МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ И КЛИНИЧЕСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ БЕТА-АДРЕНОБЛОКАТОРОВ

Блокада бета -рецепторов миокарда

Снижение АВТОМАТИЗМАсинусового узла, замедление ПРОВЕДЕНИЯпо миокарду, уменьшение ВОЗБУДИМОСТИмиокарда

Ослабление СОКРАЩЕНИЙмиокарда

Нормализация

последовательности и

ритмичности

сокращений

Уменьшение ЧСС

"Снижение потребности миокарда в кислороде

АНТИАРИТМИЧЕСКОЕ

Действие (лечение тахиаритмий)

АНТИАНГИНАЛЬНОЕ

Действие (лечение ИБС)

Механизмы АНТИГИПЕРТЕНЗИВНОГОэффекта:

1. Уменьшение сердечного выброса;

2. Снижение активности ренин-ангиотензивной системы

3. Восстановление барорефлекса с рецепторов синокаротидной зоны;

4. Угнетение вазоматорных центров головного мозга

АЛЬФА-АДРЕНОЛИТИКИ НЕСЕЛЕКТИВНЫЕ

- фентоламин

- пирроксан

– тропафен

- дигидроэрготамин

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

Блокада альфа-адренорецепторов гладкомышечных клеток сосудистой стенки (цель терапии) и других органов, которые активируются норадреналином симпатических окончаний и меньше -адреналином крови. Уменьшение только одной составляющей АД - ОПС.

ОСНОВНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Понижение АД, связанного с содержанием в крови высоких концентраций адреналина

(феохромоцитома).

Феохромоцитома - гормонально активная опухоль хромаффинной ткани мозгового вещества

надпочечников, которая вырабатывает и выделяет в кровь адреналин.

Заболевание характеризуется периодически возникающими гипертоническими кризами на фоне

умеренно повышенного АД.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ (сравнительная характеристика)

Фентоламин

Внутривенно, кратковременный гипотензивный эффект (10-15 мин).

Возрастает кровоток в сосудах кожи, слизистых. Скелетных мышц.

Применяется при заболеваниях периферических сосудов: эндартериит, болезнь Рейно) и связанных с ними трофических расстройств (язвы голени, атрофический ринит, дегенеративные изменения роговицы).

Тропафен

Действие более сильное и продолжительное Есть компонент М-холинолитического действия.

Пирроксан

Периферическое и центральное альфа-адреноблокирующее действие.

Применяют при заболеваниях, в основе которых лежит патологическое повышение симпатического тонуса: диэнцефальные и гипертонические кризы.

Для профилактики перевозбуждения вестибулярного аппарата (морская, воздушная болезнь)

Дигидроэрготоксин

Дигидрированное производное алкалоидов спорыньи.

Спорынья - рожки дикорастущей спорыньи, паразитирующей на ржи, представляют собой

покоящуюся стадию гриба Clavices purpurea.

В основе строения алкалоидов (эрготамин, группа эрготоксина) - D -лизергиновая кислота. Алкалоиды спорыньи и их производные оказывают сложное влияние на организм. Эргометрин и эрготамин - оказывают стимулирующее влияние на мускулатуру матки.

По химической структуре соединения этого ряда имеют сходство с норадреналином, дофамином, серотонином. Поэтому они могут взаимодействовать с соответствующими рецепторами.

В связи с альфа-блокирующим действием дигидрированные производные вызывают расширение периферических сосудов и снижение артериального давления.

Вместе с тем негидрированные алкалоиды (эрготамин, группа эрготоксина) оказывают прямое сосудосуживающее действие. В связи с чем, несмотря на их альфа-блокирующую активность, они могут вызывать сужение сосудов и повышение артериального давления.

Спорынья и ее алкалоиды способны вызывать явления «эрготизма» с нарушением периферического кровообращения и поражением тканей, особенно конечностей.

Алкалоиды спорыньи оказывают сложное влияние на ЦНС. Эрготамин и эрготоксин и их гидрированные производные оказывают успокаивающее действие. Понижают основной обмен.

Диэтиламид лизергиновой кислоты (ЛСД) является одним из наиболее активных галлюциногенных веществ.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Тахикардия, так как блокада альфа-2 адренорецепторов приводит к усилению выброса норадреналин из симпатических волокон в сердце.

Происходит активация бета-1 адренорецепторов, при этом возможны нарушения ритма, возрастает кислородный запрос миокарда.

АЛЬФА 1 - АДРЕНОЛИТИКИ

- Празозин=Пратсиол

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

Селективная блокада альфа-1 адренорецепторов сосудистой стенки на пре- и посткапиллярном

уровне.

Гипотензивное действие связано с . понижением ОПС

. понижением венозного возврата крови

. уменьшением нагрузки на левый желудочек Нет тахикардии, повышения МОК.

Умеренное прямое миотропное действие на гладкомышечные клетки. Нет центрального действия.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

. эффект «первой дозы» - избыточная реакция

неадаптированного к его

действию организма на первый прием.

Проявляется в слабости, головокружении, ортостатическом

коллапсе.

Повышается вероятность инсульта - вследствие снижения

артериального подпора в мозговых сосудах, замедления

кровотока. Лечение начинают с малых доз.

. Головная боль

. Депрессия

. Полиартрит

ПРИМЕНЕНИЕ

Артериальная гипертензия. Нарушения периферического кровообращения.

СПИСОК ПРЕПАРАТОВ ДЛЯ ВЫПИСЫВАНИЯ ПО ТЕМЕ: «АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ И АНТИГИСТАМИННЫЕ СРЕДСТВА»

1. Адреналина гидрохлорид Adrenalini hydrochloridum

1% раствор в ампулах по 1 мл

2. Мезатон Mesatonum

1% раствор в ампулах по 1 мл

3. Сальбутамол Salbutamolum

Не нашли, что искали? Воспользуйтесь поиском по сайту: