Описать механизмы и локализацию действия.

V. ВОПРОСЫ К ИТОГОВОМУ ЗАНЯТИЮ ПО СРЕДСТВАМ, ВЛИЯЮЩИМ НА СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТУЮ СИСТЕМУ.

А. Выписать препарат в определенной лекарственной форме.

1) Rp.: Sol. Strophanthini K 0,05% – 1ml

D.t.d. N.10 in amp.

S. В/в.

2) Rp.: Tab. Digoxini 0,00025 N.10

D.S. По 1 таб. на прием.

3) Rp.: Tab. Digitoxini 0,0001 N.10

D.S. По 1 таб. на прием.

4) Rp.: Sol. Unithioli 5% – 5ml

D.t.d. N.10 in amp.

S. В/м.

5) Rp.: Dragee Panangini

D.t.d. N.10

S. По 1 драже на прием.

6) Rp.: Tab. Chinidini sulfatis 0,1 N.10

D.S. По 1 таб. на прием.

7) Rp.: Sol. Lidocaini hydrochloride 10% – 2ml

D.t.d. N.10 in amp.

S. В/в, в/м.

8) Rp.: Tab. Anaprilini 0,01 N.10

D.S. По 1 таб. на прием.

9) Rp.: Sol. Amiodaroni 5% – 3ml

D.t.d. N.10 in amp.

S. В/в (медленно).

10) Rp.: Sol. Verapamili 0,25% – 2ml

D.t.d. N.10 in amp.

S. В/в.

11) Rp.: Tab. Nitroglycerini 0,0005 N.10

D.S. По 0,5-1 таб. под язык при приступе.

12) Rp.: Tab. «Sustac-forte» N.10

D.S. По 1 таб. на прием.

13) Rp.: Tab. Clophelini 0,000075 N.10

D.S. По 1 таб. на прием.

14) Rp.: Tab. Prazosini 0,001 N.10

D.S. По 1 таб. на прием.

15) Rp.: Tab. Captoprili 0,025 N.10

D.S. По 1 таб. на прием.

16) Rp.: Tab. Losartani 0,0125 N.10

D.S. По 1 таб. на прием.

17) Rp.: Dragee Nifedipini 0,1

D.t.d. N.10

S. По 1 драже на прием.

18) Rp.: Tab. Dichlothiazidi 0,1 N.10

D.S. По 1 таб. утром натощак.

19) Rp.: Tab. Minoxidili 0,01 N.10

D.S. По 1 таб. на прием.

20) Rp.: Tab. Vinpocetini 0,005 N.10

D.S. По 1 таб. на прием.

21) Rp.: Tab. Cinnarizini 0,025 N.10

D.S. По 1 таб. на прием.

22) Rp.: Sol. Pentoxyphyllini 2% – 5ml

D.t.d. N.10 in amp.

S. В/в.

23) Rp.: Sol. Mesatoni 1% – 1ml

D.t.d. N.10 in amp.

S. П/к, в/м, в/в.

24) Rp.: Aerosolum «Sumatriptanum» N.1

D.S. Для ингаляций.

Б. Контрольные вопросы.

Написать классификацию.

1.1) Кардиотонических ср-в гликозидной структуры.

1. Из наперстянки пурпуровой: дигитоксин.

2. Из наперстянки шерстистой: дигоксин, целанид.

3. Из строфанта Комбе: строфантин К, строфантин G (уабаин).

4. Из ландыша: коргликон.

5. Из горницвета: настой травы горницвета.

1.2) Кардиотонических ср-в «негликозидной» структуры.

1. Ср-ва, повыш. содержание в кардиомиоцитах цАМФ и Са2+:

а) ср-ва, стимул. бета1-АР: дофамин, добутамин.

б) ингибиторы ФДЭ: амринон, милринон.

2. Пр-ты, повыш. чувствительность миофибрилл к Са2+: левосимендан (симдакс).

1.3) Антиангиальных ср-в, снижающих потребность миокарда в О2 и повышающих его доставку.

