г) Производные алкановых кислот

■ ИБУПРОФЕН (Ibuprofenum)

Синонимы: Адвис, Брен, Ипрен, Нурофен

Фармакологическое действие. Нестероидный препарат обладающий противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием.

Показания к применению. Ревматоидный артрит, остеоартроз, внесу ставной ревматизм, травмы мягких тканей, остеохон­дроз позвоночника.

Способ применения и дозы. Внутрь по 0,2 г 3-4 раза в сут­ки после еды. Суточная доза —0,8-1,2 г.

Побочное действие. Боли в животе, тошнота, запор или ди­арея, изжога, кожные аллергические реакции.

Противопоказания. Язвенная болезнь желудка и двенадца­типерстной кишки, цирроз печени, повышенная чувствитель­ность к препарату.

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,2 г, в упаковке 100 штук; 5%-ный крем в тубах по 20, 50 и 100 г и 10% -ный гель по 30 г

■ ДИКЛОФЕНАК-НАТРИЯ (Diclofenac-Natrium)

Синонимы: Ортофен, Панамор

Фармакологическое действие. Оказывает сильное противо­воспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, а также способен ингибировать агрегацию тромбоцитов.

Показания к применению. Ревматические заболевания и другие воспалительные и дегенеративные болезни суставов.

Способ применения и дозы. Внутрь и внутримышечно. Внутрь по 25 мг 2—3 раза в сутки после еды. Затем дозу увели­чивают до 100- 150 мг в сутки. Внутримышечно применяют не более двух ампул препарата в течение суток.

Побочное действие. Боль в эпигастральной области, диспеп­сия, диарея, рвота, головная боль, кожные аллергические реак­ции, гипертензия.

Противопоказания. Пептическая язва желудка или кишеч­ника, первый триместр беременности, повышенная чувствитель­ность к препарату.

Форма выпуска. Таблетки по 25 мг, в упаковке 30 штук. Раствор для инъекций: 3 мл в ампулах, в упаковке 5 штук» 1 мл содержит 25 мг активного вещества; 2% -ная мазь в тубах по 30 г; суппозитории ректальные по 0,05 г.

■ КЕТОРОЛАК (Ketorolac)

Синонимы: Торадол (Toradol), Кетанов (Ketanov) и др.

Фармакологическое действие. Активное вещество — кетаролака трометамин. Нестероидное противовоспалительное сред­ство с выраженным анальгезирующим действием. По своим обезболивающим свойствам приближается к опиоидным препа­ратам.

Показания к применению. Кратковременное купирование сильных болей, требующих обезболивания (операционные вмешательства, травмы, переломы и др.), по интенсивности ана­логично таковому при применении препаратов группы морфи­на и его заменителей.

Способ применения и дозы. Назначают внутрь, внутримы­шечно и внутривенно по 10—30 мг однократно; при необходи­мости — каждые 6—8 часов. Максимальная суточная доза — 0,09 г. Пожилым и ослабленным — не более 0,06 г. При много­разовом применении продолжительность лечения составляет не более 5 суток, для детей — 1 дня.

Побочное действие. Боли в животе, диспепсия, нарушение зрения, головокружение, нарушение сна, брадикардия, гипер­тония, изменения со стороны крови, аллергические реакции.

Противопоказания. Язвенная болезнь желудка и двенад­цатиперстной кишки, беременность, состояния с высоким риском кровотечения, повышенная чувствительность к пре­парату.

Форма выпуска. Таблетки по 10 мг, в упаковке 10 и 20 штук; ампулы в 1 мл 30 мг, в упаковке 5 штук.

Д) Производные индола

■ ИНДОМЕТАЦИН (Indometarinum)

Синонимы: Индобене, Тридоцин и др.

Фармакологическое действие. Блокирует синтез простагландинов и миграцию лейкоцитов в область воспаления. Обла­дает противовоспалительным, анальгетическим и жаропонижа­ющим эффектом.

Показания к применению. Ревматические болезни суста­вов, травмы опорно-двигательного аппарата, невралгии, подагра и др.

Способ применения и дозы. Назначают внутрь после еды по 25 мг 2—3 раза в сутки с увеличением при необходимости до 100—150 мг в сутки. Мазь наносят на участки тела 2 раза в сутки.

Побочное действие.Головная боль, головокружение, диспептические явления, анемия, боли в эпигастрии, аллергические реакции и др.

Противопоказания.Язвенная болезнь желудка и двенад­цатиперстной кишки, нарушение кроветворения, лактация беременность, возраст до 14лет.

Форма выпуска.Капсулы по 25 мг, в упаковке 30 штук, мазь 10% -ная в тубах 40 г, ректальные свечи по 50 и 100 мг, в упаковке 10 штук.

Е) Оксикамы

■ МЕЛОКСИКАМ (Meloxicam)

Синонимы:Актамелокс, Амелотекс, Артрозан, Би-ксикам, Лем, М-Кам, Матарен, Мелбек (Мелбек форте), Мелокан, Мелокс, Мелоксик, Мелофлам, Месипол, Миксол-ОД, Мирлокс, Мовалис, Мовасин.

Фармакологическое действие.НПВС. Оказывает противо­воспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие. Механизм действия обусловлен торможением ферментативной активности ЦОГ-2, участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на ЦОГ-1, участвующую в синтезе простагландинов, защищаю­щих слизистую оболочку ЖКТ и принимающих участие в ре­гуляции кровотока в почках.

Показания к применению.Ревматоидный артрит; остеоартроз; анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева) и др. воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, со­провождающиеся болевым синдромом.

Способ применения и дозы.Внутрь, во время еды, в суточ­ной дозе 7,5—15 мг. Максимальная суточная доза — 15 мг, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, — 7,5 мг. При незначительном или умеренном снижении функции почек (КК более 25 мл/мин), а также при циррозе печени в стабильном клиническом состоянии коррек­ции дозы не требуется. Начальная доза у пациентов с повышен­ным риском побочных эффектов составляет 7,5 мг/сутки. Ректально — 15 мг 1 раз в сутки.

Противопоказания.Гиперчувствительность (в том числе НПВП др. групп), «аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК и ЛС пиразолонового ряда). Язвенная болезнь желудка и 1.2-перстной кишки (в фазе обостре­ния), тяжелая печеночная недостаточность, ХПН у больных, не подвергающихся диализу, детский возраст (до 15 лет), бере­менность, период лактации.

Побочное действие.Тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, метеоризм, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, перфо­рация желудка или кишечника, кровотечение из ЖКТ (скры­тое или явное), повышение активности печеночных ферментов, гепатит, колит, стоматит, сухость во рту, эзофагит. Тахикар­дия, повышение АД, ощущение приливов. Обострение течения бронхиальной астмы. Головная боль, головокружение, шум в ушах, дезориентация, спутанность мыслей, нарушение сна. Отеки, интерстициальный нефрит, почечный медуллярный не­кроз, инфекция мочевыводящих путей, протеинурия, гемату­рия, почечная недостаточность. Зуд, кожная сыпь, крапивница, повышенная фоточувствительность. Анемия, лейкопения, тромбоцитопения. Анафилактоидные реакции (в том числе анафи­лактический шок), отек губ и языка, аллергический васкулит, многоформная экссудативная эритема (в том числе синд­ром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), лихорадка.

Форма выпуска.Таблетки по 7,5 и 15 мг (упаковки ячейко­вые контурные, пакеты полиэтиленовые).

■ ЛОРНОКСИКАМ (Lornoxicam)

Синонимы:Ксефокам, Ксефокам рапид.

Фармакологическое действие.НПВС, относится к классу оксикамов. Оказывает выраженное противовоспалительное и анальгезирующее действие, а также обладает жаропонижащим и антиагрегантным действием.

Механизм действия связан с подавлением факторов воспале­ния; угнетением синтеза простагландинов, обусловленным ингибированием ЦОГ₁иЦОГ₂, что приводит к нарушению метабо­лизма арахидоновой кислоты и угнетению синтеза простаглан­динов как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях. Подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления.

Показания к применению.Боль при воспалительных, рев­матических поражениях суставов (артрозы и др.), боль в послеоперационном периоде, люмбаго.

Правила применения.Таблетки внутрь, перед едой, запивая 1 стаканом воды. Начальная доза — 12 таблетки, при необходимости дозу увеличивают, доводя максимальную дозу в первые 24 часа до 4 таблеток (по 8 мг). В дальнейшем назначают по 1 таблетке (8 мг) 2 раза в день. Внутривенно или внутримышечно медленно, в начальной дозе — 1—2 флакона, для поддержи­вающей терапии — по 1 флакону 2 раза в день. При заболевани­ях ЖКТ, нарушениях функции почек или печени у пожилых при массе тела менее 50 кг, после обширных операций реко­мендуемая доза — не более 1 таблетки или 1 флакона (8 мг) в день.

Противопоказания.Повышенная чувствительность к препа­рату, кровотечение из ЖКТ, обострение язвенной болезни же­лудка и 12-перстной кишки, возраст до 18 лет. Беременность и кормление грудью.

Побочные явления.Тошнота, рвота, боли в животе, метео­ризм, понос, сухость во рту, нарушение аппетита, кровотечение из ЖКТ; головокружение, головная боль; сонливость; депрес­сия; усиленное сердцебиение; дрожь; усиленное потоотделение; аллергические реакции (кожные высыпания, одышка и др.).

Форма выпуска.1)таблетки, покрытые оболочкой (1 таб­летка содержит 4 или 8 мг лорноксикама), — по 10 шт. в бли­стерной упаковке; 2) порошок для приготовления инъекцион­ного раствора — по 10 мл во флаконе (1 флакон содержит 8 мг лорноксикама) в комплекте с растворителем.

Ж) Сульфонамиды

■ НИМЕСУЛИД (Nimesulide)

Синонимы:Апонил; Аулин; Ауроним; Кокстрал; Месулид; Найз; Нимегесик; Нимесил; Нимесулид; Нимика; Нимулид; Нимфаст; Новолид; Пролид; Флолид.

Фармакологическое действие.НПВС, в структуре которого имеется сульфонилидная группировка. Полагают, что нимесу­лид относится к селективным ингибиторам ЦОГ-2. Оказывает выраженное противовоспалительное, а также анальгетическое и вменьшей степени жаропонижающее действие. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов. Подавляет синтез простагландинов в области воспаления в боль­шей степени, чем в слизистой желудка или почках, что обусловлено ингибированием преимущественно ЦОГ-2.

Кроме того, в механизме противовоспалительного действия нимесулида имеет значение его способность подавлять образо­вание свободных кислородных радикалов (без влияния на гемо­стаз и фагоцитоз) и угнетать высвобождение фермента миелопероксидазы.

Показания к применению.Взрослые: остеоартриты (в том числе ревматоидный артрит), остеоартроз, тендениты, бурситы как симптоматическая терапия; для облегчения болей в после­операционном периоде, при травмах, заболеваниях уха, горла, носа, в стоматологии, гинекологии и др. При лихорадке раз­личного генеза, инфекционно-воспалительных заболеваниях JIOP-органов (в составе комбинированной терапии).

Дети: нимесулид (суспензия) показан для лечения симптомов лихорадки и воспаления, связанных с инфекциями верхних дыхательных путей (вирусной или бактериальной природы) и для облегчения болей различного происхождения в послеопера­ционном периоде, при повреждениях опорно-двигательного ап­парата, при небольших ранениях мягких тканей и т.д.

Способ применения и дозы. Внутрь, после еды. Взрослые: обычная доза для приема внутрь по 100 мг 2 раза в сутки. Дети: 1,5 мг/кг массы тела два или три раза в день.

Противопоказания.Язвенная болезнь желудка и двенадца­типерстной кишки в фазе обострения, острое кровотечение из ЖКТ, умеренная и выраженная печеночная недостаточность, почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), беременность, лактация; повышенная чувствительность к нимесулиду и дру­гим НПВС (в том числе ацетилсалициловой кислоте).

Побочные действия.Со стороны пищеварительной системы: изжога, тошнота, боли в желудке; в отдельных случаях — дегте­образный стул, мелена (связанные с кровотечениями и эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ). Со стороны ЦНС: редко — го­ловные боли, головокружение, сонливость. Аллергические ре­акции: кожная сыпь, эритема, крапивница. Прочие: редко — олигурия, задержка жидкости в организме, местные или сис­темные отеки; в отдельных случаях — тромбоцитопеническая пурпура.

Форма выпуска:таблетки 100 мг.

З) Коксибы

■ ЦЕЛЕБРЕКС (Celebrex)

Фармакологическое действие. НПВС. Специфический ингибитор циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). ЦОГ-2 индуцируется в ответ на воспалительный процесс. Это приводит к синтезу ц накоплению воспалительных простаноидов, в частности, простагландина Е₂, что вызывает воспаление, отек и боль. Противовос­палительное действие препарата осуществляется за счет блоки­рования продукции воспалительных простаноидов посредством ингибирования ЦОГ-2. Данные исследований in vivo и ex vivo свидетельствуют о том, что целекоксиб обладает очень низким сродством к ферменту циклооксигеназа-1 (ЦОГ-1). Поэтому при применении в терапевтических дозах целекоксиб не оказывает влияния на простагландины, синтезируемые в результате акти­вации ЦОГ-1, и благодаря этому не влияет на нормальные фи­зиологические процессы, связанные с ЦОГ-1 в тканях, прежде всего в тканях желудка, кишечника и тромбоцитах.

Показания к применению.Остеоартроз, ревматоидный арт­рит, болевой синдром различной этиологии (в том числе после­операционная, зубная боль, менструальные, костные и мышеч­ные боли).

Способ применения и дозы. Взрослым при остеоартрозе препарат назначают в суточной дозе 200 мг в 1 или 2 приема. При ревматоидном артрите препарат назначают в суточной дозе 200—400 мг, разделенной на 2 приема. При болевом синдроме рекомендуемая разовая доза составляет 100-200 мг. При необ­ходимости возможно последующее применение препарата в той же дозе с интервалом между приемами не менее 4—6 часов до достижения максимальной суточной дозы 400 мг. При острой боли и альгодисменорее рекомендуемая начальная доза состав­ляет 400 мг, затем при необходимости возможен еще один при­ем препарата в дозе 200 мг; максимальная доза в первый день лечения — 600 мг/сут; в последующие дни суточная доза пре­парата может варьировать от 200 мг до 400 мг. Возраст младше 18 лет.

Противопоказания.Указания в анамнезе на аллергические реакции (крапивница, бронхоспазм), связанные с приемом аце­тилсалициловой кислоты или других НПВС, выраженные на­рушения функции почек, выраженные нарушения функции печени, IIIтриместр беременности, лактация, известная повышенная чувствительность к сульфонамидам, повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Побочное действие.Боль в животе, диарея, диспепсия; редко — тошнота, рвота, изжога, анорексия; при длительном при­учении в высоких дозах — изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, кровотечение, НПВП-гастропатия, запор, метеоризм, по­вышение активности ACT и АЛТ. Головная боль, головокруже­ние, сонливость или бессонница, нечеткость зрения, депрессия, возбуждение, спутанность сознания, беспокойство, галлюцина­ции, снижение слуха, шум в ушах. Боль в горле, кашель, одыш­ка, бронхоспазм. Почечная недостаточность, отечный синдром. Агранулоцитоз, анемия, лейкопения, тромбоцитопения. Арте­риальная гипертензия, аритмия, приливы, сердцебиение, зас­тойная сердечная недостаточность, тахикардия. Буллезная кож­ная сыпь, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилаксия, васкулит, мультиформная эритема, синдром Стивенса—Джон­сона. Алопеция, повышенное потоотделение, носовое кровотече­ние. Имеются отдельные сообщения об остром панкреатите.

Форма выпуска.Капсулы 10 шт. — блистеры (1 или 3) — пачки картонные.

Не нашли, что искали? Воспользуйтесь поиском по сайту: