|
БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИНА НАТРИЕВАЯ СОЛЬ (Веnzylpenicillinum-natrium).
Бензилпенициллин активен в отношении грамположительных микроорганизмов (стафилококков, стрептококков, пневмококков, возбудителя дифтерии, анаэробных спорообразующих палочек, палочки сибирской язвы), грамотрицательных кокков (гонококков, менингококков), а также в отношении спирохет, некоторых актиномицетов и других микроорганизмов. Препарат неэффективен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов.
К действию бензилпенициллина устойчивы штаммы стафилококков, образующие фермент пенициллиназу, разрушающий бензилпенициллин. Низкая активность бензилпенициллина в отношении бактерий кишечной группы, синегнойной палочки и других микроорганизмов также связана в определенной маре с выработкой ими пенициллиназы.
Применяют бензилпенициллин при болезнях, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами: крупозной и очаговой пневмониях, остром и подостром септическом эндокардитах, раневых инфекциях, гнойных инфекциях кожи, мягких тканей и слизистых оболочек, гнойном плеврите, перитоните, цистите, септицемии и пиемии, остром и хроническом остеомиелите, разных формах ангин, дифтерии, рожистом воспалении, гнойно-воспалительных заболеваниях в акушерско-гинекологической и оториноларингологической практике; при воспалительных заболеваниях глаза, менингите (При воспалении мозговых оболочек препарат проникает через гематоэнцефалический барьер, однако для получения терапевтического эффекта при внутримышечном применении его необходимо вводить в больших дозах. В особо тяжелых случаях внутримышечное введение комбинируют с эндолюмбальным.), скарлатине, гонорее, бленнорее, сифилисе, сибирской язве, актиномикозе и других инфекционных заболеваниях.
При инфекциях, вызванных чувствительными к пенициллину микроорганизмами, бензилпенициллин является эффективным лекарственным средством.
Бензилпенициллин и другие препараты этой группы эффективно действуют на все формы сифилиса. Они являются основными средствами лечения этого заболевания. Активные формы сифилиса лучше поддаются лечению пенициллинами.
При внутримышечном и внутривенном введении бензилпенициллина натриевой соли разовые дозы при среднетяжелом течении инфекции (заболевания мочеи желчевыводящих путей, инфекция мягких тканей и др.) составляют обычно 250 000 500 000 ЕД; суточные 1 000 000 2 000 000 ЕД. При тяжелых инфекциях (сепсис, септический эндокардит, менингит и др.) вводят до 10 000 000 20 000 000 ЕД в сутки; при газовой гангрене до 40 000 000 60 000 000 ЕД.
Для внутривенного струйного введения разовую дозу бензилпенициллина натриевой соли (1 000 000 2 000 000 ЕД) растворяют в 5 10 мл стерильной воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно, в течение 3 5 мин.
Для внутривенного капельного введения, разводят 2 000 000 5 000 000 ЕД в 100 200 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 10 % раствора глюкозы и вводят со скоростью 60 80 капель в минуту. При капельном ведении детям в качестве растворителя пользуются 5 10 % раствором глюкозы (30 100 мл в зависимости от дозы и возраста).
Бензилпенициллина натриевая соль и другие препараты пенициллина могут вызывать различные побочные явления. У некоторых больных, особенно с повышенной чувствительностью, наблюдаются головная боль, повышение температуры тела, крапивница, сыпь на коже и слизистых оболочках, боли в суставах, эозинофилия, ангионевротический отек и другие аллергические реакции; описаны случаи анафилактического шока со смертельным исходом.
При ингаляциях пенициллина могут развиться фарингиты и ларингиты аллергического характера, приступы бронхиальной астмы.
В случае выраженных аллергических реакций назначают адреналин, глюкокортикоиды, противогистаминные препараты (димедрол или другие), кальция хлорид. Применяют также ферментный препарат пенициллиназу (см.). При тяжелых аллергических реакциях назначают преднизолон или другие глюкокортикостероиды.
Форма выпуска: во флаконах, герметически закрытых резиновыми пробками, обжатыми алюминиевыми колпачками (аналогичная укупорка применяется для всех антибиотиков), по 250 000; 500 000 и 1 000 000 ЕД.
Амоксициллин*.
Фармакологическая группа
›› Пенициллины
Латинское название
Amoxicillin*
Характеристика
Полусинтетический антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия.
Фармакологическое действие - антибактериальное широкого спектра, бактерицидное. Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана (опорный белок клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис микроорганизмов. Имеет широкий спектр противомикробного действия. Активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов — Staphylococcus spp. (кроме штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, аэробных грамотрицательных микроорганизмов — Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae, некоторых штаммов Salmonella, Shigella, Klebsiella, а также Helicobacter pylori. Побочные действия
Аллергические реакции: гиперемия кожи, ринит, конъюнктивит, эксфолиативный дерматит, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок, макулопапулезная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, реакции, сходные с сывороточной болезнью. Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, изменение вкуса, диарея, боль в области ануса, стоматит, глоссит. Со стороны нервной системы и органов чувств: возбуждение, беспокойство, бессонница, спутанность сознания, изменение поведения, головная боль, головокружение, судорожные реакции. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, транзиторная анемия, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия, лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз. Прочие: затрудненное дыхание, боль в суставах, интерстициальный нефрит, умеренное повышение уровня трансаминаз в крови; осложнения, обусловленные химиотерапевтическим действием, — дисбактериоз, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или сниженной резистентностью организма), кандидоз полости рта или влагалища, псевдомембранозный или геморрагический колит.
Способ применения и дозы
Внутрь, в/м, в/в струйно и капельно.
Взрослым и детям старше 10 лет (массой тела более 40 кг) — внутрь, по 500 мг 3 раза в сутки (до 0,75–1 г 3 раза в сутки при тяжелых инфекциях); максимальная суточная доза — 6
ЦЕФАЗОЛИН (Серhazolin)*.
Цефазолин является одним из основных цефалоспоринов первого поколения антибиотиком широкого спектра действия, влияющим бактерицидно на грамположительные и грамотрицательные бактерии, в том числе на стафилококки, образующие и не образующие пенициллиназу, на гемолитические стрептококки, пневмококки, сальмонеллы, шигеллы, некоторые виды протея, микробы группы Кlebsiella, палочку дифтерии, гонококки и другие микроорганизмы. Не действует на риккетсии, вирусы, грибы и простейшие.
Цефазолин проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в амниотической жидкости. В молоке кормящих матерей выявляется в низких концентрациях.
Применяют цефазолин при инфекциях, вызванных чувствительными к нему грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами: при инфекциях дыхательных путей, септицемии, эндокардите, остеомиелите, раневых инфекциях, инфицированных ожогах, перитоните, инфекциях мочевых путей и др.
При внутривенном капельном введении, препарат (0, 5 1, 0 г) разводят в 100 250 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы, инъекцию производят в течение 20 30 мин.
Суточная доза цефазолина составляет для взрослых от 1 до 4 г (иногда больше) и зависит от тяжести инфекции, вида возбудителя и его чувствительности к антибиотику. Если инфекции вызваны грамположительными микроорганизмами, разовая доза для взрослых составляет обычно 0, 250, 5 г; вводят 3 раза в день (через каждые 8 ч
Как и другие цефалоспорины, цефазолин может вызывать аллергические реакции. В этих случаях назначают противоаллергические препараты. Могут наблюдаться лейкопения, эозинофилия, нейтропения, тошнота, рвота. При внутримышечном введении возможна местная болезненность.
Противопоказания общие для всех цефалоспоринов (см.).
Форма выпуска: во флаконах по 0, 25; 0, 5; 1; 2 и 4 г.
ЦЕФОТАКСИМ (Сеfotaxim)*.
Цефалоспориновый антибиотик третьего поколения.
По химической природе цефотаксим близок к цефалоспоринам первого и второго поколений, однако особенности структуры обеспечивают высокую активность в отношении грамотрицательных бактерий, устойчивость к действию продуцируемых ими b -лактамаз. Препарат обладает широким спектром действия; действует бактерицидно на грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, устойчивые к другим цефалоспоринам, пенициллинам и прочим противомикробным средствам.
Применяют цефотаксим при инфекциях, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами: инфекциях дыхательных и мочевыводящих путей, почек, инфекциях уха, горла, носа, септицемии, эндокардите, менингите; инфекциях костей и мягких тканей, брюшной полости, при гинекологических инфекционных заболеваниях, гонорее и др.
Для внутримышечной инъекции растворяют 0, 5 г цефотаксима в 2 мл (соответственно 1 г и 2 г в 3 и 5 мл) стерильной воды для инъекций. Вводят глубоко в ягодичную мышцу
Обычная доза цефотаксима для взрослых и детей старше 12 лет 1 г через каждые 12 ч. В тяжелых случаях, дозу увеличивают на 2 г через каждые 12 ч или увеличивают число введений до 3 4 раз в сутки, доводя общую суточную дозу до максимальной 12 г.
При использовании цефотаксима возможны аллергические реакции, расстройство пищеварения, увеличение количества эозинофилов, лейкопения, нейтропения, повышение показателей печеночных тестов, уровня щелочной фосфотазы и содержания азота в моче. Могут развиться явления раздражения в месте инъекции, повыситься температура.
Форма выпуска: во флаконах по 0, 5; 1 и 2 г.
Клацид (Klacid)
Клацид Латинское название:Klacid Фармакологические группы:Макролиды и азалиды Действующее вещество (МНН) Кларитромицин (Clarithromycin) Применение:Инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (тонзиллофарингит, средний отит, острый синусит), нижних дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, бактериальная и атипичная пневмония), кожи и мягких тканей, микобактериальная инфекция (M.avium complex, M.cansasii, M.marinom, M.leprae), язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки и желудка, вызванная Helicobacter pylori (комбинированная терапия). Противопоказания:Гиперчувствительность (в т.ч. к др. макролидам), тяжелые заболевания печени, порфирия, беременность и кормление грудью. Побочные действия:Тошнота, рвота, изменение вкуса, боль в области живота, диарея, псевдомембранозный колит, стоматит, глоссит, головокружение, головная боль, беспокойство, страх, бессонница, ночные кошмары, увеличение активности ферментов печени, холестатическая желтуха, аллергические (крапивница, синдром Стивенса — Джонсона и др.) и анафилактоидные реакции. Способ применения и дозы:Внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Взрослые и дети старше 12 лет — по 250 мг каждые 12 ч; при синусите, тяжелых инфекциях, в т.ч. вызванных H.influenzae, — по 500 мг через 12 ч; максимальная суточная доза 2 г. Дети до 12 лет — по 7,5 мг/кг массы тела каждые 12 ч; максимальная суточная доза 500 мг. Курс лечения — 7–14 дней. У больных с почечной недостаточностью (при Cl креатинина менее 30 мл/мин или концентрации сывороточного креатинина более 3,3 мг/100 мл) рекомендуется однократный прием 250 мг в сутки (при тяжелых инфекциях — по 250 мг 2 раза в сутки).
Азитромицин*.
Фармакологическая группа
›› Макролиды
Латинское название
Azithromycin*
Фармакологическое действие - антибактериальное. Связывается с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет биосинтез белка, замедляя рост и размножение бактерий, при высоких концентрациях возможен бактерицидный эффект. Спектр действия широкий и включает грамположительные (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, стрептококки групп C, F, G, Streptococcus viridans), кроме устойчивых к эритромицину, и грамотрицательные (Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Campylobacter jejuni, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis) микроорганизмы, анаэробы (Bacteroides bivius, Peptostreptococcus spp., Peptococcus, Clostridium perfringens), хламидии (Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae), микобактерии (Mycobacteria avium complex), микоплазмы (Mycoplasma pneumoniae), уреоплазмы (Ureaplasma urealyticum), спирохеты (Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi).
Побочные действия
Тошнота, рвота, диарея, запор, метеоризм, боль в животе, мелена, холестатическая желтуха, боль в груди, сердцебиение, слабость, головная боль, головокружение, сонливость, нефрит, вагинит, нейтропения или нейтрофилия, псевдомембранозный колит, кандидоз, фотосенсибилизация, сыпь, ангионевротический отек, эозинофилия; у детей, кроме того, гиперкинезия, возбуждение, нервозность, бессонница, конъюнктивит.
Способ применения и дозы
Внутрь (за 1 ч до или через 2 ч после еды), принимают 1 раз в сутки. Взрослым при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, инфекциях кожи и мягких тканей — в первый день — 0,5 г, со 2-го по 5-й день — 0,25 г/сут, или по 0,5 г/сут в течение 3 дней (курсовая доза — 1,5 г).
Гентамицин*.
Фармакологическая группа
›› Аминогликозиды
Латинское название
Gentamicin*
Характеристика
Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов.
Фармакологическое действие - антибактериальное широкого спектра. Связывается с 30S субъединицей рибосом и нарушает синтез белка, препятствуя образованию комплекса транспортной и матричной РНК, при этом происходит ошибочное считывание генетического кода и образование нефункциональных белков. В больших концентрациях нарушает барьерную функцию цитоплазматической мембраны и вызывает гибель микроорганизмов. Эффективен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий. Высокочувствительны к гентамицину (МПК менее 4 мг/л) грамотрицательные микроорганизмы — Proteus spp. (в т.ч. индолположительные и индолотрицательные штаммы), Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.; грамположительные микроорганизмы — Staphylococcus spp. (в т.ч. пенициллинорезистентные); чувствительны при МПК 4–8 мг/л — Serratia spp., Klebsiella spp., Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Providencia spp. Резистентны (МПК более 8 мг/л) — Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae и штаммы группы D), Bacteroides spp., Clostridium spp., Providencia rettgeri. В комбинации с пенициллинами (в т.ч. с бензилпенициллином, ампициллином, карбенициллином, оксациллином), действующими на синтез клеточной стенки микроорганизмов, проявляет активность в отношении Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Enterococcus durans, Enterococcus avium, практически всех штаммов Streptococcus faecalis и их разновидностей (в т.ч. Streptococcus faecalis liguifaciens, Streptococcus faecalis zymogenes), Streptococcus faecium, Streptococcus durans. Резистентность микроорганизмов к гентамицину развивается медленно, однако штаммы, устойчивые к неомицину и канамицину, могут проявлять устойчивость также и к гентамицину (неполная перекрестная устойчивость). Не действует на анаэробы, грибы, вирусы, простейшие. Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: атаксия, подергивание мышц, парестезия, ощущение онемения, эпилептические припадки, головная боль, сонливость, нарушение нервно-мышечной передачи, ототоксичность — шум в ушах, снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, в т.ч. головокружение, вертиго, необратимая глухота; у детей — психоз. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения. Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия. Со стороны мочеполовой системы: нефротоксичность (олигурия, протеинурия, микрогематурия); в редких случаях — почечный тубулярный некроз. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка, ангионевротический отек, эозинофилия. Прочие: лихорадка, развитие суперинфекции; у детей — гипокальциемия, гипокалиемия, гипомагниемия; реакции в месте введения — болезненность, перифлебит и флебит (при в/в введении). При наружном применении: аллергические реакции: местные — кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, чувство жжения; редко генерализованные — лихорадка, ангионевротический отек, эозинофилия. При всасывании с обширных поверхностей возможно развитие системных эффектов. Способ применения и дозы
В/м, в/в, местно, субконъюнктивально. При парентеральном введении обычная суточная доза при заболеваниях средней тяжести для взрослых с нормальной функцией почек одинакова при в/в и в/м введении — 3 мг/кг/сут, кратность введения — 2–3 раза в сутки;
Не нашли, что искали? Воспользуйтесь поиском по сайту:
©2015 - 2024 stydopedia.ru Все материалы защищены законодательством РФ.
|