1. Органические нитраты: нитроглицерин, сустак, тринитролонг, эринит, нитросорбит.

2. Ср-ва, блок. Ca-каналы L-типа: верапамил, дилтиазем, нифедипин.

3. Активаторы калиевых каналов: никорандил.

4. Разные ср-ва: амиодарон.

1.4) Антиангиальных ср-в, снижающих потребность миокарда в О2.

1. Бета-АБ: анаприлин, талинолол, атенолол, метопростол.

2. Брадикардические пр-ты: ивабрадин, алинидин, фалипамил.

1.5) Антиангинальных ср-в, повышающих доставку О2 к миокарду.

1. Коронарорасширяющие ср-ва миотропного действия: дипиридамол (курантил).

2. Ср-ва рефлекторного действия: валидол.

1.6) Антиаритмических ср-в, оказывающих непосредственное влияние на кардиомиоциты.

1. Ср-ва, блок. Na-каналы (мембраностабилизирующие, 1 группа):

а) подгруппа 1А: хинидина сульфат, дизопирамид, новокаинамид, аймалин.

б) подгруппа 1В: лидокаин, дифенин.

в) подгруппа 1С: флекаинид, пропафенон, этмозин, этацизин.

2. Ср-ва, блок. Са-каналы L-типа (4 группа): верапамил, дилтиазем.

3. Ср-ва, блок. К-каналы (3 группа): амиодарон, орнид, солатол.

4. Ср-ва, избирательно блок. Na+/K+ входящий ток синусного узла (брадикардические ср-ва, 5 группа): ивабрадин, фалипамил, алинидин.

1.7) Антиаритмических ср-в, влияющих на эфферентную иннервацию сердца.

1. Ср-ва, ослабляющие адренергические влияния (2 группа):

а) бета-АБ: анаприлин и др.

2. Ср-ва, усил. адренергические влияния:

а) бета-АМ: изадрин.

б) симпатомиметики: эфедрин.

3. Ср-ва, ослабляющие холинергические влияния:

а) М-ХБ: атропин.

1.8) Антигипертензивных ср-в нейротропного действия.

1. Ср-ва, пониж. тонус вазомоторных центров: клофелин, гуанфацин, метилдофа, моксонидин.

2. Ганглиоблокаторы: пентамин, гигроний, бензогексоний.

3. Симпатолитики: резерпин, октадин.

4. Адреноблокаторы:

а) альфа-АБ:

-блок. пост- и пресин. а-АР: фентоламин, тропафен.

-блок. постсин. а1-АР: празозин.

б) бета-АБ:

-блок. б1,2-АР: анаприлин.

-блок. б1-АР: атенолол, талинолол, метопростол.

в) а-, б-АБ: лабеталол, карведилол.

1.9) Антигипертензивных ср-в, влияющих на ренин-ангиотензивную систему и водно-солевой обмен.

1. Ср-ва, влияющие на ренин-ангиотензивную систему:

а) ингибиторы ренина: алискирен.

б) ингибиторы синтеза ангиотензина II: каптоприл, эналаприл.

в) блокаторы ангиотензивных R: лозартан, ирбесартан, валсартан.

2. Ингибиторы вазопептидаз: омапатрилат.

3. Диуретики:

а) петлевые диуретики (салуретики): фуросемид, этакриновая кислота, буметанид, пиретанид.

б) тиазидные и тиазидоподобные: гидрохлортиазид, хлорталидон, индапамид.

в) калийсберегающие: спиронолактон, амилорид, триамтерен.

1.10) Антигипертензивных ср-в миотропного действия.

1. Ср-ва, влияющие на ионные каналы:

а) блокаторы Са-каналов: фенигидин, дилтиазем.

б) блокаторы К-каналов: миноксидил, диазоксид.

2. Донаторы NO: Na нитропруссид.

3. Разные пр-ты: апрессин, дибазол, магния сульфат.

1.11) Гипертензивных ср-в.

1. Препараты, увеличивающие ударный выброс:

а) сердечные гликозиды: строфантин, коргликон.

б) негликозидные кардиотоники:

-б-АМ: допамин, добутамин, допексамин.

-ингибиторы ФДЭ: амринон, милринон, эноксимон.

-глюкагон.

2. Препараты, повышающие преимущественно тонус периферических сосудов:

а) адреномиметики: норадреналин, мезатон.

б) миотропные прессорные средства: ангиотензинамид.

3. Препараты разного типа действия:

а) глюкокортикоиды: преднизолон, дексаметазон.

4. Препараты, увеличивающие объем циркулирующей крови: плазмозаменители.

1.12) Ср-в, повыш. мозговой кровоток.

1. Блокаторы кальциевых каналов: нимодипин, циннаризин, флунаризин.

2. Производные алкалоидов барвинка: винпоцетин (кавинтон).

3. Производные алкалоидов спорыньи: ницерголин (сермион).

4. Препараты растения гингко билоба: танакан.

5. Производные никотиновой кислоты: ксантинола никотинат.

6. ГАМК и ее производные: аминалон, пикамилон.

7. Производные пурина: пентоксифиллин.

8. Производные изохинолина: папаверин, дротаверин (но-шпа).

1.13) Ср-в, улучшающих мозговое кровообращение, влияющих на агрегацию и свертывание крови.

1. Антиагреганты: аспирин, тиклопидин, клопидогрел.

2. Антикоагулянты: гепарин, варфарин, синкумар, фенилин.

3. Ср-в, повыш. мозговой кровоток: см. 1.12.

4. Церебропротекторы (нейрометаболические стимуляторы):

а) производные пирролидона: пирацетам (ноотропил), анирацетам, оксирацетам.

б) производные пиридоксина: пиридитол (энцефабол).

в) производные ГАМК: натрия оксибутират, аминалон, фенибут, баклофен.

г) препараты, влияющие на систему возбуждающих аминокислот: глицин.

д) вазоактивные вещества: ницерголин, винпоцетин, танакан, инстенон, циннаризин.

е) нейропептиды и их аналоги: АКТГ (семакс), вазопрессин, окситоцин, церебролизин.

ж) антиоксиданты: мексидол, ионол, токоферол, эмоксипин.

з) разные: этимизол, оротовая к-та, ксантинола никотинат, магне В6, жень-шень, лимонник.

1.14) Ср-в, применяемых для профилактики приступов мигрени.

1. б-АБ: анаприлин, атенолол, метопролол.

2. Тетрациклические соединения: пизотифен (сандомигран).

3. Произв. лизергиновой к-ты: метисергид (лизерил).

4. Нестероидные противовоспалительные ср-ва: напроксен.

5. Трициклические антидепрессанты: амитриптилин, имизин.

6. Противоэпелептические ср-ва: карбамазепин, клоназепам.

1.15) Ср-в, применяемых для купирования приступов мигрени.

1. Алколоиды спорыньи и ее произв.: эрготамин, дигидроэрготамин.

2. Произв. индола: суматриптан.

3. Неопиоидные анальгетики: парацетомол, аспирин, напроксен, ибупрофен, индометацин.

4. Противорвотные ср-ва: метоклопрамид.

1.16) Спазмолитических ср-в.

1. Миотропные спазмолитики:

а) неселективные миотропные спазмолитики (ингибиторы ФДЭ):

-производные изохинолина: папаверин, дротаверин (но-шпа).

-производные ксантина: теофиллин, аминофиллин.

-разные: галидор, адифенин, арпенал.

б) селективные миотропные спазмолитики:

-блокаторы Na-каналов: мебеверин.

-блокаторы Ca-каналов: пинавериум, отилоний.

-активаторы К-каналов: миноксидил, диазоксид.

-донаторы NO: нитропрусид натрия, нитроглицерин.

2. Нейротропные спазмолитики (холиноблокаторы): атропин, платифиллин, спазмолитин, апрофен, метацин, дипрофен, ганглерон.

3. Комбинированные препараты (анальгин+спазмолитик): баралгин, максиган, спазган, спазмалгон.

Описать механизмы и локализацию действия.

2.1) Сердечных гликозидов. Ингибируют Na+,K+-АТФазу мембраны кардиомиоцитов. Это приводит к нарушению тока Na+ (повыш. внутри клетки) и К+ (сниж.) Разница между внутри- и внеклеточной конц. Na+ уменьшается, что понижает трансмембранный Na+/Ca2+ -обмен. Это снижает выведение Ca2+ и способствует его накоплению в саркоплазматическом ретикулуме. Са2+ поступает в клетку ч/з L-каналы. Содержание Са2+ в саркоплазме увелич., что и обеспечивает кардиотонический эффект. Са2+ + тропониновый комплекс = быстрые и сильные сокращения миокарда.

2.2) Негликозидных кардиотоников. Дофамин, добутамин – стимуляция б1-АР сердца, активация аденилатциклазы, увел. Са2+. Амринон – повышение цАМФ за счет ингибирования фосфодиэстеразы II, т.е. блок. процесс инактивации цАМФ. Левосимендан – сенсибилилация миофибрилл сердца к Са2+, обусловленный связыванием пр-та с тропонином С. Это приводит к увел. силы серд. сокращений без повыш. потребления миокардом О2; активирует К(АТФ)-каналы ГМК сосудов (расширение коронарных артерий); угнетает высвобождение эндотелина-1; в выс. конц. ингибирует ФДЭ III.

2.3) Антиаритмиков 1 класса. Хинидин (1А) – блок. Na-каналы, уменьшает входящий натриевый ток, генерирующий ПД (фаза 0), действует на все отделы сердца; М-ХБ и а-АБ свойства. Лидокаин (1В) – угнетает автоматизм (сниж. скорость фазы 4 – диастолич. деполяризации в в. Пуркинье и в м-це желудочков), подавление эктопических очагов возбуждения. Флекаинид (1С) – угнетает проводимость в АВ-узле, п. Гиса, в. Пуркинье и желудочках. Пропафенон (1С) – б-АБ эффект, угнетает Са-каналы, автоматизм в СА-узле; сниж. проводимость в АВ-узле, предсердиях, желудочках; увел. эффективный рефрактерный период. Этмозин (1А,В,С) – угнетает проводимость в АВ-узле, п. Гиса, в. Пуркинье. Этацизин (1С,4) – угнетает автоматизм и и проводимость.

2.4) Антиаритмиков 2 класса. Анаприлин – блок. б1,2-АР сердца, сосудов, бронхов, ЖКТ; уменьшает продукцию ренина.

2.5) Антиаритмиков 3 класса. Амиодарон – блок К-каналов (снижается выведение К+ из миоцитов), блок Na-каналов, неконкурентный блок б-АР и Са-каналов, т.е. сочетание 4 групп. Вызывает увел. продолжительности ПД и ЭРП предсердий, ПЖ-узла и желудочков. Орнид – блок. пресин. мембрану, нарушая высвобождение медиатора; ингибирует МАО; угнетает обратный захват НА. Соталол – неизбирательно блок. б-АР и К-каналов. Дофетилид, нибентан – избирательно блок. К-каналы сердца.

2.6) Антиаритмиков 4 класса. Угнетение входящего медленного Са тока, обусловл. блоком потенциалзависимых Са-каналов. Пр-ты разной структуры имеют разные места связывания в Са-каналах. Угнетение проводимости и увел. ЭРП в ПЖ-узле. Снижается скорость диастолич. деполяризации (фаза 4).

2.7) Органических нитратов. Действуют подобно эндотелиальному релаксирующему фактору (NO). Из нитратов высвобождается окись азота, из кот. образуются S-нитрозотиолы. Эти соединения активируют цитозольную гуанилатциклазу. Последнее снижает содержание свободных Са2+, что приводит к релаксации гладких м-ц сосудов.

2.8) Антиангинальных ср-в. Верапамил, дилтиазем – см. 2.6.

2.9) Антиангинальных ср-в. Валидол – раздражая слизистую рта, он рефлекторно улучшает коронарное кровообращение. Дипиридамол (курантил) – снижает сопротивляемость сосудов кровотоку, увеличивает объемную скорость коронарного кровотока и повышает доставку О2; угнетает обратный захват аденозина и ингибирует аденозиндезаминазу (аденозин обл. коронорасширяющим эффектом); тормозит агрегацию тромбоцитов.

2.10) Антигипертензивных ср-в центрального действия. Клофелин – стимул. влияние на а2-АР и имидазолиновые I1-R нейронов ядер солитарного тракта в ростральной части продолговатого мозга. Это приводит к угнетению нейронов вазомоторного центра продолг. мозга и снижению тонуса симпатич. иннервации. Происходит подавление спонтанной эфферентной импульсации в преганглионарных сим. волокнах (умен. секрецию ренина) и повыш. тонуса блужд. нервов. Стимул. переф. а2-АР, умен. высвобождение НА. Моксонидин, рилменидин – агонист I1-R. Метилдофа – стимул. а2-АР в ЦНС, подавляя активность нейронов, регулир. уровень АД.

2.11) Антигипертензивных ср-в. Празозин – блок. а1-АР, снижает тонус артериальных сосудов, уменьшает венозный возврат и работу сердца. Анаприлин – блок. б1,2-АР сердца, вызывая брадикардию, умен. силы серд. сокращений и серд. выброса, угнетает АВ-проводимость, сниж. автоматизм, умен. продукцию ренина.

2.12) Антигипертензивных ср-в. Каптоприл – высокий аффинитет к ангиотензин-превращающему ферменту; умен. образование ангиотензина II. Это проявляется активацией антиотензиновых R сосудов и коры надпочечников, а также умен. стимул. влияния на симпатич. иннервацию. Замедляет инактивацию брадикинина. Лазортан – конкурентный антагонист АТ1-R (вазоконстрикция), он устраняет все эффекты Ат II (вазопрессорное действие, повыш. продукции альдостерона, стимул. адренерг. иннервации); пониж АД благодаря умен. общего переф. сопротивления; умен. содерж. альдостерона в крови; обладает натрийуритическим эффектом; увел. выведение смочевой к-ты.

2.13) Гипертензивных ср-в. Мезатон – а1-АМ, прямое и опосредованное действие на АР (способствует высвобождению НА из пресин. окончаний). Ангиотензинамид – амид естественного прессорного в-ва Ат II (октапептид); действует на АТ-R артериол; вызывает сужение арт. сосудов внутр. органов, кожи, почек; усиливает выделение адреналина из мозгового слоя надпочечников, стимулирует сосудодвигательный центр, симпатич. ганглии и усил. переф. действие НА.

2.14) Ср-в, улучшающих мозговое кровообращение. Нимодипин, циннаризин – блок. Са-каналы L-типа. Винпоцетин – прямое миотропное действие на сосуды мозга, блок. Na-каналы. Ницерголин – а-АБ и спазмолитик. Ксантинола никотинат – миотропное сосудорасширяющее дейстаие на все переф. сосуды и сосуды мозга. Пентоксифиллин – блок. аденозиновых R, ингибирование ФДЭ и повыш. в тромбоцитах цАМФ. Произв. ГАМК – имитация действия медиатора.

2.15) Ср-в для купирования приступов. Эрготамин – неизбирательно блок. 5-НТ1А-D- и альфа-R. Уменьшает амплитуду пульсовых колебаний мозговых сосудов, снижает трассудацию плазмы ч/з капилляры в твердой мозговой оболочке. Суматриптан – агонист 5-НТ1D-R; вызывает вазоконстрикцию мозговых сосудов, уменьшает высвобождение серотонина и др. медиаторов боли.

2.16) Ср-в для профилактики приступов мигрени. Метисегрид – антагонист 5-НТ2-R (в некоторых отделах ЦНС как частичный агонист). Напроксен – неизбирательный ингибитор ЦОГ; снижает биосинтез PG и Tx (медиаторов воспаления и боли).

Не нашли, что искали? Воспользуйтесь поиском по сайту: