Синтез и производство ЛСД

Ведение

Галлюциногены — это препараты, которые вызывают галлюцинации, иллюзии и бред. Общей чертой, отличающей их от других видов наркотических веществ, является способность изменять восприятие, настроение, характер мышления. К трем наиболее широко употребляемым галлюциногенам относятся: d-диэтиламид лизергиповой кислоты (ЛСД), псилоцибип и мескалин. Люди, принимающие эти препараты, рассказывают об усилении чувственного восприятия, повышенной ясности мышления и отстранении от окружающей обстановки. Поэтому другое название этого класса препаратов — психотомиметики. Большинство галлюциногенов вызывают такие эффекты за счет влияния на обмен серотонина в мозге. Химически не связанный с этой группой веществ фенциклидин также изменяет восприятие, однако его не следует относить к галлюциногенам, так как он действует преимущественно на глутаминергические рецепторы и в большей степени вызывает привыкание.

Глава 1. ЛСД.

История

LSD-25 впервые получил в 1938 году швейцарский химик Альберт Хофман, но психотропные свойства этого соединения были обнаружены случайно в 1943 году. Некоторое время предполагалось, что изучение нового препарата позволит понять природу шизофрении, хотя многие учёные не верили в то, что психоделический и шизофренический психоз — идентичны. Несмотря на некоторые общие черты, гипотеза о единой природе шизофрении и действии ЛСД была опровергнута. Но, в начале 1950-хвсе значительные психиатрические учреждения мира проводили эксперименты на людях и животных с использованием лекарственного препарата Delysid швейцарской компании «Sandoz» — держателя патента на это лекарство.

В 1960-е года активно велись исследования ЛСД. Преданными огласке оказались эксперименты, проведённых ЦРУ (США) в рамках программы «МК Ультра». Воздействие ЛСД также исследовалось рядом учёных в университетах США и других стран. Наибольшую известность, вероятно, получили исследования Станислава Грофа и Тимоти Лири. Последний вёл активную пропаганду данного психотропного вещества, так как считал, что полезный эффект от него превышает возможные побочные. Кроме того, он давал ЛСД некоторым студентам, не предупреждая их о его наименовании, как часто практиковалось в тот период при исследовании психоделиков. Впоследствии Тимоти Лири активно преследовался властями, в том числе и из-за своей агрессивной позиции о пользе «расширения сознания» для человека.

После своего открытия ЛСД предполагался к использованию в психиатрии для лечения различных расстройств и заболеваний психики, например, шизофрении. Первоначальные результаты медицинского использования демонстрировали большой потенциал, однако впоследствии вышедшее из-под контроля использование ЛСД в молодёжной среде приобрело слишком большой размах, что вызвало политический скандал и привело к полному запрету ЛСД для любых целей, как медицинских, так и рекреационных, а также духовных (различные практики «расширения сознания», характерные для движения New Age (буквально «Новая эра»).

По Америке прокатилась волна увлечения психотропными веществами и ЛСД, широко известной стала фраза доктора Лири, превратившаяся в девиз сторонников употребления психоактивных веществ: «Turn on, tune in, drop out» (рус. «Просыпайся, настраивайся, исчезай»). Вероятной причиной запрета ЛСД некоторые исследователи считают испуг консервативно настроенного общества и правительства перед возникшими в молодёжной среде тенденциями к масштабным социальным переменам.

Летом 2005 года в «Британском журнале психиатрии» (англ. «The British Journal of Psychiatry»]) была опубликована статья, в которой поднимается вопрос о возможности разрешения использования ЛСД в медицинских целях по причине предполагаемого положительного эффекта, который может оказать данное вещество на людей. Вопрос о легализации ЛСД в медицинском применении освещался и в связи с днём рождения Альберта Хофмана (в январе 2006 года ему исполнилось 100 лет). Некоторые учёные считают, что запрет ЛСД иррационален по своей природе. По мнению различных исследователей, среди которых, вероятно, наиболее известен Станислав Гроф, применение ЛСД способно привести к значительному психотерапевтическому эффекту, облегчению мигреней, лечению алкоголизма.

Несмотря на свой нелегальный статус, ЛСД продолжает интересовать исследователей своим положительными целебными свойствами. Существуют несколько институтов, продолжающих активные исследования ЛСД, таких как Фонд Бекли (англ. Beckley Foundation) и Фонд Альберта Хофмана.

Синтез и производство ЛСД

Синтез. Наиболее широко известен запатентованный в 1954 году способ синтеза ЛСД и его аналогов, в ходе которого производится реакция между лизергиновой кислотой и ангидридом трихлоруксусной кислоты с целью получения смешанного ангидрида лизергиновой и трихлоруксусной кислот, после чего осуществляется его взаимодействие с диэтиламином (тогда получается собственно ЛСД), гидразином, другим первичным или вторичным амином (тогда получаются менее активные аналоги - гидразид, моноэтиламид, морфолид и др.).

Производство. Производство ЛСД подсилу только опытному специалисту в области органической химии. Большинство используемых методов синтеза начинаются с синтеза лизергиновой кислоты, запрещенной законом, как наркотическое сырье. Лизергиновая кислота - органическая кислота сложного строения, C₁₆H₁₆O₂N₂, содержащая остаток индола. Входит в состав ряда вырабатываемых спорыньей алкалоидов, из которых может быть выделена щелочным гидролизом. Большая часть ЛСД производится узким кругом опытных химиков в специально оборудованных лабораториях. Считается, что львиная доля ЛСД производится в США и Канаде.

Виды запрещенных форм ЛСД. Когда ЛСД (называемый на сленге Эйсид, Люся, Кислота, Близнецы, Кот, Супермен, Белая молния, Волшебник, Зелёный дракон, Трип, Оконная рама, Промокашка, Дзен, Мультики, Марка) впервые появился в нелегальной продаже в 1960-е годы, он применялся обычно в виде разнообразных субстратов, получаемых при добавлении капли раствора ЛСД к различным сорбирующим материалам. Наиболее часто применяемые носители: кубики сахара, марки, кусочки фильтровальной бумаги, фармакологически инертные порошки, которыми затем наполняются пустые желатиновые капсулы. В качестве другой распространенной формы ЛСД существуют так называемые пирамидки ("window panes" или "pyramids"), для получения которых ЛСД вводится в желатиновую матрицу и затвердевший желатин режется на маленькие кусочки.

80-е годы характеризуются повсеместным распространением импрегнированных бумажных форм. В отличие от ранее принятого способа их приготовления (также все еще встречающегося в некоторых странах), когда некоторое количество раствора ЛСД капельным способом наносилось на бумагу, новый способ приготовления бумажных дозированных форм состоит в погружении листов подготовленной бумаги в раствор ЛСД, что гарантирует получение наиболее однородного продукта. Обычно эти листы перфорируются на квадраты 5 кв. мм, содержащие типичную дозу 30-50 мкг ЛСД. На поверхность листов наносятся разнообразные рисунки от абстрактных картинок до анимационных фигурок. Бумажки с капельным нанесением, однако, до сих пор часто распространяются в некоторых странах.

В настоящее время преобладающими типами дозированных форм ЛСД являются бумажные формы (марки), маленькие таблетки, подобные "микродоту", и желатиновые формы. Содержание активного компонента в них обычно 50-100 мкг ЛСД. Тем не менее, могут также появляться различные другие формы вследствие простоты их изготовления способом нанесения раствора ЛСД на какой-либо субстрат.

Хранение. Кислород, УФ-излучение, высокие температура и влажность приводят к разрушению молекул ЛСД. Поэтому ЛСД следует хранить в плотно закрытом целлофановом пакете и, если это возможно, в холодильнике. Также могут использоваться для защиты ЛСД от кислорода драже аскорбиновой кислоты(витамин С), так как они поглощают кислород.

Действие ЛСД

Начало реакции на ЛСД наступает после латентного периода, продолжительность которого варьируется от десяти минут до трех часов, в зависимости от индивидуальных особенностей, а также способа приема, дозы, степени психологического сопротивления и других переменных. Этого латентного периода не наблюдается, когда ЛСД вводится прямо в цереброспинальную жидкость. В этом случае она действует почти немедленно. Действие ЛСД может продолжаться от 1 до 12 часов. Наиболее важными факторами, определяющими его продолжительность, выступают личность испытуемого, природа и динамика вызванного к активности бессознательного материала и принятая доза. Задержанные реакции, иногда возникающие при работе с ЛСД, могут продолжаться от нескольких дней до нескольких недель. Интенсивность ЛСД-переживания может быть ослаблена при открывании глаз и движении, усилена в полулежачем положении с использованием глазной повязки и прослушиванием стереофонической музыки. ЛСД-феномены охватывают чрезвычайно широкий диапазон – почти все области психического и физического функционирования. Здесь мы лишь коротко остановимся на них.

Физические симптомы служат типичной реакцией на ЛСД. Большинство из них можно объяснить стимулированием вегетативных (автономных), двигательных и чувствительных нервов. Вегетативные проявления могут быть симпатической, парасимпатической или той и другой природы. Симпатические действия включают учащение пульса, увеличение кровяного давления, расширение зрачков, затемнение поля зрения и проблемы с фокусировкой, выделение густой слюны, повышенное потоотделение, подъем волос на теле, сокращение периферических артерий, ведущее к чувству озноба и посинению рук и ног. К парасимпатическому действию относится замедление пульса, снижение кровяного давления, повышенное слюноотделение, слезоточивость, понос, тошнота и рвота. Нередки симптомы более общего порядка – такие, как чувство недомогания, ощущение простуды, утомление и перемежающиеся жар и озноб.

Изменения восприятия встречаются почти во всех случаях. Это постоянная характеристика реакции на ЛСД. Они могут происходить в любой сенсорной области, но преимущественно относятся к визуальной. Они занимают диапазон от элементарных видений вспышек света, геометрических фигур и иллюзорных трансформаций окружающих предметов до сложных образов, включающих группы людей, различных животных и специфических ландшафтов. Реже феномены изменения восприятия встречаются в области акустики. Типичны сверхчувствительность к звукам, затруднения в дифференцировании различных звуковых стимулов, акустические иллюзии и псевдогаллюцинации. У нормальных и психически больных людей довольно часты обонятельные и вкусовые изменения. Они преобладают у людей с врожденной слепотой, которые обычно не испытывают оптических феноменов после приема ЛСД. В общем случае запах и вкус заторможены в кульминационные периоды сеансов, но резко обостряются в завершающий период сеансов при условии хорошего разрешения пережитого материала. Обонятельные и вкусовые иллюзии или псевдогаллюцинации часто встречаются при глубокой регрессии в раннее детство. Искажения восприятия в тактильной области включают как уменьшение, так и увеличение чувствительности в различных частях тела. Необычные ощущения всех видов также довольно часты в ЛСД-сеансах. Особенно интересны сложные и часто причудливые изменения в представлениях о теле.

Изменение эмоционального состояния – первая реакция, которая представляет собой довольно регулярную постоянную характеристику ЛСД-сеансов. Первые исследователи препарата обратили внимание на эйфорию, весьма типичную на сеансах со средними дозами у здоровых испытуемых. Она может принимать различные формы: оживленное приподнятое настроение, сопровождаемое немотивированным смехом, переполняющая радость, глубокое чувство покоя, безмятежности и раскованности, оргаистический экстаз, гедоническое удовольствие или чувственное удовлетворение. У психически больных при принятии более высоких доз значительно возрастает склонность к отрицательным эмоциям. Во время сеанса может преобладать тревога, завершающаяся полной паникой и глубоким страхом смерти. Депрессия может принять форму спокойной печали, меланхолии без слез или перемежающегося отчаяния с довольно драматическими проявлениями. В некоторых сеансах наблюдалось появление мыслей о самоубийстве и даже попытки самоубийства, что вело к необходимости строгого контроля за пациентом. Неполноценность на грани муки и чувства вины особенно часто наблюдались в терапевтических сеансах с психически больными. Обычные явления – склонность к аффектам или, наоборот, к апатии. В других сеансах наиболее типичными были мучительная амбивалентность и нерешительность. Часто проявляются агрессивные чувства, но, как правило, агрессивность не носит неконтролируемого и разрушительного характера и не представляет серьезной проблемы. Есть, конечно, и исключения из этого общего правила.

Изменения мышления, интеллекта и памяти довольно отчетливы, хотя и не всегда проявляются при психологическом тестировании. В некоторых типах ЛСД-переживаний мысленные процессы ускоряются, в других – замедляются. Логическое и абстрактное мышление возможно, но на передний план выступает мышление алогичное, подобное сновидческому, со свободной ассоциацией визуальных образов. Время от времени оно может вести к неожиданному упрощению и разрешению определенных проблем, что не слишком отличается от вдохновения артиста или творческого озарения ученого. Такая фундаментальная интуитивная проницательность иногда может удивительным образом интегрировать информацию из совершенно разных областей. Однако часто наблюдается и искаженное восприятие событий, их иллюзорная интерпретация в виде мании преследования, мании величия или бреда отношений. Во всяком случае, не следует доверять практическим суждениям или серьезности решений, принятых под влиянием ЛСД.

Что касается памяти о самом ЛСД-переживании, то остается, как правило, более или менее ясное воспоминание обо всем, что было отчетливо воспринято и пережито во время сеанса. Амнезия возникает довольно редко, если не использовались высокие дозы или же если переживавшийся материал не был чрезмерно эмоционально заряжен. Иногда ЛСД-переживание может оказаться настолько сложным, что испытуемый не в состоянии различить все его стороны даже во время сеанса. В этом случае запоминается общая атмосфера, а не отдельные детали.

Психомоторные изменения обычно весьма разнообразны и не укладываются в какое-то одно направление. Некоторые указывают на заторможенность при отсутствии спонтанности и инициативы. Другие – на психомоторное возбуждение, иногда с элементами неадекватного поведения, такими, как немотивированный смех, безличная агрессия, театральность или действие под влиянием случайных импульсов.

Религиозные и мистические переживания представляют собой наиболее интересную категорию ЛСД-феноменов. Оказывается, что их появление напрямую связано с дозой препарата и числом пройденных сеансов. Им могут способствовать специальная подготовка, предпрограммирование и искусственное создание ситуации при помощи приемов психоделической терапии. Переживание смерти и рождения, единения со Вселенной или с Богом, столкновение с демоническими явлениями или переживание "прошлых воплощений", наблюдаемые в ЛСД-сеансах, оказываются феноменологически неотличимыми от подобных переживаний, описанных в священных писаниях великих религий мира и тайных мистических текстах древних цивилизаций.

Смертельная доза и токсичность ЛСД.
Прежде чем новое вещество допускается к исследованиям в систематизированных клинических экспериментах с участием людей, следует собрать обширные данные о его действии и побочных эффектах в фармакологических опытах на животных. Эти испытания должны проанализировать усвоение и распад данного вещества в организме, и, в первую очередь, его переносимость и относительную токсичность.

Опыты над животными мало что рассказывают о психических изменениях, вызываемых ЛСД, потому что психические эффекты едва ли можно установить у низших животных; и даже у более высокоразвитых, о них можно судить лишь в определенной мере.

Следовательно, становятся заметными только относительно сильные нарушения, которые выражаются в измененном поведении подопытных животных. Поэтому, даже для высших животных, таких как кошки, собаки и обезьяны, необходимы количества препарата, существенно большие, чем эффективная доза ЛСД для человека.

Токсичность ЛСД определялась на нескольких видах животных. Нормой для измерения токсичности вещества является индекс ЛД50, то есть средняя летальная доза, от которой погибает 50% испытуемых животных. Как для ЛСД, так и в целом, он широко варьируется в зависимости от вида животного. ЛД50 для мышей составляет 50-60 мг/кг в/в. Для крыс ЛД50 снижается до 16.5 мг/кг, для кроликов до 0.3 мг/кг. Один слон, которому ввели 0.297 грамма ЛСД, умер через несколько минут. Вес этого животного определили как 5000 кг, что соответствует летальной дозе 0.06 мг/кг. Поскольку это единичный случай, это значение не следует обобщать, но мы можем заключить, что самое большое земное животное показывает пропорциональную чувствительность к ЛСД, так как летальная доза для слона должна быть приблизительно в 1000 раз меньше, чем для мыши. Большинство животных погибает от летальной дозы ЛСД из-за остановки дыхания. Малые дозы, вызывающие смерть у подопытных животных, могут создать впечатление, что ЛСД очень токсичное вещество. Однако, если сравнить летальную дозу для животных с эффективной дозой для человека, которая составляет 0.0003-0.001 мг/кг, выясняется необычайно низкая токсичность ЛСД. Только 300-600-кратная передозировка ЛСД, если сравнивать с летальной дозой кроликов, или даже 50000-100000-кратная передозировка, в сравнении с токсичностью у мышей, могла бы вызвать смертельный исход у человека. Эти сравнения относительной токсичности, конечно же, понимаются только как приблизительные оценки порядков величин, так как определение терапевтического индекса (то есть отношение между эффективной и летальной дозой) имеет смысл только для данных видов животных. В случае человека подобная процедура невозможна, потому что летальная доза для человека не установлена. Насколько мне известно, до сих пор не зафиксировано ни одной смерти, которая была бы прямым последствием отравления ЛСД. Многочисленные случаи смертельных последствий, приписываемые употреблению ЛСД, действительно имели место, но все это были несчастные случаи, даже самоубийства, которые можно отнести на счет дезориентирующего состояния, возникающего при интоксикации ЛСД. Опасность ЛСД лежит не в его токсичности, а, скорее, в непредсказуемости его психических эффектов.
Несколько лет назад в научной литературе, а также в массовых изданиях, появились сообщения, утверждающие, что ЛСД повреждает хромосомы и генетические данные. Эти эффекты, однако, наблюдались лишь в нескольких индивидуальных случаях. Тем не менее, последовавшие за этим всесторонние исследования большого, статистически значимого числа случаев, показали, что нет никакой связи между хромосомными аномалиями и употреблением ЛСД. То же самое относится к сообщениям о деформации плода у беременных, которые по некоторым утверждениям, возникали из-за ЛСД. В экспериментах над животными возможно, в принципе, спровоцировать деформацию плода крайне высокими дозами ЛСД, достаточно сильно превышающими дозы, используемыми для человека. Но в этих условиях даже безобидные вещества вызывают подобные повреждения. Исследование указанных индивидуальных случаев деформации плода у человека, опять-таки, не обнаруживает связи между ЛСД и подобными травмами.

Правовой статус

В большинстве стран мира ЛСД относится к запрещённым наркотическим веществам в соответствии с конвенцией ООН «О психотропных веществах» 1971 года.

ЛСД включён в перечень наркотических средств Федеральной службы Российской Федерации по контролю за оборотом наркотиков. Его оборот запрещён на территории РФ.

Глава 2. Псилоцибин.

Псилоцибин впервые был выделен из галлюциногенного гриба Псилоцибе Мексикана (Psilocybe Mexicana) и идентифицирован Альбертом Хофманном в 1955 году. Путем отщепления фосфорной кислоты алкалоид псилоцибин был превращен в алкалоид псилоцин. В организме псилоцибин моментально метаболизируется, и естественным образом превращается в алкалоид псилоцин, который также является психоактивным.
Псилоцибин и псилоцин, тесно связаны с баеоцистином, который представляет биогенный прекурсор псилоцибина. Баеоцистин является производным аминокислоты триптофан.
Допустимой психоделической дозой псилоцибина является максимум 10 мг алкалоида. В случае употребления 10 мг псилоцибина, эффекты обычно проявляются примерно через двадцать минут. При такой дозировке основными эффектами псилоцибина будут: легкое наркотическое опьянение, небольшие галлюцинации, возможность постигнуть другие реальности.
При очень высоких дозах псилоцибина могут возникнуть сильные галлюцинации, а также слышаться посторонние голоса. Именно этот факт объясняет то, что при ритуальном употреблении галлюциногенных грибов шаманы утверждают, что грибы с ними разговаривают. Точные токсичные дозы псилоцибина неизвестны. Однако стоит помнить о том, что каждый организм индивидуально реагирует на психоактивные вещества.
Тимоти Лири и его коллеги из Гарвардского университета экспериментировали с алкалоидом псилоцибином на заключенных. Их эксперименты были направлены на определение того, пригоден ли псилоцибин для использования в терапии с заключенными. Исследователи были уверенны, что псилоцибин поможет приобрести определенный опыт, который даст возможность заключенным понять свое поведение и самостоятельно изменить себя. Эти эксперименты показали большие перспективы и имели огромные надежды, но, по причине занесения псилоцибина в список наркотических веществ, исследования были прекращены.
Псилоцибин и два его синтетических производных с успехом использовались в психоделической и психологической терапиях. Большинство исследований псилоцибина показали, что этот алкалоид способен раскрепощать, стимулировать и вдохновлять. Сегодня, псилоцибин играет центральную роль в химических исследованиях активности мозга.
В современном мире псилоцибин и псилоцин классифицируются к наркотическим веществам. Эти вещества являются незаконными практически во всем мире, их хранение и распространение является уголовно наказуемыми.

Не нашли, что искали? Воспользуйтесь поиском по сайту: