующе­го подобно папаверину) и 0,0001 г 2,2-дифенил-4-пиперидил-ацетамида бромметилата (ганглиоблокатора); в амп. по 5 мл сод. 2,5 г анальгина и остальных ингридиентов по 0,01 и 0,0001 г, соответственно; в 1 свече— 1; 0,01 и 0,0001 г, соответственно. Условия хранения. Список Б.

В) Производные анилина

■ ПАРАЦЕТАМОЛ (Paracetamolum)

Синонимы: Доломол, Калпол, Панадол, Парацет, Пацимол, Проходол, Цефекол.

Фармакологическое действие. Обладает болеутоляющим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием.

Показания к применению. Головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия, меналгия; боль при травмах, ожогах. Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Способ применения и дозы. Взрослым и подросткам с мас­сой тела более 60 кг назначают в разовой дозе 0,5 г. Макси­мальная разовая доза — 1,0 г. Кратность назначения — до 4 раз в сутки. Максимальная суточная доза — 4,0 г. Таблетки следу­ет запивать небольшим количеством жидкости. Максимальная продолжительность лечения — 5—7 дней. При применении пре­парата панадол солюбл таблетки перед применением следует растворить в воде.

Свечи ректальные назначают взрослым и подросткам с мас­сой тела более 60 кг в разовой дозе 0,25—0,5 г. Максимальная суточная доза — 1,0 г. Кратность назначения — до 4 раз в сут­ки. Максимальная суточная доза — 4,0 г. Порошок в пакети­ках (панадол юниор) назначают детям в возрасте от 6 до 12 лет по 2—4 чайные ложки суспензии (10-20 мл) или по 1—2 пакети­ка порошка до 4 раз в сутки. Интервалы между приемами пре­парата должны быть не менее 4 ч. Перед применением содер­жимое пакетика необходимо растворить в стакане воды. Препа­рат нежелательно применять более 3-х дней.

Противопоказания. Выраженные нарушения функции пе­чени и почек; дефицит фермента глюкозо-6-фосфат-дегидроге-назы; заболевания крови; повышенная чувствительность к пара­цетамолу. С осторожностью назначают больным с нарушением функции печени и почек, с доброкачественными гипербилирубинемиями, при беременности и кормлении грудью, а также пожилым пациентам. При одновременном назначении с пара­цетамолом барбитуратов, противоэпилептических препаратов, рифампицина, алкоголя значительно повышается риск гепатотоксического действия.

Побочное действие. Тошнота, боли в эпигастрии; аллерги­ческие реакции в виде кожной сыпи, зуда, крапивницы, отека Квинке. Редко — анемия, тромбоцитопения, метгемоглобинемия, раздражение слизистой желудка.

Форма выпуска. Таблетки по 0,325 и 0,5 г. Капсулы по 0,5 г. Сироп 5 мл — 0,2 г. Порошок. Суспензия 5 мл — 0,12 г во флаконах. Свечи ректальные по 0,125; 0,25; 0,5 и 1,0 г. Свечи ректальные по 0,08; 0,17 и 0,35 г. Таблетки быстрораство­римые по 0,5 г. Порошок в пакетиках. Раствор для инъекций 0,15 г в 1 мл, в ампулах по 5 мл. Сироп (0,025 г в 1 мл).

■ ПЕНТАФЛУЦИН (Pentaflucin)

1 пакетик (5 г) содержит парацетамол, аскорбиновую кис­лоту, димедрол, кальция глюконат, рутин.

Фармакологическое действие. Комбинированное лекарствен­ное средство, оказывающее жаропонижающее и противовоспа­лительное действие. Парацетамол оказывает жаропонижающее и обезболивающее действие. Ненаркотический анальгетик, бло­кирует ЦОГ1 и ЦОГ2 преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточ­ные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспали­тельного эффекта. Аскорбиновая кислота играет важную роль в регуляции окислительно-восстановительных процессов, угле­водного обмена, свертываемости крови, регенерации тканей, по­вышает сопротивляемость организма. Дифенгидрамин оказы­вает антигистаминное и противовоспалительное, успокаивающее и снотворное действие. Кальция глюконат является регулято­ром обмена кальция и фосфора. Рутозин уменьшает проницае­мость и ломкость капилляров, обладает антиоксидантными свой­ствами.

Показания к применению. Гипертермия при простудных и др. инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Способ применения и дозы. Внутрь после еды по 1 пакету 3-4 раза в день в течение 3—5 суток. 1 пакет растворить в 1/2 стакана горячей воды (допускается незначительный осадок в стакане). Применять свежеприготовленный раствор.

Противопоказания.Гиперчувствительность, почечная и пе­ченочная недостаточность, заболевания крови со склонностью к кровоизлияниям, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, бе­ременность, период лактации, детский возраст (до 16 лет).

Побочные действия.Кожные аллергические реакции, тош­нота, рвота, головная боль, сонливость, общая слабость, головок­ружение. Редко — тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.При длительном применении в высоких дозах возможно гепатотоксическое и нефротоксическое действие.

Состав и форма выпуска.Гранулы для приготовления ра­створа в пакетиках по 5 шт. в упаковке.

■СОЛПАДЕИН (Solpadein)

1 капсула, таблетка или таблетка растворимая, содержит парацетамола 500 мг, кодеина фосфата полугидрата 8 мг и ко­феина 30 мг;

Фармакологическое действие.Комбинированный анальгетический препарат. Обладает жаропонижающим действием. Угнетает синтез ПГ, понижает возбудимость теплового и кашлевого центров, усиливает теплоотдачу.

Парацетамол проявляет жаропонижающий и анальгезирующий эффекты, селективно подавляя синтез ПГ в ЦНС. Кодеин, возбуждая опиатные рецепторы головного мозга, изменяет ха­рактер восприятия боли, подавляет кашель. Кофеин усиливает анальгезирующие свойства парацетамола и кодеина благодаря стимулирующему действию на ЦНС, может устранять депрес­сию, связанную с болевыми ощущениями и, кроме того, увели­чивая проницаемость гистогематических барьеров, повышает концентрацию остальных компонентов в головном мозге.

Показания к применению.Мигрень, головная боль, перио­дическая зубная боль, невралгия (боль, распространяющаяся по ходу нерва), простуда, грипп, фарингит (воспаление глотки), лихорадка (резкое повышение температуры тела), ревматичес­кие заболевания.

Способ применения.Перед приемом солпадеин следует ра­створить в стакане воды. Взрослым назначают по 2 таблетки каждые 4 ч. Максимальная суточная доза составляет 8 табле­ток. Детям в возрасте от 7 до 12 лет назначают по ½-1 таблет­ке не чаще чем каждые 4 ч, максимальная суточная доза - 4 таблетки. Дети не должны принимать препарат более 3-х дней.

Побочное действие.Аллергические реакции в виде кожной сыпи, ангионевротического отека, крапивницы.

Противопоказания.Повышенная чувствительность к како­му-либо из компонентов препарата. Не назначают солпадеин в таблетках детям до 7 лет, в капсулах — до 12 лет.

Форма выпуска:таблетки, капсулы: 8 и 12 шт. в блистере, _в коробке 1 блистер, таблетки растворимые: в ламинированном стрипе 2 шт., в коробке 6стрипов.

■КОЛДРЕКС (Coldrex)

1 таблетка содержит парацетамола 500 мг, фенилэфрина гидрохлорида 5 мг, кофеина 25 мг, терпингидрата 20 мг, ас­корбиновой кислоты 30 мг; вспомогательные вещества: крах­мал растворимый, крахмал кукурузный, повидон, калия сорбат, натрия лаурилсульфат, краситель солнечный закат жел­тый (Е110), стеариновая кислота, тальк.

Фармакологическое действие.Комбинированный препарат для симптоматической терапии острых респираторных заболе­ваний. Обладает жаропонижающим, анальгезирующим, противоотечным, отхаркивающим действием.

Парацетамол блокирует циклооксигеназу, уменьшает содер­жание ПГ, облегчает боль и снижает повышенную температуру тела, аскорбиновая кислота компенсирует потери витамина С, сопровождающие начальные стадии ОРВИ, фенилэфрина гид­рохлорид суживает периферические сосуды и препятствует развитию отечности (симпатомиметический эффект), терпингидрат усиливает бронхиальную секрецию, способствуя отхар­киванию, кофеин усиливает анальгезирующее действие пара­цетамола.

Показания к применению.Простудные заболевания, грипп.

Способ применения идозы. Внутрь, запивая теплой водой; взрослым — по 2 табл. (не более 4 раз в сутки), детям 6—12 лет — по 1 табл. до 4 раз в сутки.

Противопоказания.Гиперчувствительность (в том числе к отдельным компонентам препарата), тяжелые нарушения фун­кции печени или почек, гипертензия, гипертиреоз, диабет, за­болевания сердца.

Побочное действие.Аллергические реакции (кожная сыпь, энгионевротический отек, крапивница); редко (за счет фени­лэфрина): гипертензия (головная боль, тошнота, рвота, диарея, бессонница, сердцебиение).

Форма выпуска.Таблетки по 12 шт. в упаковке.

Не нашли, что искали? Воспользуйтесь поиском по сайту: