а) Анальгетики-антипиретики
Наиболее ярко проявляется болеутоляющее и жаропонижающее действие и почти отсутствует противовоспалительное.
АНАЛЬГИН (МНН: МЕТАМИЗОЛ НАТРИЯ)
Хорошо всасывается из ЖКТ, быстро создаёт высокую концентрацию в крови. Вводят внутрь и парентерально.
Форма выпуска: таблетки (0,5), ампулы.
В настоящее время во многих странах (США, Евросоюз, Австралия, Япония) не используется из-за серьёзных побочных эффектов со стороны системы кроветворения (лейкопения, агранулоцитоз – снижение содержания в крови кол-ва гранулоцитов: нейтрофилов, эозинофилов и базофилов). Помимо этого вызывает аллергические реакции, поражение почек, анафилактический шок; у детей – гипотермию, гипотонию.
ПАРАЦЕТАМОЛ (МНН: АЦЕТАМИНОФЕН)
Основные синонимы: ПАНАДОЛ, ЭФФЕРАЛГАН, КАЛПОЛ.
Механизм действия: связан с блокадой ЦОГ-3 в ЦНС, не влияет на синтез ПГ на периферии, противовоспалительным действием не обладает.
Хорошо всасывается из ЖКТ. Метаболизирует в печени с образованием конъюгатов (не токсичные вещества). Но при использовании токсических доз образуются токсические метаболиты, что приводит к гепато- и нефротоксичности (разовая доза 0,5 г; суточная доза 4,0 г).
По анальгезирующей активности уступает анальгину, но является менее токсичным. По сравнению с другими неопиоидными анальгетиками не влияет на систему крови, не обладает ульцерогенным действием на ЖКТ, меньше влияет на ЦНС.
Побочные действия: диспепсия, аллергические реакции.
Широко применяется в детской практике (с 3-х месяцев). Назначают внутрь и ректально.
Форма выпуска: таблетки (в том числе шипучие), капсулы, сиропы, суппозитории.
Анальгетики-антипиретики применяют:
а) при умеренном и слабом болевом синдроме различного происхождения (головная и зубная боль, дисменорея (болезненные менструации), невралгии);
б) простудные заболевания, грипп, ОРВИ, лихорадка.
Анальгин и парацетамол широко используются в составе комбинированных препаратов в сочетании с другими анальгетиками, кофеином, антигистаминными и сосудосуживающими средствами: «Пенталгин», «Темпалгин», «Андипал», «Колдрекс», «Цитрамон», «Фервекс», «Седальгин», «Солпадеин».
Отдельно выделяют группу спазмоанальгетиков. Сочетание анальгетика и спазмолитика даёт выраженный болеутоляющий эффект при спазме гладких мышц: «Баралгин», «Брал», «Спазган», «Триган», «Спазмалгон», «Максиган».
Б) Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)
В данной группе преобладает противовоспалительное действие.
Показания к применению:
– невралгии, миозиты, радикулиты, ревматизм, различные заболевания суставов, заболевания позвоночника – опорно-двигательный аппарат;
– болевой синдром при ушибах, растяжении, вывихах;
– головные, зубные, менструальные боли (дисменорея);
– простудные заболевания;
– комплексная терапия при различных воспалительных процессах в организме.
Побочные эффекты НПВС:
Побочные эффекты особенно проявляются при длительном приёме препаратов.
1. Со стороны ЖКТ – тошнота, рвота, боли, желудочно-кишечные кровотечения, связанные с образованием язв – ульцерогенное действие (аспирин, индометацин, кеторолак, ибупрофен, парацетамол);
2. Со стороны ЦНС – головные боли, головокружение, общая слабость, шум в ушах, нарушение слуха и зрения и др. (аспирин, индометацин, кеторолак);
3. Нарушение кроветворения (лейкопения);
4. Нарушение свёртывания крови;
5. Нарушение функции почек (аспирин, анальгин, бутадион);
6. Нарушение функции печени;
7. Аллергические реакции – сыпи, отёки, бронхоспазм (аспирин);
8. Местно-раздражающее действие – зуд, шелушение;
9. Со стороны ССС – отёки, повышение АД, тахикардия, боли в грудной клетке, аритмия (индометацин).
Противопоказания: язвенная болезнь ЖКТ, беременность, лактация, склонность к аллергии, заболевание печени и почек.
ЦОГ-1 и ЦОГ-2 существуют как отдельные физиологические системы. НПВС отличаются по воздействию на типы ЦОГ.
В физиологических условиях ЦОГ-1 вырабатывает ПГ с защитной функцией:
– цитопротекторное действие на слизистую желудка;
– влияние на агрегацию тромбоцитов (антитромботическое действие);
– влияние на функцию почек и сосудов.
ЦОГ-2 в норме отсутствует или содержание крайне мало. Образование ЦОГ-2 в тканях активизируется медиаторами воспаления (цитокины, эндотоксины). ЦОГ-2 играет важную роль в синтезе ПГ, участвующих в формировании отека и боли при воспалении (при воспалении концентрация ЦОГ-2 возрастает в 50 раз).
Лечебный эффект НПВС связан с угнетением ЦОГ-2. Блокада ЦОГ-1 – побочное действие.
Классификация НПВС:
1. Неселективные НПВС (блокируют ЦОГ-1 и ЦОГ-2);
2. Селективные НПВС (преимущественно блокируют ЦОГ-2, оказывая тем самым меньше побочных эффектов).
Неселективные средства
АСПИРИН (МНН: АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА)
Применяется с 1899 года. По противовоспалительному действию уступает другим НПВС, сильнее выражено жаропонижающее действие.
В малых дозах угнетает агрегацию тромбоцитов, что приводит к уменьшению свёртывания крови. Поэтому широко применяется при сердечно-сосудистых заболеваниях для профилактики тромбоза (препараты: ТРОМБО АСС, АСПИРИН КАРДИО).
Не назначают в детской практике до 14 лет при гриппе, ОРВИ (синдром Рея – острая печёночная энцефалопатия).
Противопоказания: бронхиальная астма.
Входит в состав многих комбинированных средств в сочетании с витамином С или кофеином («АСКОФЕН», «ЦИТРАМОН»).
Форма выпуска: таблетки (0,5).
Выраженным противовоспалительным действием обладают:
БУТАДИОН (МНН: ФЕНИЛБУТАЗОН)
Умеренная активность. Много побочных эффектов.
Форма выпуска: таблетки, мази.
ИНДОМЕТАЦИН (МНН)
Высокая активность, много побочных эффектов со стороны ЖКТ и ЦНС.
Форма выпуска: таблетки, мазь, суппозитории.
ВОЛЬТАРЕН, ОРТОФЕН (МНН: ДИКЛОФЕНАК НАТРИЯ)
Широко применяемый препарат. Побочных эффектов меньше, чем у бутадиона и индометацина.
Форма выпуска: таблетки, ампулы, мазь, гель, суппозитории.
Выраженным анальгезирующим действием обладают:
НАПРОКСЕН (МНН)
КЕТОПРОФЕН (МНН)
НУРОФЕН (МНН: ИБУПРОФЕН)
Анальгезирующее действие сильнее противовоспалительного. Меньше побочных эффектов. Может применяться при простудных заболеваниях, в детской практике.
Форма выпуска: таблетки, местно (мазь, гель).
ПИРОКСИКАМ (МНН)
КСЕФОКАМ (МНН: ЛОРНОКСИКАМ)
Сильнее выражена анальгезия, препараты более длительного действия. Высокая активность, много побочных эффектов.
Форма выпуска: таблетки, капсулы, ампулы, местно (мазь, гель).
Селективные средства
Согласно данным FDA (Food and Drug Administration, USA) единственным селективным НПВС является целекоксиб, т.к. при увеличении дозы и длительном применении, в отличие от других средств (лорноксикама, мелоксикама и нимесулида), он не оказывает побочных эффектов характерных для НПВС.
НАЙЗ, НИМЕСИЛ (МНН: НИМЕСУЛИД)
Запрещен детям до 12 лет (гепатотоксичность).
Применение: для облегчения симптомов артрита, при первичной дисменорее, лихорадке, болевом синдроме.
Форма выпуска: таблетки, суспензия для приёма внутрь, гель.
МОВАЛИС (МНН: МЕЛОКСИКАМ)
Высокая активность, пригоден для длительной терапии.
Противопоказан детям до 12 лет.
Форма выпуска: таблетки.
ЦЕЛЕБРЕКС (МНН: ЦЕЛЕКОКСИБ)
Применение: симптоматическое лечение болевого синдрома и воспаления при остеоартрите и ревматоидном артрите.
Форма выпуска: капсулы.
В) Препараты с выраженным анальгезирующим эффектом
По механизму действия и побочным эффектам напоминают НПВС.
Жаропонижающее действие отсутствует. Сильное анальгезирующее и умеренное противовоспалительное. По анальгезии занимает промежуточное положение между опиоидными и неопиоидными анальгетиками.
КЕТАНОВ (МНН: КЕТОРОЛАК)
Применение: кратковременное лечение сильного и умеренного болевого синдрома различного происхождения.
Находит применение в различных областях медицины (стоматология, небольшие хирургические вмешательства, боли в суставах, мышцах, послеоперационные боли).
Форма выпуска: таблетки, ампулы.
Не нашли, что искали? Воспользуйтесь поиском по сайту:
©2015 - 2024 stydopedia.ru Все материалы защищены законодательством РФ.
|