Эналаприла малеат (Enalapril maleate)

(2S)-1-[(2S)-2-[[(1S)-1-(этоксикарбонил)-3-фенилпропил]-амино]пропаноил]-пирролидин-2-карбоновой кислоты (Z)-бутендиоат

C₂₄H₃₂N₂O₉ Mr 492,5

Синонимы: Энам, Энап, Вазолаприл, Инворил, Раниприл.

Эналаприла малеат относится к фармакологической группе – средства действующие на сердечно-сосудистую систему, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Применяется как антигипертензивное средство при различных формах артериальной гипертензии. Эналаприл является пролекарством: в организме он гидролизуется с образованием эналаприлата, который и является ингибитором АПФ.

Описание. Белый кристаллический порошок. Мало растворим в воде, растворим метаноле и этаноле, а также в растворах щелочей.

Определение подлинности проводят методом ИК-спектрофотометрии. ИК-спектр эналаприла малеата должен соответствовать спектру стандартного образца.

Определяют температуру плавления: Тпл от 143⁰ до 145⁰С.

Методом поляриметрии определяют удельное вращение раствора субстанции (1% в воде): [α] от -480⁰ до -510⁰.

Оценка чистоты. Водный раствор субстанции (2%) прозрачный и бесцветный и имеете рН от 2,4 до 2,9.

Родственные примеси определяют методом ВЭЖХ.

Допустимой примесью являются ионы тяжёлых металлов (не более 10 ppm). Потеря в массе при высушивании – не более 1%, сульфатная зола – не более 0,1%.

Количественное определение проводят методом алкалиметрии. Титрант – 0,1 моль/л раствор натрия гидроксида. Конечную точку титрования определяют потенциометрически.

1 мл 0,1 моль/л раствора натрия гидроксида соответствует 16,42 мг C₂₄H₃₂N₂O₉. (Определите фактор эквивалентности эналаприла малеата и запишите реакцию, протекающую при титровании).

Кислота g-аминомасляная (Аминалон)

Н₂N-СН₂-СН₂-СН₂-СООН

Аминалон - первый ноотропный препарат. Он относится к фармакологической группе психостимуляторы и ноотропы. Его создание непосредственно связано с открытием наличия в тканях мозга ГАМК и выявлением роли этой аминокислоты как центрального тормозного медиатора. Применяется Аминалон в качестве ноотропного средства при сосудистых заболеваниях головного мозга.

Данное ЛС в Европейской Фармакопее не описано.

Семинар - 90 мин

Вопросы для обсуждения на семинаре:

1. Методы получения и характеристика физических свойств лекарственных средств группы аминокислот алифатического ряда.

2. Реакций подлинности лекарственных средств группы аминокислот алифатического ряда.

3. Испытания на чистоту лекарственных средств группы аминокислот алифатического ряда.

4. Методы количественного определения лекарственных средств группы аминокислот алифатического ряда.

5. Применение лекарственных средств группы аминокислот алифатического ряда в медицине.

Контрольный тест – 15 мин

Образцы тестовых вопросов:

1. Какие реактивы необходимы для количественного определения аминокислот йодометрическим методом?

2. Какие производные аминокислот являются оптически активными веществами?

3. Какие реакции подлинности характерны для аминокислот?

4. Для каких ЛС группы аминокислот характерна реакция с нитропруссидом натрия?

5. Какие аминокислоты вступают в гидроксамовую реакцию?

6. Общегрупповые реакции подлинности для аминокислот.

7. Какие аминокислоты являются незаменимыми для организма?

8. Какая из аминокислот оказывает муколитическое действие?

9. Для определения подлинности каких ЛС можно применить пробу Бельштейна?

10. Какие ЛС из группы аминокислот применяются при гипертонической болезни?

11. Для количественного определения каких ЛС из группы аминокислот используется метод йодометрии?

12. Какие ЛС из группы аминокислот являются сероседержащими?

13. Какие соединения образуются при количественном определении метионина йодометрическим методом?

14. Какие ЛС из группы аминокислот можно определить количественно методом кислотно-основного титрования?

15. Какое ЛС из группы аминокислот используют для консервирования крови?

16. Какие ЛС из группы аминокислот реагируют с раствором меди сульфата?

17. Какие ЛС из группы аминокислот при сплавлении со щелочью образуют меркаптаны?

18. Какие аминокислоты являются двухосновными?

19. Какие ЛС из группы аминокислот можно определить количественно методом ВЭЖХ?

Лабораторная работа – 45 мин

Фармацевтический анализ лекарственных средств группы аминокислот алифатического ряда

Задание 1.Провести фармацевтический анализ аминокислот по показателю «Подлинность»

Не нашли, что искали? Воспользуйтесь поиском по сайту: