Состав лекарственного препарата

Активное вещество – диазепам (производные бензодиазепина)

Форма выпуска. Выпускают в виде таблеток, покрытых

оболочкой (драже), по 0,002 г; 0,005 г; 0,01 г (2; 5 и

10 мг) и в виде 0,5 % раствора в ампулах по 2 мл.

Хранение. Хранят препарат с предосторожностью

(список Б), в защищенном от света месте. Срок годности

таблеток 5 лет, ампул 2 года.

Фармакологические свойства

Анксиолитическое (способностью купировать внутреннее беспокойство, страх, тревогу, напряжение), противосудорожное, миорелаксирующее (центральное), седативное, снотворное.

Диазепам оказывает дозозависимое действие на ЦНС: в малых (2-15 мг в сутки) - стимулирубщее, в больших (15 мг в сутки и более) - седативное.

Центральный миорелаксирующий эффект связан с торможением полисинаптических спинальных рефлексов. Вызывает понижение артериального давления (слабый симпатолитик), расширение коронарных сосудов и повышает устойчивость мозга к гипоксии. Увеличивает порог болевой чувствительности. Обладает выраженным антипароксизмальным и противосудорожным эффектами, которые проявляются подавлением симпатоадреналовых и парасимпатических пароксизмов.

После приема внутрь всасывается около 75% дозы. Максимальная концентрация достигается через 1-1,5 часа. Подвергается биотрансформации в печени с образованием активных метаболитов. Период полураспада у грудных детей около 30 часов, у взрослых и пожилых - 48 и 100 часов соответственно. При патологии печени период полураспада пролонгируется до 4 суток. Выводится в основном почками (около 90%) в виде конъюгатов, менее 10% - с калом, до 2% - с мочой в неизмененном виде.

Показания к применению

Неврозы, неврастении, истерия, реактивная депрессия, агорафобия, бессонница, связанная с нарушением фазы засыпания, болезнь Меньера, спастические параличи, абстинентный синдром у больных алкоголизмом, эпилептический статус, эпилепсия, премедикация перед оперативными вмешательствами и эндоскопическими манипуляциями; отравление ЛСД.

Противопоказания

Повышенная чувствительность, острые заболевания печени и почек с нарушением их функций, миастения, закрытоугольная глаукома, I триместр беременности, кормление грудью.

Предостережения при использовании

Не допускается смешивание в одном шприце диазепама с другими препаратами, т. к. возможно оседание препарата на стенках. Следует избегать попадания раствора в артерию и экстравазальное пространство. Для внутривенного введения новорожденным используют только крупные вены, при этом аппаратура для проведения легочной реанимации должна быть доступна.

Взаимодействие с лекарственными препаратами

Потенцирует эффекты алкоголя, противосудорожных и гипотензивных средств, анальгетиков, снотворных. Ингибиторы МАО, аналептики, психостимуляторы снижают активность.

Побочные эффекты

Привыкание, парадоксальные реакции (развитие тревоги, галлюцинаций, судорог, бессонницы), снижение быстроты реакций и концентрации внимания, сонливость, ухудшение кратковременной памяти, атаксия, дизартрия, головная боль, головокружение, гипотония, брадикардия, при длительном использовании поражение печени и почек, атония кишечника, снижение либидо и потенции, реакции на месте введения, синдром "отмены", синдром последействия (снижение работоспособности, мышечная слабость), аллергические реакции.

Передозировка

Симптомы: сонливость, нарушение сознания, кома, угнетение рефлексов. Лечение: промывание желудка, внутривенное введение жидкости и флумазенила (антагониста диазепинов), искусственная вентиляция легких.

Антидепрессанты - это особые лекарства, которые способны уменьшить или вовсе остановить депрессию. До их возникновения для лечения депрессий широко использовали вещества, действующие возбуждающе на человека и, которые вызывали состояние эйфории (опиум и прочие опиаты, кофеин, женьшень). Для снижения тревоги и возбудимости использовали валериану и соли брома. Но настоящим переворотом в психофармакологии было возникновение антидепрессантов в 50-х годах. С того времени, эти препараты являются главным средством против депрессии. Несмотря на то, что свою известность они получили совсем недавно, у них уже есть свои "мифы творения". Антидепрессанты были придуманы совершенно случайно еще в 1957 году, когда врачи заметили действие препарата ипрониазида, который использовался при комплексном лечении туберкулеза. Кроме основного воздействия препарата, был замечен и побочный, который состоял в необычном повышении настроения у страдающих туберкулезом людей. Через некоторое время этот препарат начали применять для уменьшения симптомов депрессии, тем более что как средство от туберкулеза, препарат себя не зарекомендовал. Еще одно мнение состоит в том, что этот препарат был обнаружен Натаном Клайном, когда он хотел с помощью препарата доказать теорию о месте расположения "эго". Тогда же, в Германии Рональдом Куном был обнаружен имипромин. Рональд Кун выписывал своим пациентам разные препараты, с целью по их реакции понять глобальную классификацию психических заболеваний, которой немецкие психиатры того периода были одержимы. Данный препарат был обнаружен, когда у пациентов стало улучшаться настроение. Когда были найдены первые антидепрессанты, никто не мог и подумать, что спустя какое–то время они смогут заменить остальные виды лечения депрессии.

Имизин — препарат, в относительно больших дозах оказывающий седативное, гипотермическое и анальгезирующее действие; блокирует ретикулярную формацию ствола мозга.

Лечебные свойства

Имизин относится к группе антидепрессантов, иначе называемых тимолептиками.

По нейроплегическому и адренолитическому действию Имизин значительно слабее Аминазина, не оказывает угнетающего влияния на биоэлектрическую активность мозга. Препарат уменьшает угнетающее действие на центральную нервную систему Резерпина, Мепротана, Фенобарбитала и морфина.

Показания к применению

Имизин применяется в психиатрии для лечения депрессий (наиболее эффективен Имизин при депрессивной фазе циклотимии и маниакально-депрессивного психоза).

Курс лечения строго индивидуален и может продолжаться до 2–3 месяцев (средняя продолжительность лечения 4–5 недель).

Высшие дозы Имизина внутрь: разовая — 0,10 г; суточная — 0,30 г.

Высшие дозы препарата внутримышечно: разовая — 0,05 г; суточная — 0,20 г.

Побочные явления. При возникновении побочных явлений — сухости во рту, головокружения, потливости, сердцебиения, нарушения аккомодации, слабости мышц — требуется уменьшение дозы препарата.

Противопоказания. Имизин противопоказан при заболеваниях печени, почек, органов кроветворения, при диабете, сердечно-сосудистой недостаточности, инфекционных заболеваниях, расстройствах мозгового кровообращения, атеросклерозе, глаукоме.

Особые указания.

Имизин нельзя назначать одновременно с ингибиторами МАО (моноаминоксидазы). Его можно применять через 1–2 недели после отмены последних. Нельзя назначать Имизин одновременно с препаратами щитовидной железы (так как существует опасность пароксизмальной предсердной тахикардии).

Состав и форма выпуска

драже и таблетки по 0,025 г, по 50 и 100 штук в упаковке;

1,25% раствор состава: имизин — 12,5 г, натрия сульфит безводный — 1,0 г, кислота аскорбиновая — 2,0 г, натрия хлорид — 6,0 г, вода для инъекций — до 1 л, в ампулах по 1 мл и 2 мл, в упаковках по 25 ампул.

Рецепт на Имизин

Rp.: Imizini 0,025

D. t. d. N 50 in tabul.

S.

Срок годности и условия хранения

Хранить в плотно закрытых банках тёмного стекла в сухом, защищённом от света месте.

АМИТРИПТИЛИН, НИАЛАМИД

Психостимуляторы

Кофеин— алкалоид, содержащийся в листьях чая, семенах кофе, орехах кола. Относится к производным ксантина, которые в химическом отношении близки к некоторым продуктам обмена веществ организма человека и животных.

По фармакологическим свойствам кофеин можно рассматривать как психостимулятор и как аналептик, поскольку он оказывает стимулирующее действие как на психическое состояние, так и на жизненно важные функции — дыхание и кровообращение.

Психостимулирующее действие кофеина выражается в том, что он повышает умственную и физическую работоспособность, уменьшает чувство усталости и потребность в сне. Этот эффект кофеина связан с его воздействием на кору головного мозга. Как показали исследования И. П. Павлова и его сотрудников, кофеин усиливает процессы возбуждения в коре головного мозга. Характер действия кофеина на кору головного мозга во многом определяется правильным выбором дозы препарата в зависимости от типа высшей нервной деятельности пациента. Назначение кофеина в больших дозах лицам со слабым типом высшей нервной деятельности может привести к истощению нервных клеток и возникновению нервно-психических расстройств. Аналогичное явление имеет место при злоупотреблении кофеином или продуктами, содержащими его (чай, кофе).

Аналептические свойства кофеина проявляются стимуляцией дыхания и кровообращения. Возбуждая дыхательный центр, кофеин увеличивает частоту и объем дыхательных движений. В механизме возбуждающего влияния кофеина на дыхание решающее значение имеет его способность повышать чувствительность дыхательного центра к углекислоте, которая является естественным физиологическим стимулятором клеток этого центра.

Кофеин оказывает выраженное стимулирующее влияние на сердечно-сосудистую систему. Прежде всего следует отметить, что на сердце кофеин оказывает прямое стимулирующее действие и вызывает увеличение частоты и силы сердечных сокращений.

Влияние кофеина на артериальное давление неоднозначно и зависит от его исходного уровня. При значительном снижении артериального давления (шок, коллапс) кофеин повышает его, но при нормальном артериальном давлении не изменяет его уровня. Это объясняется тем, что на тонус кровеносных сосудов кофеин может оказывать как прямое, так и опосредованное через сосудодвигательный центр, т. е. центральное влияние. Прямое действие кофеина на сосуды по своему характеру является сосудорасширяющим, а центральное — сосудосуживающим. При патологических состояниях, когда артериальное давление резко снижено, преобладает центральное (сосудосуживающее), действие кофеина. В этих случаях благодаря усилению работы сердца и сужению сосудов (в основном сосудов брюшной полости) кофеин повышает уровень артериального давления. При нормальном давлении преобладает прямое (сосудорасширяющее) действие кофеина на сосуды скелетных мышц, сердца, головного мозга и почек, поэтому, несмотря на усиление работы сердца, артериальное давление существенно не меняется.

Кофеин оказывает мочегонное действие, однако его способность повышать мочеотделение существенного практического значения не имеет, так как в этом отношении кофеин по своей активности значительно уступает современным мочегонным средствам.

Кофеин используют в качестве аналептика при состояниях, сопровождающихся угнетением дыхания и кровообращения, например при шоке, коллапсе. В комбинации с ненаркотическими анальгетиками и другими средствами (например, в составе таблеток «Аскофен», «Новомигрофен», «Пираминал» и др.) кофеин применяют при мигрени и головной боли иного происхождения.

Кофеин отличается весьма малой токсичностью. Вместе с тем в больших дозах он может вызывать некоторые побочные эффекты: бессонницу, возбуждение, сердцебиение, рвоту (при приеме внутрь).

Кофеин не следует назначать лицам, страдающим бессонницей, повышенной психической возбудимостью. Он противопоказан при выраженной гипертонии, атеросклерозе, некоторых болезнях сердца и при глаукоме.

Сиднокарб — психостимулятор, созданный в СССР в 1970-е годы, в странах Запада практически неизвестен. По химическому строению он имеет некоторое сходство с амфетамином.

Сиднокарб является в настоящее время основным психостимулятором, применяемым в российской медицинской практике. По сравнению с амфетамином он значительно менее токсичен и не оказывает выраженного периферического симпатомиметического влияния. Его стимулирующее действие развивается постепенно (отсутствует резкий начальный активирующий эффект), по сравнению с амфетамином оно более длительно и обычно не сопровождается выраженной эйфорией и двигательным возбуждением. Стимулирующий эффект обычно не сопровождается тахикардией, резким повышением артериального давления и другими периферическими симпатомиметическими эффектами. В периоде последействия не отмечается общей слабости и сонливости.

Применяют сиднокарб при разных видах астенических состояний, протекающих с заторможенностью, вялостью, апатией, снижением работоспособности, ипохондричностью, повышенной сонливостью. Он эффективен при лечении ступорозных, субступорозных и апатоабулических состояний, при астенических и неврастенических расстройствах у больных, перенёсших интоксикации, инфекции и травмы головного мозга; при вялотекущей шизофрении с преобладанием астенических расстройств (при отсутствии продуктивной симптоматики). Сиднокарб можно также применять для искусственного обострения шизофренического процесса с целью преодоления резистентности к терапии психотропными препаратами.

Сиднокарб является эффективным средством, купирующим астенические явления, возникающие при применении антипсихотических препаратов. Он является эффективным корректором, уменьшающим или снимающим побочные явления (миорелаксацию, сонливость), вызываемые транквилизаторами бензодиазепинового ряда (феназепамом и др.); при этом он не уменьшает транквилизирующий эффект. Назначать сиднокарб можно одновременно с феназепамом или при уже развившихся побочных явлениях. Предварительное применение сиднокарба менее эффективно.

Сиднокарб может быть рекомендован для лечения больных алкоголизмомс преобладанием в клинической картине заторможенности, вялости, а также при астеноневротических реакциях в период «отнятия алкоголя», при алкогольной депрессии с адинамической симптоматикой. Учитывая стимулирующий эффект сиднокарба, его можно применять для уменьшения явлений абстиненции.

Сиднокарб эффективен также у детей с задержкой умственного развития, при адинамии, аспонтанности, органических заболеваниях центральной нервной системы при преобладании в клинической картине вялости, заторможенности, астении. Отмечена значительная эффективность сиднокарба при лечении гипердинамического синдрома у детей младшего возраста.

Препарат эффективен также при ночном недержании мочи.

Сиднокарб обычно хорошо переносится.

При передозировке возможны повышенная раздражительность, беспокойство. Возможно усиление бреда и галлюцинаций у больных с имевшейся ранее продуктивной психопатологической симптоматикой. Иногда отмечается понижение аппетита. Возможно умеренное повышение артериального давления. Побочные явления проходят при уменьшении дозы или временном прекращении приёма препарата.

В связи с высокой эффективностью и хорошей переносимостью сиднокарб практически полностью заменил собой амфетамин.

Сиднокарб не следует назначать возбуждённым больным и при явлениях раздражительной слабости. Осторожность требуется при резко выраженном атеросклерозе и тяжёлых формах гипертонической болезни. Во избежание нарушения ночного сна не следует принимать препарат в вечерние часы.

Учитывая сильное стимулирующее действие сиднокарба, его следует назначать строго по показаниям, не слишком длительно.

Форма выпуска: таблетки по 0,005 г (5 мг); 0,01 г (10 мг) и 0,025 г (25 м

Хранение: список А. В защищённом от света месте.

Не нашли, что искали? Воспользуйтесь поиском по сайту: