ВОПРОС 9 «АДРЕНОМИМЕТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА»

Адреномиметики включают средства:1.Стимулирующие а- и в-адренорецепторы

эпинефрин (адреналина гидрохлорид или гидро-тартрат);норэпинефрин (норадреналина гидротартрат)более активен в

отношении а-адренорецепторов.

2Стимулирующие преимущественно а-адренорецепторы: фенилэфрин {мезатон); этафедрин {фетанол). 3Стимулирующие

В-адренорец: изопреналин {изадрин) - В1 В2; орципреналин {алупент) -В1,В2;фенотерол (беротек) - В2; сальбутамол –

В2; тербуталин - В2;

Д-е адреномим.зависит от кол-ва гидроксил.групп в ароматич.кольце. В-ва с двумя группами (катехоламины) плохо проник

.через гемато-энцеф.барьер и при сильном периф.прес.эффекте практич.не влияют на центр.нерв.сист.При отсутствии

гидроксилов (или уменьшении их числа) увелич.прохожд. преп.через гематоэнцеф.барьер и появл.централ.эффекты.

Эпинефрин (адреналин) - аналог гормона мозг.в-ва надпоч, возб.все типы адренорец. Адреналин (как и норадреналин)

сокр.прекапил. сфинктеры. В рез-те может наруш.микроциркул.в периф.тканях (ишемия), но усил.кровоснаб.областей,

сосуды которых богаты В2-адренорецепторами - сердце, мозг, скелетная мускулатура.Стимул.д-е адреналина на сердце

обусл.активацией В1-адренорец.миокарда: увеличив.сила и частота серд.сокр, повыш.возб-ть и про­в-ть серд.мышцы.

Однако, увел.арт.давл. иногда рефл.вызыв.брадикардию.Сердце оказ.под влиянием разнонаправ.возд-й: прямого стимулир

(возбуж­дение В1-адренорец) и рефлектор.тормозн.(через вагус), что прив. к аритмии. Стимулир.д-е адреналина повыш.

потр-ть сердца в кислороде и провоц. гипоксию миокарда (стенокардия, инфаркт).Адреналин расш.бронхи, и сниж.выброс

медиаторов аллерг.туч.кл; повыш.продукцию муцина и улучшает дренажную функцию бронхов.Он повыш.содерж.глю в

крови, активир.печен.гликогенолиз и сниж.утил.глюкозы тканями; стимул.липолиз, спос.увелич.ур.свободных жирных

кислот в плазме. В связи с этим усил.мыш.деят-ть. Активируются мембранные насосы, повыш.содерж.кальция и сниж.

калий в миофибриллах скел.мышц и сердца.Вводят адреналин подкожно, внутримышечно и внутривенно.Адреналин

применяется:

1.при анафилакт.шоке и аллерг.отеке гортани: 2.для устр.приступа бронх.астмы. 3.при передоз.инсулина.Норэпинефрин

(норадреналин)-синапт. аналог медиатора, д-ет в основном на а-адренорец. При клинич.прим.повыш.арт.давл, суживая

сосуды. В отличие от адреналина не истощ. миокард и выз.рефлект.брадикардию Эффект норадреналина непродолжителен

Вводят его только внутривенно (капельно)Фенилэфрин(мезатон)-возб.только адренорец.и выз.продолж. (около 1 ч)

повыш.арт.давления, так как в отличие от адреналина и норадреналина разрушается медленноПрименяют мезатон при

гипотонических состояниях, для снижения воспалительных реакций (за счет сужения сосудов), для пролонгации эффекта

местных анестетиков, для расширения зрачка и лечения глаукомы.Изадрин возб.в1-адренорец, повыш.автоматизм,

пров-ть, возб-ть миокарда, увел.частоту и силу серд.сокр.(тахикардия). Основное назнач.изадрина-купир.и предупр.

приступов бронх.астмы (ингал.0,5% или 1% водного раствора). Осложнения - тахикардия, сердечные аритмии, тремор,

беспокойство, головные боли, потливость.Эфедринпо хим.стр.отлич.от адреналина и норадреналина отсутст.аромат.

гидроксилов.Фармакодинамика его опред.увелич.эндоген.норадреналина в синапт.щели, поскольку эфедрин спос.выходу

медиатора и тормо.его обратн.захват.Эфедрин повыш.арт.давл.увелич. частоту серд.сокр.расслаб.мускулатуру бронхов

расширяет зрачок.Все эффекты эфедрина, хотя и сохр.дольше, выраж.значительно слабее, чем у адреналина.Прим.при

бронх.астме, аллерг.сост,местно при ринитах.Эфедрин хор.всас.в ЖКТ, кислотоустойчив, поэтому может прим.внутрь,

а не только в виде ингаляций и инъекций (под кожу, внутримышечно и внутривенно).Побочные эффекты: возбуждение,

бессонница, тремор, потеря аппетита, сердцебиение, повышение артериального давления.

ВОПРОС 10 «А- И В-АДРЕНОБЛОКИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА»

Адренолитики связ.с адренорецепт.и тем самым лишают их спос-ти взаимод.с медиат.(норадрена­лином) и адреномимет

.в-ми. Преп.делятся на а-и в-адренолитики. К А-адренолитикам отн.фентоламин, троподифена гидрохлорид(тропафен)

(блокир. а1 и а2-адренорец) и празозин, доксазозин(блокируют в основном а1-адренорец.сосудов).Фентоламин и

тропафен расшир.сосуды и сниж.арт.давл, сним.спазмы прекапил.сфинк­тер, увелич.кровоток в почках, легких, скел.муск,

коже, слиз; особ.хор.д-ют при наруш.микроцирк,связ.с кровопотерей, ожогами, обезвожива. Преп.вызыв.тахикардию.

а-адреноблокаторы прим.для профил.и купирования гиперт.кризов, при наруш.периф.кровоснабж, эндартериитах,

трофических язвах конечностей, пролежнях, плохо зажив. ранах.Тропафен в сравнении с фентоламином д-т более

сильно и продолж-но; а-адреноблокаторы иногда прив.к ортостатич.коллапсу (сниж.арт.давл.при переходе в вертик.полож).

Празозин,доксазозин-избир.связывают а1-адренор. Расшир.и артериолы, и венулы, уменьш.веноз.возврат крови к сердцу,

сниж.нагр.на сердце, облегчая его работу. Прим.для леч.гиперт.бол.Недост.празозина является "эффект первой дозы"-после

первого приема преп.быстрое сниж.арт.давл.может прив.к коллапсу. Поэтому леч.начин.с малых доз,назнач.на ночь.

Доксазозин-обл.выраж.гипотенз.актив-ю,д-ет длит,прим.один раз в сутки, благопр. влияет на липид.обмен.

В-Адренолитики:В наст.время исп: 1.адренолитики неизбират.д-я, блокир.В1,- и В2-адренорец: пропранолол(анаприлин,

обзидан,и н д е р а л), о к с п р е н о л о л (тразикор), пиндолол (вискен)

2.кардиоселективные В1-адреноблок: атенолол, ме-топролол , талинолол (корданум), ацебутолол (сектраль); Они устр.

воспр.симп.импульсац.и поэтому сниж.автоматизм, пров-ть, возб-ть и сокр-ь миокарда. Работа сердца уменьш, днако

коэффиц.полезн.д-я его значимо возраст,созд."экономная" работа за счет резкого уменьш.потребн.миокарда в кислороде.

Преп. лучше д-ют на фоне физ.нагруз, эмоц.напряж-ти.В-адреноблокаторы широко прим.для леч.наруш.серд.ритма –

в первую очередь, предсерд.тахик.и желуд.экстрасистолий. Механизм их противоаритм.д-я также связ.с уменьш.симпат.

влияний на сердце, вследст.чего торм.автоматизм, пров-ть и возбудимость миокарда.

Гипотензивный эффект В-адренорецепторов обусловлен:1.торм.симпа.влияния на сердце, урежением сердечного

ритма,уменьш.сократим.сердца,сниж.серд.выброса, объема циркул.крови;

2.снижая серд.выброс, преп.спос.восста­новл.и повыш.чувс-ти барорецепт.3.блокада в-адренорец.юкстагломеруляр.

аппаратапочек прив.к сниж.выр-ки и секр.ренина; 4.блокада пресинапт. в2-адренорец.препятс.выбросу норадреналина

в синаптич.щель. Все это вызыв.постеп.сниж.арт. давл.Осложнения: при блокаде в2-адренорец.может разв.бронхоспазм,

сужив.периф.сосуды конечно-стей.выраж.брадикардия и сниж.сократим.сердца могут вызв.серд.недос-ть и появл.

атриовентрик.блока.диспепсич.расс-ва.Сниж.функция щитовидной железы. гипогликемия.

ВОПРОС 11 «СИМПАТОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА»

Симпатолитики-наруш.передачу возб-я на уровне варикоз.утолщений адренергич.волокон,т.е.д-ют пресинаптически.

Сюда относят-октадин,резерпин,орнид. Воздействуя на варикоз.утолщ.адренерг.нерв.вуолокон,эти в-ва уменьш.кол-во

медиатора норадреналина,выделяющ.в ответ на нерв.импульсы.

Октадин: МД: действует на пресинаптическую мембрану, подавляет обратный захват норадреналина. Э: гипотензивное

действие. П: гипертоническая болезнь. Резерпин- нарушает процесс депонирования норадреналина в везикулах, проникает

через гематоэнцефалический барьер. Э: гипотензивное, седативное, антипсихотическое действие. П: гипертоническая

болезнь, шизофрения. Орнид: МД: блокирует пресинаптическую мембрану, нарушая освобождение медиатора.

Э: гипотензивное, антиаритмическое действие. П: аритмии. ПЭ: повышение тонуса бронхиальной мускулатуры, усиление

перистальтики кишечника, диспепсия, брадикардия, обостр.язв.бол. ПП: бронх.астма, язвенная болезнь, гиперацидный

гастрит, тяжёлые забол.сердца.

Не нашли, что искали? Воспользуйтесь поиском по сайту: