Сделай Сам Свою Работу на 5

Противовирусные средства.





Лекции по Фармакологии на весенний семестр

 

Лекция № 30:

Противогрибковые средства

 

Грибы:

  • совершенные (вызывают дерматомикозы)
  • несовершенные

Микозы:

  • системные (глубокие)
  • поверхностные

a) поверхностные заболевания слизистой ЖКТ, полых органов

b) дерматомикозы

Классификация:

1.средства для лечения системных микозов · амфотерицин B · фторцитозин · кетоконазол · флуконазол
2.средства для лечения поверхностных микозов · миконазол · клоритримазол · эконазол · нистатин лечение кандидомикозов (несовершенные грибы)
· тербинафин (ламизил) · гризеофульвин лечение дерматомикозов

Амфотерицин B

  • антибиотик
  • наиболее токсичен из всех антибиотиков
  • спектр: histopl, caps, criptococcus leoformans, coccidioides immitis, asp, blastomyces derm
  • характер действия фунгицидный для растущих грибов, фунгистатический для зрелых грибов

Механизм действия

  • обладает сродством к стерольным элементам (эргостеролы выстилают поры клеточной стенки гриба)→соединяется с ними→максимально раскрываются поры→развивается “ионный бум”→потеря K+ и других низкомолекулярных соединений клеткой
  • вводится внутривенно
  • не проникает через ГЭБ, если нет грибкового поражения головного мозга
  • часто сочетают с синтетическими препаратами более узкого спектра действия

Побочные эффекты:



  • токсическое действие на стероловые элементы эритроцитов
  • лихорадка (в 98-99%)
  • нарушение функции почек (в 86%)
  • артериальная гипертензия
  • гипогликемия
  • анемия
  • неврологические нарушения
  • анафилактический шок

Фторцитореном

  • пролекарство
  • механизм действия: фторцитозин→5-F-уридиловая кислота→5-F-дезоксиуридиловая кислота→угнетение тимидилсинтетазы→уменьшение синтеза ДНК

Побочные эффекты:

  • гематологические нарушения (нейтропения, тромбоцитопения)
  • диспепсия (тошнота, диарея)
  • нарушение функции печени

Кетоконазол (низорал)

Механизм действия

  • действует на aspergillus
  • менее токсичен по сравнению с другими препаратами

Побочные эффекты:

  • аллергия
  • эндокринные нарушения (снижение выработки половых гормонов)
  • нарушение функции печени

Нистатин



  • применяется только местно
  • можно применять внутрь - не всасывается
  • существуют формы в мазях, аэрозолях
  • действует на candida albicans
  • механизм действия и структура примерно как у амфотерицина B
  • применяется для снижения дисбактериоза при антибиотикотерапии

Клотримазол

  • используется при терапии вульвовагинтов, молочницы

Гризеофульвин

  • вводится внутрь
  • накапливается в кератообразующих слоях кожи (перед эффектом должно пройти длительное время)
  • характер действия-фунгицидный
  • спектр: эпидермофиты, микроспоры, трихофитии
  • механизм: нарушение микротрубочного аппарата→снижение синтеза РНК

Побочные эффекты:

  • аллергия, фотосенсибилизация
  • головная боль (проникает в ЦНС→вызывает спутанность сознания)
  • тошнота
  • нарушение функции печени (индуктор СМО→повышение инактивации других ЛВ)
  • время лечения онихомикозов – 78 недель

Тербинафин (ламизил)

*механизм:

  • лечение онихомикозов – 12 недель
  • действует на Candida при местном применении

Побочные эффекты:

  • аллергия
  • тошнота, анорексия, диарея

Миконазол

  • применяется местно, системное применение не рекомендуется

Противовирусные средства.

Амантадин (мидантан)

  • противопаркинсоническое и противовирусное ЛВ

Ремантадин

  • снижение побочных эффектов в отношении ЦНС, характерные для амантадина
  • средство профилактики гриппа (в 24-48 ч после контакта с вирусом A II гонконг)

Механизм:

  • торможение адгезии вирусных частиц на клетках
  • ингибирующее действие на белок M2 – ионный канал

Ацикловир



  • пролекарство
  • механизм: трансформация до моно- и дифосфтов с помощью систем вирусов→трифосфат→блок ДНК-полимеразы→снижение синтеза ДНК вирусов, на ДНК хозяина действует значительно меньше, т.к. энергичнее фосфорилируется в зараженных вирусом клетках
  • применение: вирус простого и опоясывающего герпеса (у цитомегаловируса нет тимидинкиназы, необходимой для трансформации ЛВ в монофосфат, неэффективен в отношении цитомегаловируса)

Препараты выбора при лечении цитомегаловирусной инфекции:

Ганцикловир

  • Механизм действия похож на ацикловир, но нет необходимости в тимидинкиназе

Фоскарнет

  • препарат резерва
  • более токсичен, нефротоксичен

Рибовирин

  • блокатор РНК-полимеразы
  • действует на вирус гриппа A, B

Идоксуридин

  • механизм: блок тимидинсинтетазы→снижение репликации ви русной ДНК
  • применяется местно (в глаза)
  • используется при инфекциях конъюнктивы

Оксолин

  • препарат выбора при остроконечных кондиломах
  • применяется местно в мазях

Зидовудин (азидотимидин)

  • механизм: блок вирусной ревертазы

Применение

  • у больных СПИДом – снижение оппортунистической инфекции (а для лечения пневмоцистной пневмонии – бактрим)
  • у носителей ВИЧ – задержка развития СПИДа на года
  • снижение риска инфицирования плод

Отрицательные черты:

  • угнетают систему крови

Ставудин, диданозин

  • механизм аналогичен
  • быстро возникает устойчивость, замедление возникновения устойчивости при комбинации с ингибиторами ревертазы и протеаз

Отрицательные черты:

  • диданозин может вызывать нейропатии

Ингибиторы ВИЧ-протеаз:

Саквиновир

  • профилактика и продление жизни 1-3 года

Действующие сочетания:

  • зидовудин+диданозин (ставудин)+сакиновир

ИФН – слабые противовирусные ЛВ

Стимуляторы синтеза ИФН в организме:

· арбидол  
· амиксин · полудан (применяют в офтальмологии) повышение Tхелперной и NK-активности

 

 








Не нашли, что искали? Воспользуйтесь поиском по сайту:



©2015 - 2024 stydopedia.ru Все материалы защищены законодательством РФ.